| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
FFA4/GPR120
Free fatty acid receptor 4 (FFA4/GPR120). TUG-891 is a potent and selective agonist that activates this receptor. Activation of FFA4 leads to a variety of downstream effects, including the promotion of Ca²⁺ mobilization, recruitment of β-arrestin-1 and β-arrestin-2, and phosphorylation of extracellular signal-regulated kinase. The compound is a valuable tool for studying the role of FFA4 in metabolism and inflammation. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
TUG-891 在多个检测终点上表现出与长链脂肪酸 α-亚麻酸在人 FFA4 受体上相似的信号传导特性，例如促进 Ca²⁺ 动员、募集 β-arrestin-1 和 β-arrestin-2 以及磷酸化细胞外信号调节激酶 (ERK)。TUG-891 诱导的人 FFA4 受体激活还会导致受体快速内化和磷酸化。[1]
体外实验表明，TUG-891 对 FFA4 受体具有强效激动剂活性。它能刺激表达该受体的细胞中 Ca²⁺ 的动员。该化合物还能促进 β-arrestin 的募集并诱导 ERK 磷酸化，证实其能够激活多种信号通路。它表现出与长链脂肪酸 α-亚麻酸相似的信号传导特性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
TUG-891 通过激活 GPR120，迅速降低 C57Bl/6J 小鼠的体重和脂肪量，同时增加脂肪氧化。[2]
在体内，TUG-891 用于探索 FFA4 激动剂的治疗潜力。尽管 TUG-891 的具体体内疗效数据不如其他一些 FFA4 激动剂详细，但其在动物模型中的应用有助于阐明 FFA4 的生理功能。通过激活 FFA4，该化合物可能影响胰岛素敏感性、炎症和能量稳态。 |
| 酶活实验 |
体外酶或受体结合（非细胞）试验用于测定TUG-891对FFA4的亲和力和选择性。这些试验包括将表达FFA4的细胞膜制备物与放射性标记的配体孵育。通过测量化合物置换放射性配体的能力来计算其Ki或IC50值。选择性则通过测试化合物对其他受体（例如FFA1）的结合情况来验证。
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| 细胞实验 |
测量响应值被认为是TUG-891处理后1.5分钟内的峰值信号，在此期间监测细胞内Ca²⁺浓度。使用经TUG-891处理5分钟的Flp-In T-REx细胞系或HT-29细胞来测量细胞外信号调节激酶1/2 (ERK)的磷酸化水平。为了观察FFA4的内吞作用，将人FFA4-eYFP Flp-In T-REx细胞培养在涂有聚赖氨酸的玻璃盖玻片上。这些细胞培养一整天后，用100 ng/ml的强力霉素处理以增强受体表达。使用共聚焦显微镜对添加TUG-891后的活细胞进行成像。
体外细胞TUG-891检测包括测量其在FFA4上的功能活性。用该化合物处理表达该受体的细胞，并监测各种下游信号事件。例如，可以使用荧光染料测量细胞内钙离子水平，可以使用酶互补试验评估β-arrestin的募集。ERK磷酸化可以通过蛋白质印迹法检测。 |
| 动物实验 |
TUG-891 的体内动物实验在啮齿动物模型中进行，旨在研究 FFA4 激活的影响。该化合物通常采用口服或腹腔注射给药。结果指标可能包括葡萄糖耐量试验、胰岛素敏感性测定和炎症标志物评估。具体的实验设计取决于所要解决的研究问题。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
TUG-891的药代动力学(PK)特性已得到表征，以支持其作为研究工具的应用。该化合物的分子量为364.41，分子式为C₂₃H₂₁FO₃，可溶于DMSO。作为一种小分子，预计其具有良好的口服生物利用度，但半衰期和清除率等具体参数仍需在临床前研究中确定。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
TUG-891的毒理学数据符合研究化合物的典型特征。在有效剂量下，其耐受性通常良好。目前正在评估其作为FFA4生物学研究工具的安全性。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
其他信息：TUG-891 是一种用于研究 FFA4/GPR120 生物学特性的重要研究化合物。它可从多家化学品供应商处获得，用于临床前研究。该化合物因其在代谢性疾病和炎症性疾病中的潜在治疗应用而备受关注。
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| 分子式 |
C23H21FO3
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|---|---|
| 分子量 |
364.4164
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| 精确质量 |
364.147
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| 元素分析 |
C, 75.81; H, 5.81; F, 5.21; O, 13.17
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| CAS号 |
1374516-07-0
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| 相关CAS号 |
1374516-07-0
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| PubChem CID |
57522038
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
5.397
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| tPSA |
46.53
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
453
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1C(C2C=CC(C)=CC=2)=C(COC2C=CC(CCC(=O)O)=CC=2)C=C(F)C=1
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| InChi Key |
LPGBXHWIQNZEJB-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H21FO3/c1-16-2-7-18(8-3-16)22-12-9-20(24)14-19(22)15-27-21-10-4-17(5-11-21)6-13-23(25)26/h2-5,7-12,14H,6,13,15H2,1H3,(H,25,26)
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| 化学名 |
3-[4-[[5-fluoro-2-(4-methylphenyl)phenyl]methoxy]phenyl]propanoic acid
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| 别名 |
TUG-891; TUG 891; TUG891
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 73~100 mg/mL (200.3~274.4 mM)
Ethanol: ~6 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 5% DMSO + 95% Corn oil: 0.9mg/ml (2.47mM) 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7441 mL | 13.7204 mL | 27.4409 mL | |
| 5 mM | 0.5488 mL | 2.7441 mL | 5.4882 mL | |
| 10 mM | 0.2744 mL | 1.3720 mL | 2.7441 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
粤公网安备 44011102003439号
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