TUG-770

别名: TUG 770; TUG-770; TUG770 4-[2-[2-(氰基甲基)苯基]乙炔基]-2-氟苯丙酸

目录号: V3445 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

TUG-770 是一种新型、高效的游离脂肪酸受体 1 (FFA1/GPR40) 激动剂，对 hFFA1 的 EC50 为 6 nM。

TUG-770 CAS号: 1402601-82-4
产品类别: Free Fatty Acid Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品描述

TUG-770 (TUG770) 是一种新型、高效的游离脂肪酸受体 1 (FFA1/GPR40) 激动剂，对 hFFA1 的 EC50 为 6 nM。 TUG-770 具有治疗 2 型糖尿病的潜力。游离脂肪酸受体 1（FFA1 或 GPR40）可增强胰腺 β 细胞葡萄糖刺激的胰岛素分泌，目前作为治疗 2 型糖尿病的新靶点引起了高度关注。

生物活性&实验参考方法

靶点	Human GPR40/FFA1 ( EC50 = 6 nM ) TUG-770 targets Free Fatty Acid Receptor 1 (FFA1/GPR40) [1]
体外研究 (In Vitro)	TUG-770（化合物22）表现出优异的理化和体外ADME特性，具有良好的水溶性、良好的化学稳定性、低亲脂性和降低的血浆蛋白结合（PPB）。 TUG-770 对人肝微粒体 (HLM) 显示出优异的稳定性，并且在 Caco-2 细胞测定中具有良好的渗透性[1]。 TUG-770 对啮齿动物直系同源物表现出较低的效力（mFFA1，pEC50 = 6.83；rFFA1，pEC50 = 6.49）[1]。在大鼠 INS-1E 细胞系中，TUG-770 在高葡萄糖浓度 (12.4 mM) 下显着增加胰岛素分泌（10 μM 22 占总含量的 10.75%，载体占 8.74%），但没有效果（10 μM 22 占总含量的 4.14%）。低葡萄糖浓度 (2.8 mM) 时为 10 μM 22 vs 4.02 [1]。
体内研究 (In Vivo)	TUG-770（化合物22；20 mg/kg；口服；每日；持续28天）治疗显着改善葡萄糖耐量，并且对食物摄入、体重、身体成分或血浆瘦素浓度没有影响。 TUG-770 还显着改善胰岛素敏感性指数（血浆葡萄糖 x 血浆胰岛素）[1]。动物模型：C56B1/6 雄性小鼠（5-6 周龄），饲喂 60% 脂肪饮食 D12492[1] 剂量：20 mg/kg 给药方法：口服；日常的;持续 28 天结果：葡萄糖耐量显着改善。 1. 在正常小鼠的急性腹腔葡萄糖耐量试验（IPGTT）中，对小鼠腹腔给予TUG-770、载体或西格列汀（10 mg/kg，阳性对照），结果显示TUG-770对正常小鼠的急性葡萄糖耐量存在影响（数据以均值±标准误表示，n=6，统计学差异标记为p<0.05、p<0.01、p<0.001）[1] 2. 在饮食诱导肥胖（DIO）小鼠的口服葡萄糖耐量试验（OGTT）中，设置急性组（先给予4周载体后给药TUG-770）、慢性组（持续4周给予TUG-770）及载体对照组，TUG-770可有效恢复DIO小鼠的葡萄糖耐量，且该效应在29天慢性给药后仍能完全维持（数据以均值±标准误表示，n=6，统计学差异标记为p<0.05、p<0.01、p<0.001）[1] 3. 对Sprague–Dawley大鼠口服给予TUG-770后，检测发现大鼠的血浆葡萄糖水平和血浆胰岛素水平均出现具有统计学意义的改变（数据以均值±标准误表示，n=6，统计学差异标记为p<0.05、p<0.01、p<0.001）[1]
动物实验	C56B1/6 雄性小鼠（5-6 周龄）喂食 60% 脂肪饮食 D12492 20 mg/kg 口服给药；每日；持续 28 天 1. 正常小鼠急性 IPGTT 实验：小鼠腹腔注射 (ip) TUG-770、载体或西格列汀（10 mg/kg 作为阳性对照）；给药后评估葡萄糖耐量，实验数据以均值±标准误差表示，样本量为n=6，并确定统计学意义（标记为，p<0.05；，p<0.01；，p<0.001）[1] 2. DIO小鼠的慢性OGTT实验：该实验分为三组：急性组（TUG-770治疗前4周载体预处理）、慢性组（连续TUG-770治疗4周）和载体对照组； TUG-770 的慢性给药持续 29 天，通过口服葡萄糖耐量试验 (OGTT) 评估葡萄糖耐量，数据以均值 ± 标准误 (n = 6) 表示，统计学显著性用 ^-、^-、^- 表示。[1] 3. Sprague-Dawley 大鼠的葡萄糖和胰岛素水平评估：TUG-770 通过口服给药给予 Sprague-Dawley 大鼠；在给药后相关时间点测量血浆葡萄糖和血浆胰岛素水平，实验数据以均值 ± 标准误 (n = 6) 表示，并进行统计学分析（标记为 ^-、^-、^- p < 0.05、^- p < 0.01、^- p < 0.001）[1]
药代性质 (ADME/PK)	文献报道TUG-770具有良好的理化性质和药代动力学特性，但未提供具体参数（如吸收、分布、代谢、排泄、半衰期、口服生物利用度）[1]
参考文献	[1]. Discovery of TUG-770: A Highly Potent Free Fatty Acid Receptor 1 (FFA1/GPR40) Agonist for Treatment of Type 2 Diabetes. ACS Med Chem Lett. 2013 May 9;4(5):441-445.
其他信息	1. 游离脂肪酸受体1 (FFA1/GPR40) 可增强胰岛β细胞对葡萄糖刺激的胰岛素分泌，是治疗2型糖尿病的新靶点[1] 2. TUG-770 是一种高效的FFA1/GPR40激动剂，通过研究发现，具有良好的理化性质和药代动力学特性[1] 3. TUG-770 适用于治疗2型糖尿病，因为它能有效改善饮食诱导肥胖小鼠的葡萄糖耐量，且这种治疗效果在连续给药29天后仍能完全维持[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C19H14FNO2
分子量	307.31836
精确质量	307.1
元素分析	C, 74.26; H, 4.59; F, 6.18; N, 4.56; O, 10.41
CAS号	1402601-82-4
PubChem CID	66553168
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	523.5±50.0 °C at 760 mmHg
闪点	270.4±30.1 °C
蒸汽压	0.0±1.4 mmHg at 25°C
折射率	1.614
LogP	3.68
tPSA	61.09
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	6
重原子数目	23
分子复杂度/Complexity	523
定义原子立体中心数目	0
SMILES	FC1=C(CCC(O)=O)C=CC(C#CC2=C(CC#N)C=CC=C2)=C1
InChi Key	KIZUBVPJNPVIIN-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C19H14FNO2/c20-18-13-14(6-8-17(18)9-10-19(22)23)5-7-15-3-1-2-4-16(15)11-12-21/h1-4,6,8,13H,9-11H2,(H,22,23)
化学名	3-[4-[2-[2-(cyanomethyl)phenyl]ethynyl]-2-fluorophenyl]propanoic acid
别名	TUG 770; TUG-770; TUG770
HS Tariff Code	2934.99.03.00
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ≥ 100 mg/mL (~325.4 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.13 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (8.13 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ≥ 100 mg/mL (~325.4 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.13 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.13 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.2539 mL	16.2697 mL	32.5394 mL
	5 mM	0.6508 mL	3.2539 mL	6.5079 mL
	10 mM	0.3254 mL	1.6270 mL	3.2539 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

In vivo evaluation of22(TUG-770) in mice on glucose tolerance.ACS Med Chem Lett. 2013 May 9; 4(5): 441–445.
In vivo evaluation of22 (TUG-770)in Sprague–Dawley rats on glucose tolerance after oral dosing.ACS Med Chem Lett. 2013 May 9; 4(5): 441–445.