| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
AChR/nicotinic acetylcholine receptors
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
当 Caco-2 细胞用 AChR 拮抗剂血管箭毒碱 (10 µM) 处理时，粘附连接会破裂。水牛牛奶 (MBCP) (18 µM) 可减弱血管箭毒碱 AChR 拮抗剂对 Caco-2 细胞粘附连接的影响 [1]。
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| 酶活实验 |
据报道，几种氨基糖苷类抗生素有可能通过药物相互作用在突触前抑制乙酰胆碱释放而延长非去极化肌肉松弛剂的作用，但抗生素本身也对放松平滑肌有很强的作用。本研究将庆大霉素、链霉素、卡那霉素、新霉素等四种氨基糖苷类抗生素与骨骼肌松弛剂巴氯芬、Tubocurarine Chloride、泮库溴铵、琥珀酰胆碱以及平滑肌松弛剂罂粟碱进行比较。用振幅为40 V、持续时间为10 s的脉冲序列刺激大鼠膀胱肌条，脉冲持续时间为1 ms，频率分别为1 ~ 8 Hz、1、2、4、6、8 Hz。为了检验4种抗生素对膀胱平滑肌舒张的影响，我们将4种抗生素分别在1 μM ~ 0.1 mM范围内，间隔5 min进行处理。4种抗生素中庆大霉素和新霉素抑制了EFS反应。骨骼肌松弛剂（巴氯芬、Tubocurarine Chloride、潘库溴铵和琥珀胆碱）和抑制性神经递质（GABA和甘氨酸）无明显作用。然而，罂粟碱对平滑肌的松弛有显著的作用。提示氨基糖苷类抗生素对膀胱平滑肌有抑制作用。［２］
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| 细胞实验 |
药物反应评价[2]
庆大霉素（1 μM-0.1 mM）、链霉素（1 μM-0.1 mM）、卡那霉素（1 μM-0.1 mM）、新霉素（1 μM-0.1 mM）等抗生素的浓度-反应曲线；肌肉松弛剂，如巴氯芬（0.1 mM）， Tubocurarine Chloride(0.1 mM)，泮库溴铵（0.1 mM），琥珀胆碱（0.1 mM）和罂粟碱（0.1 mM）；神经递质GABA （0.1 mM）和甘氨酸（0.1 mM）；通过增加药物的浓度加入到器官浴中，接触时间为30分钟。每剂量给予1 ~ 8 Hz的电刺激。肌条用克雷布斯溶液洗涤5次，并在实验组内的每个部分之间平衡30分钟。所有药物加入到器官浴中，体积不超过100µl（器官浴体积的10%）。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
人 TDLo 静脉注射 150 ug/kg 感觉器官和特殊感觉：眼睑下垂；血管：血压降低在自主神经节中未描述；肺、胸腔或呼吸：呼吸困难，《药理学与实验治疗学杂志》，93(109)，1948
大鼠腹腔注射LD50为270 μg/kg，血管：自主神经部分未观察到降血压作用，《药理学与实验治疗学杂志》，97(19)，1949 小鼠口服LD50为150 mg/kg，肺、胸腔或呼吸：呼吸困难，《药理学与实验治疗学杂志》，118(395)，1956 [PMID:13385800] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
氯化筒箭毒碱是筒箭毒碱的氯化物形式，筒箭毒碱是一种天然存在的箭毒生物碱，从毛叶软骨木（Chondodendron tomentosum）的树皮和茎中分离得到，具有肌肉松弛作用。氯化筒箭毒碱与乙酰胆碱竞争骨骼肌神经肌肉接头处的尼古丁受体，从而抑制乙酰胆碱的作用并阻断神经传递，而不会使突触后膜去极化。这可能导致骨骼肌松弛和麻痹。
一种神经肌肉阻滞剂，也是箭毒的活性成分；一种防己科植物生物碱。 另见：氯化筒箭毒碱（注释已移至）。 在生理条件下，小肠是抵御有害抗原和病原体的屏障。肠道屏障的维持主要依赖于细胞间相互作用（黏附连接）和细胞-基质相互作用（紧密连接）。炎症性肠病以慢性炎症为特征，导致连接上皮蛋白的结构破坏，最终造成肠道屏障破裂。近期，从水牛乳制品中鉴定出的一种肽（MBCP）能够降低肠道上皮细胞和红细胞的氧化应激水平。我们的目的是评估MBCP在炎症性肠病（IBD）中的治疗潜力。我们研究了MBCP对（i）炎症性人肠道Caco2细胞和（ii）二硝基苯磺酸（DNBS）诱导的结肠炎小鼠模型的影响。我们已证实，在非细胞毒性浓度下，MBCP在体外和体内均能诱导黏附性上皮细胞连接的组织化，调节核因子 (NF)-κB 通路，并降低肠道通透性。此外，MBCP还能逆转阿托品和筒箭毒碱对黏附性连接的损伤。所得数据表明，MBCP在体外和体内均具有抗炎作用。这些结果可能对MBCP在修复炎症损伤的肠道上皮完整性方面的治疗潜力具有重要意义。[1] |
| 分子式 |
C37H52CL2N2O11
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|---|---|
| 分子量 |
771.7216
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| 精确质量 |
770.295
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| 元素分析 |
C, 57.59; H, 6.79; Cl, 9.19; N, 3.63; O, 22.80
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| CAS号 |
6989-98-6
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| 相关CAS号 |
57-94-3 (chloride); 57-94-4; 6989-98-6 (chloride pentahydrate)
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| PubChem CID |
23422
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2074 (rough estimate)
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| 熔点 |
275-280ºC (dec.)(lit.)
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| 折射率 |
193 ° (C=1, H2O)
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| LogP |
4.082
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| tPSA |
126.77
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| 氢键供体(HBD)数目 |
8
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
13
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
|
| 重原子数目 |
52
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| 分子复杂度/Complexity |
990
|
| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
CN1CCC2=CC(=C3C=C2[C@@H]1CC4=CC=C(C=C4)OC5=C6[C@@H](CC7=CC(=C(C=C7)O)O3)[N+](CCC6=CC(=C5O)OC)(C)C)OC.O.O.O.O.O.Cl.[Cl-]
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| InChi Key |
WMIZITXEJNQAQK-GGDSLZADSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C37H40N2O6.2ClH.5H2O/c1-38-14-12-24-19-32(42-4)33-21-27(24)28(38)16-22-6-9-26(10-7-22)44-37-35-25(20-34(43-5)36(37)41)13-15-39(2,3)29(35)17-23-8-11-30(40)31(18-23)45-33;;;;;;;/h6-11,18-21,28-29H,12-17H2,1-5H3,(H-,40,41);2*1H;5*1H2/t28-,29+;;;;;;;/m0......./s1
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| 化学名 |
(1S,16R)-10,25-dimethoxy-15,15,30-trimethyl-7,23-dioxa-30-aza-15-azoniaheptacyclo[22.6.2.23,6.18,12.118,22.027,31.016,34]hexatriaconta-3(36),4,6(35),8(34),9,11,18(33),19,21,24,26,31-dodecaene-9,21-diol;chloride;pentahydrate;hydrochloride
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| 别名 |
6989-98-6; (+)-Tubocurarine chloride pentahydrate; Tubocurarine chloride; d-Tubocurarine chloride pentahydrate; (+)-Tubocurarine chloride hydrochloride pentahydrate; Tubaine; TUBOCURARINE CHLORIDE PENTAHYDRATE; D-Tubocurarine (chloride pentahydrate);
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
MEthanol : ~83.33 mg/mL (~107.98 mM)
DMSO : ~33.33 mg/mL (~43.19 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.2958 mL | 6.4790 mL | 12.9581 mL | |
| 5 mM | 0.2592 mL | 1.2958 mL | 2.5916 mL | |
| 10 mM | 0.1296 mL | 0.6479 mL | 1.2958 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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