| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
AChR/nicotinic acetylcholine receptors
Nicotinic acetylcholine receptor (nAChR). Tubocurarine is a competitive antagonist of the nicotinic acetylcholine receptor. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
当Caco-2细胞用乙酰胆碱受体拮抗剂血管箭毒碱（10 µM）处理时，细胞黏附连接会破坏。水牛牛奶（MBCP）（18 µM）可减弱血管箭毒碱对Caco-2细胞黏附连接的影响[1]。体外实验表明，筒箭毒碱是尼古丁乙酰胆碱受体的竞争性拮抗剂。它与受体上的乙酰胆碱结合位点结合，阻止乙酰胆碱激活受体，从而阻断神经肌肉传递。这会导致肌肉松弛和麻痹。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，筒箭毒碱可用作手术或机械通气期间的骨骼肌松弛剂。它通过竞争性阻断神经肌肉接头处的尼古丁乙酰胆碱受体来诱导神经肌肉麻痹。该化合物通过静脉注射给药，其作用可被乙酰胆碱酯酶抑制剂逆转。筒箭毒碱已在临床应用超过70年。
|
| 酶活实验 |
据报道，一些氨基糖苷类抗生素可通过药物相互作用延长非去极化肌松药的作用时间，其作用机制是通过突触前抑制乙酰胆碱的释放。但抗生素本身也具有强烈的平滑肌松弛作用。本研究比较了四种氨基糖苷类抗生素（庆大霉素、链霉素、卡那霉素和新霉素）与骨骼肌松弛药巴氯芬、筒箭毒碱、泮库溴铵和琥珀酰胆碱，以及一种平滑肌松弛药罂粟碱的松弛作用。从大鼠膀胱分离出的肌肉条分别以1、2、4、6和8 Hz的频率进行刺激，刺激参数为：振幅40 V，持续时间10 s，脉冲宽度1 ms。为了测试四种抗生素对膀胱平滑肌松弛的影响，每种抗生素均以1 μM至0.1 mM的浓度进行累积处理，每次处理间隔5分钟。在这四种抗生素中，庆大霉素和新霉素抑制了电场刺激（EFS）反应。骨骼肌松弛剂（巴氯芬、筒箭毒碱氯化物、泮库溴铵和琥珀酰胆碱）以及抑制性神经递质（γ-氨基丁酸和甘氨酸）均未显示出任何显著作用。然而，罂粟碱对平滑肌松弛有显著作用。提示氨基糖苷类抗生素对膀胱平滑肌具有抑制作用。[2]
非细胞受体结合试验使用表达尼古丁乙酰胆碱受体（肌肉型）的细胞膜制备物进行。放射性配体结合研究使用[¹²⁵I]α-银环蛇毒素或[³H]乙酰胆碱作为示踪剂进行。将膜与放射性配体和不同浓度的筒箭毒碱（0.001-100 μM）孵育。用过量的未标记α-银环蛇毒素或卡巴胆碱测定非特异性结合。在25°C孵育60-90分钟后，进行过滤和闪烁计数。根据竞争曲线计算Ki值。 |
| 细胞实验 |
药物反应评估[2]
通过增加加入器官浴槽中药物的浓度，并保持30分钟的接触时间，建立了对以下药物的浓度-反应曲线：抗生素，如庆大霉素（1 μM–0.1 mM）、链霉素（1 μM–0.1 mM）、卡那霉素（1 μM–0.1 mM）、新霉素（1 μM–0.1 mM）；肌肉松弛剂，如巴氯芬（0.1 mM）、筒箭毒碱氯化物（0.1 mM）、泮库溴铵（0.1 mM）、琥珀酰胆碱（0.1 mM）和罂粟碱（0.1 mM）；以及神经递质γ-氨基丁酸（GABA，0.1 mM）和甘氨酸（0.1 mM）。对于每种剂量，均给予1–8 Hz的电场刺激（EFS）。肌肉条用克氏液洗涤五次，并在每组实验之间平衡30分钟。所有药物均加入器官浴槽中，体积不超过100 µl（占器官浴槽体积的10%）。 细胞实验采用表达肌肉型尼古丁乙酰胆碱受体的细胞（例如TE671细胞）或原代肌肉细胞进行。使用全细胞膜片钳电生理技术记录在浓度为0.01-100 μM的筒箭毒碱存在下乙酰胆碱诱导的电流。测量乙酰胆碱诱发反应的抑制情况，并根据剂量反应曲线计算IC₅₀值。或者，也可以在表达nAChR亚基的非洲爪蟾卵母细胞中使用双电极电压钳技术。 |
| 动物实验 |
体内动物试验采用啮齿动物或灵长类动物模型。根据药代动力学研究确定剂量，静脉注射筒箭毒碱。通过测量坐骨神经电刺激引起的肌肉抽搐反应或监测呼吸功能来评估神经肌肉阻滞。同时评估其作用持续时间和乙酰胆碱酯酶抑制剂（例如新斯的明）的可逆性。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
五水合氯化筒箭毒碱的分子量为771.72，分子式为C37H42Cl2N2O6·5H2O。该化合物通过静脉注射给药。由于其带电荷，该化合物主要分布于细胞外液，不易穿过血脑屏障。该化合物主要经尿液排泄。作用持续时间约为30-60分钟。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
人 TDLo 静脉注射 150 ug/kg 感觉器官和特殊感觉：眼睑下垂；血管：血压下降，自主神经节未描述；肺、胸膜或呼吸道：呼吸困难，《药理学与实验治疗学杂志》，93(109)，1948
大鼠腹腔注射LD50 270 μg/kg，血管：自主神经部分未观察到降压作用，《药理学与实验治疗学杂志》，97(19)，1949 小鼠口服LD50 150 mg/kg，肺、胸膜或呼吸道：呼吸困难，《药理学与实验治疗学杂志》，118(395)，1956 [PMID:13385800] 筒箭毒碱的不良反应包括组胺释放（引起低血压和支气管痉挛）、呼吸麻痹和长时间的神经肌肉阻滞。该化合物禁用于重症肌无力患者和已知对其过敏者。可使用拮抗剂（乙酰胆碱酯酶抑制剂）来拮抗其作用。该化合物需在医生的指导下进行临床使用。 |
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
氯化筒箭毒碱是筒箭毒碱的氯化物形式，筒箭毒碱是一种天然存在的箭毒生物碱，提取自毛叶软骨木（Chondodendron tomentosum）的树皮和茎，具有肌肉松弛作用。氯化筒箭毒碱与乙酰胆碱竞争骨骼肌神经肌肉接头处的尼古丁受体，从而抑制乙酰胆碱的作用并阻断神经传递，而不会引起突触后膜去极化。这可导致骨骼肌松弛和麻痹。筒箭毒碱是一种神经肌肉阻滞剂，也是箭毒的活性成分；它是一种来自防己科植物的生物碱。另见：氯化筒箭毒碱（注：已移至此处）。在生理条件下，小肠是抵御有害抗原和病原体的屏障。肠道屏障的维持主要依赖于细胞间相互作用（黏附连接）和细胞-基质相互作用（紧密连接）。炎症性肠病以慢性炎症为特征，会导致结缔组织上皮蛋白的破坏，最终导致肠道屏障破裂。近期研究表明，从水牛奶制品中分离得到的一种肽（MBCP）能够降低肠道上皮细胞和红细胞的氧化应激水平。本研究旨在评估MBCP在炎症性肠病（IBD）中的治疗潜力。我们研究了MBCP对（i）人肠道炎症细胞系Caco2和（ii）二硝基苯磺酸（DNBS）诱导的小鼠结肠炎模型的影响。结果表明，在非细胞毒性浓度下，MBCP能够促进黏附性上皮细胞连接的组织化，调节核因子（NF）-κB通路，并在体外和体内均能降低肠道通透性。此外，MBCP还能逆转阿托品和筒箭毒碱对黏附性连接的损伤。所得数据表明，MBCP在体外和体内均具有抗炎作用。这些结果可能对MBCP修复炎症损伤的肠上皮完整性的治疗潜力具有重要意义。[1]
氯化筒箭毒碱是一种非去极化神经肌肉阻滞剂，也是首个被发现的箭毒生物碱。它是尼古丁乙酰胆碱受体的竞争性拮抗剂。该化合物在手术和机械通气期间用作骨骼肌松弛剂。筒箭毒碱具有重要的历史意义，因为它将箭毒生物碱引入了现代医学。在一些国家，它是处方药。 |
| 分子式 |
C37H52CL2N2O11
|
|---|---|
| 分子量 |
771.7216
|
| 精确质量 |
770.295
|
| 元素分析 |
C, 57.59; H, 6.79; Cl, 9.19; N, 3.63; O, 22.80
|
| CAS号 |
6989-98-6
|
| 相关CAS号 |
57-94-3 (chloride); 57-94-4; 6989-98-6 (chloride pentahydrate)
|
| PubChem CID |
23422
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.2074 (rough estimate)
|
| 熔点 |
275-280ºC (dec.)(lit.)
|
| 折射率 |
193 ° (C=1, H2O)
|
| LogP |
4.082
|
| tPSA |
126.77
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
8
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
13
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
|
| 重原子数目 |
52
|
| 分子复杂度/Complexity |
990
|
| 定义原子立体中心数目 |
2
|
| SMILES |
CN1CCC2=CC(=C3C=C2[C@@H]1CC4=CC=C(C=C4)OC5=C6[C@@H](CC7=CC(=C(C=C7)O)O3)[N+](CCC6=CC(=C5O)OC)(C)C)OC.O.O.O.O.O.Cl.[Cl-]
|
| InChi Key |
WMIZITXEJNQAQK-GGDSLZADSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C37H40N2O6.2ClH.5H2O/c1-38-14-12-24-19-32(42-4)33-21-27(24)28(38)16-22-6-9-26(10-7-22)44-37-35-25(20-34(43-5)36(37)41)13-15-39(2,3)29(35)17-23-8-11-30(40)31(18-23)45-33;;;;;;;/h6-11,18-21,28-29H,12-17H2,1-5H3,(H-,40,41);2*1H;5*1H2/t28-,29+;;;;;;;/m0......./s1
|
| 化学名 |
(1S,16R)-10,25-dimethoxy-15,15,30-trimethyl-7,23-dioxa-30-aza-15-azoniaheptacyclo[22.6.2.23,6.18,12.118,22.027,31.016,34]hexatriaconta-3(36),4,6(35),8(34),9,11,18(33),19,21,24,26,31-dodecaene-9,21-diol;chloride;pentahydrate;hydrochloride
|
| 别名 |
6989-98-6; (+)-Tubocurarine chloride pentahydrate; Tubocurarine chloride; d-Tubocurarine chloride pentahydrate; (+)-Tubocurarine chloride hydrochloride pentahydrate; Tubaine; TUBOCURARINE CHLORIDE PENTAHYDRATE; D-Tubocurarine (chloride pentahydrate);
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
MEthanol : ~83.33 mg/mL (~107.98 mM)
DMSO : ~33.33 mg/mL (~43.19 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.2958 mL | 6.4790 mL | 12.9581 mL | |
| 5 mM | 0.2592 mL | 1.2958 mL | 2.5916 mL | |
| 10 mM | 0.1296 mL | 0.6479 mL | 1.2958 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
