| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Tubulin inhibitor 1 targets tubulin, specifically binding to the colchicine binding site. By binding to this site, the compound inhibits tubulin polymerization and prevents microtubule formation. Microtubules are essential for cell division and intracellular transport, and their disruption leads to mitotic arrest in the G2/M phase and subsequent apoptosis.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
微管蛋白抑制剂 1（化合物 7a3）是一种微管蛋白抑制剂，可阻止微管蛋白聚合[1]。微管蛋白抑制剂 1 对 SK-OV-3、MDA-MB-231、HeLa、A549、CT26 和 MCF-7 细胞均表现出强烈的抗增殖活性；其 IC50 值依次为 16.7 ± 3.0、31.4 ± 0.7、32.8 ± 2.9、67.0 ± 0.8、58.0 ± 2.4 和 35.4 ± 5.6 nM[1]。在 SK-OV-3 细胞中，微管蛋白抑制剂 1（40、80 和 160 nM，48 小时）可显著抑制 G2/M 期细胞有丝分裂并诱导细胞凋亡[1]。
体外实验表明，微管蛋白抑制剂1（化合物7a3）可抑制微管蛋白聚合。该化合物对SK-OV-3、MDA-MB-231、HeLa、A549、CT26和MCF-7细胞均表现出强效的抗增殖活性，IC₅0值分别为16.7 +/- 3.0、31.4 +/- 0.7、32.8 +/- 2.9、67.0 +/- 0.8、58.0 +/- 2.4和35.4 +/- 5.6 nM。在SK-OV-3细胞中，该化合物（40、80和160 nM，作用48小时）可显著抑制G2/M期细胞有丝分裂并诱导细胞凋亡。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
微管蛋白抑制剂 1（50 mg/kg，腹腔注射，每两天三次，持续 20-25 天）显著降低了携带 SK-OV-3 细胞的 Balb/c 裸鼠的数量，同时耐受性良好。肿瘤发展 [1]。
在体内实验中，微管蛋白抑制剂1（50 mg/kg，腹腔注射，每两天一次，持续20-25天）显著抑制了携带SK-OV-3细胞的Balb/c裸鼠的肿瘤生长，且耐受性良好。该化合物显著抑制了肿瘤生长，但未引起明显的体重下降。这些结果表明其在体内具有强大的抗肿瘤功效和良好的耐受性。 |
| 酶活实验 |
对于体外结合实验，可以使用微管蛋白聚合实验来评估微管蛋白抑制剂 1。将该化合物与纯化的微管蛋白和 GTP 在不同浓度下孵育。通过测量 350 nm 处吸光度的增加（由光散射引起）或使用荧光探针标记的微管蛋白进行荧光检测来监测微管蛋白的聚合。根据剂量反应曲线确定抑制聚合的 IC₅0 值。
|
| 细胞实验 |
细胞凋亡分析[1]
细胞类型： SK-OV-3 细胞 测试浓度： 40、80 和 160 nM 孵育时间： 48 小时 实验结果： SK-OV-3 细胞在处理 48 小时后诱导细胞凋亡。 在体外细胞实验中，我们使用微管蛋白抑制剂 1 对 SK-OV-3、MDA-MB-231 和 HeLa 等癌细胞系进行了测试。将细胞培养于合适的培养基中，并用不同浓度的化合物处理。采用 MTT 或 CellTiter-Glo 法评估细胞活力和增殖情况。通过流式细胞术进行细胞周期分析，以检测 G2/M 期阻滞。使用 Annexin V 染色或 caspase 活性检测评估细胞凋亡。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 六周龄 Balb/c 裸鼠（18-20 克），携带 SK-OV-3 细胞 [1]
剂量： 50 mg/kg 给药途径： 腹腔注射，每两天 3 次，持续 20-25 天 实验结果： 携带 SK-OV-3 细胞的 Balb/c 裸鼠的肿瘤生长显著减少，但体重并未显著减少。 在体内动物实验中，可通过腹腔注射将微管蛋白抑制剂1给药于荷瘤小鼠。常用的方法是使用SK-OV-3细胞移植到Balb/c裸鼠体内的异种移植模型。典型的给药方案为50 mg/kg，腹腔注射，每两天一次，共三次，持续20-25天。定期测量肿瘤体积，并监测体重以评估耐受性。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
微管蛋白抑制剂 1 的药代动力学特性在公开文献中尚未得到充分详细描述。作为一种分子量为 368.43 的小分子化合物，它可能具有良好的生物利用度和组织分布。该化合物在 DMSO 中的溶解度为 125 mg/mL。诸如 Cₘₐₓ、Tₘₐₓ、AUC、半衰期和清除率等详细参数需要通过全面的药代动力学研究来确定。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
微管蛋白抑制剂 1 的毒理学数据表明，其在有效剂量下具有良好的体内耐受性。在异种移植小鼠模型中，该化合物显著抑制了肿瘤生长，且未引起明显的体重下降。标准的毒理学评估包括急性毒性、重复给药毒性、遗传毒性和心脏毒性评估。与所有研究用化学品一样，处理该化合物时应采取适当的安全预防措施。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
微管蛋白抑制剂1是一种用于研究微管蛋白生物学和开发抗癌疗法的研究化合物。目前尚未有关于该化合物作为治疗药物的临床试验或监管部门批准的报道。该化合物仅供研究用途，可从多家化学品供应商处获得。该化合物是一种微管蛋白抑制剂，靶向秋水仙碱结合位点，具有显著的抗肿瘤活性。
|
| 分子式 |
C21H24N2O4
|
|---|---|
| 分子量 |
368.426265716553
|
| 精确质量 |
368.173
|
| CAS号 |
2237054-53-2
|
| PubChem CID |
137319628
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| LogP |
3.8
|
| tPSA |
54.7
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
7
|
| 重原子数目 |
27
|
| 分子复杂度/Complexity |
430
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
O(C)C1C(=C(C=C(C=1)C1C(=CN(C)N=1)C1C=CC(=CC=1)OCC)OC)OC
|
| InChi Key |
YWYCRTNRTJCKHS-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C21H24N2O4/c1-6-27-16-9-7-14(8-10-16)17-13-23(2)22-20(17)15-11-18(24-3)21(26-5)19(12-15)25-4/h7-13H,6H2,1-5H3
|
| 化学名 |
4-(4-ethoxyphenyl)-1-methyl-3-(3,4,5-trimethoxyphenyl)pyrazole
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 125 mg/mL (~339.28 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7142 mL | 13.5711 mL | 27.1422 mL | |
| 5 mM | 0.5428 mL | 2.7142 mL | 5.4284 mL | |
| 10 mM | 0.2714 mL | 1.3571 mL | 2.7142 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
