| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Ecdysteroid receptor (EcR) in insects, acting as an agonist. In mammals, the molecular target is not definitively established, but the primary anabolic effects are proposed to be mediated through a non-androgen receptor pathway, specifically activation of the PI3K/Akt/mTOR signaling pathway, potentially involving an estrogen receptor beta (ERbeta) interaction. It may also bind to the sigma-1 receptor (Sig1R) with weak affinity. Turkesterone does not bind to the androgen receptor, which distinguishes it from traditional anabolic steroids.
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| 体外研究 (In Vitro) |
评估了土耳其酮从体外表达的DmEcR/DmUSP受体复合物中去除[3H]ponA的能力。在BII生物测定中，EC50为0.8 μM，而受体测定得到的Ki值为90 nM [1]。
在体外，土耳其酮（1-100 uM）在无细胞测定中清除 DPPH 自由基（IC50 = 140.92 ug/mL），并且对 HeLa 宫颈癌细胞（IC50 = 75.2 ug/mL，∼151 uM）、HepG2 肝癌细胞（IC50 = 63.01 ug/mL，∼127 uM）和 MCF-7 乳腺癌细胞（IC50 = 105.2 ug/mL，∼212 uM）具有细胞毒性。它与摇蚊（Chironomus tentans）的蜕皮激素受体结合，解离常数（Kd）为0.491 uM，并能诱导多种昆虫化蛹（ED50值：大蜡螟幼虫为10 ug/只，肉蝇幼虫为0.03 ug/只，狐蝠幼虫为0.2 ug/只）。据报道，它能刺激培养的C2C12小鼠肌管细胞的蛋白质合成，这可能是通过激活PI3K/Akt/mTOR信号通路实现的。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，当以10 mg/kg的剂量（可能通过腹腔注射或口服）给予四氧嘧啶诱导的糖尿病大鼠模型时，土耳其酮可降低血清葡萄糖水平，并升高血清胰岛素和C肽水平。它还能预防小鼠因固定应激引起的胃溃疡（剂量未明确）。动物研究（主要为大鼠）表明，土耳其酮具有强大的合成代谢作用，有时甚至可以与某些合成类固醇相媲美，包括增加肌肉质量和提高运动能力。然而，这些结果尚未在人体临床试验中得到一致验证，其在人体中的合成代谢作用仍未得到充分证实。一项初步的人体研究显示，土耳其酮对肌肉质量或身体成分没有显著影响。
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| 酶活实验 |
昆虫蜕皮激素受体的非细胞结合试验：将摇蚊（Chironomus tentans，来源不明）的受体与氚标记的ponasterone A ([3H]-PonA) 作为放射性配体，以及不同浓度的未标记turkesterone (0.01-10 uM) 在适当的缓冲液条件下孵育。孵育60-90分钟后，通过过滤或配体结合试验分离结合的配体，并计算Kd值。对于DPPH自由基清除试验，将0.1 mM DPPH甲醇溶液与turkesterone (12.5-200 ug/mL)混合。室温下孵育30分钟后，在517 nm处测量吸光度，并计算IC50值。
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| 细胞实验 |
将C2C12小鼠成肌细胞在含2%马血清的DMEM培养基中培养5-7天，诱导其分化为肌管。随后，用土耳其酮（1-100 uM）处理分化的肌管24-72小时。通过[3H]-亮氨酸掺入法或使用抗嘌呤霉素抗体（SUnSET法）检测嘌呤霉素掺入新合成蛋白质的情况来评估蛋白质合成。对于信号通路分析，将细胞用土耳其酮（10-100 uM）处理0-60分钟，然后裂解细胞，并通过Western blot分析Akt（Ser473）、mTOR（Ser2448）、p70S6K（Thr389）和4E-BP1（Thr37/46）的磷酸化水平。 PI3K抑制剂LY294002可以阻断磷酸化Akt的激活，证实了该通路参与其中。
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| 动物实验 |
以阿洛克生诱导糖尿病的大鼠模型：雄性Wistar大鼠（180-200 g）经单次腹腔注射阿洛克生一水合物（150 mg/kg）诱导糖尿病。72小时后，选择血糖水平>250 mg/dL的大鼠。给予大鼠10 mg/kg剂量的土耳其酮（给药途径未明确，可能为腹腔注射或口服），持续14-21天。每周使用血糖仪测量血糖水平，并在研究结束时采用ELISA法检测血清胰岛素和C肽水平。收集胰腺组织进行组织病理学检查（苏木精-伊红染色）。该化合物显著降低了糖尿病大鼠的血糖水平，并提高了胰岛素/C肽水平，表明其对胰岛β细胞具有保护作用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚未报道详细的药代动力学数据。土耳其酮的分子量为496.63 g/mol，LogP值约为0.5-1.0（由于含有多个羟基），可溶于DMSO（100 mg/mL）。由于广泛的首过代谢（葡萄糖醛酸化和硫酸化）以及P-糖蛋白（P-gp）的主动外排，其在人体内的口服生物利用度较低。预计其半衰期较短（2-4小时），口服给药后血药浓度峰值（Cmax）较低，这或许可以解释为何在昆虫模型（代谢方式不同）中比在哺乳动物中更容易观察到其合成代谢作用。土耳其酮具有高度亲水性，限制了其被动膜扩散。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
细胞培养毒性：土耳其酮在人癌细胞系（HeLa、HepG2、MCF-7）中显示出中等程度的细胞毒性，IC50 值范围为 63-105 μg/mL（127-212 μM）。在较低浓度（<50 μM）下，土耳其酮被认为相对安全，并且在啮齿动物模型中具有较低的急性毒性（未报道 LD50，但口服剂量可能 >2000 mg/kg）。在人体研究（初步）中，典型膳食补充剂剂量（250-1000 mg/天）的土耳其酮似乎耐受性良好，未报告显著不良事件，但缺乏长期安全性数据。潜在的副作用较轻，可能包括胃肠道不适（恶心、腹胀）、头痛和皮疹。由于土耳其酮不与雄激素受体结合，因此不会引起痤疮、脱发或男性化等雄激素副作用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
土尔酮是一种甾体化合物。据报道，在重楼、紫堇以及其他有相关数据的生物体中均有发现。
土耳其甾酮是一种天然存在的植物甾类激素，但尚未获得任何临床批准用于任何适应症。尽管缺乏严格的人体临床证据，但基于动物实验数据和一些轶事报道，土耳其甾酮仍被作为膳食补充剂销售，用于增强运动表现、促进肌肉生长和加速恢复。美国食品药品监督管理局（FDA）尚未对这些说法进行评估。土耳其甾酮未获准用于任何人类治疗用途。土耳其甾酮有时会被误认为是另一种植物甾类激素——蜕皮甾酮（20-羟基蜕皮甾酮）；两者的效力和活性谱均不相同。其合成代谢机制不依赖于雄激素受体，可能涉及PI3K/Akt/mTOR通路。土耳其甾酮可从化学品供应商处获得，用于研究和作为膳食补充剂成分，但产品质量和纯度参差不齐。目前尚无已获批准的IND（研究性新药）申请或NDA（新药申请）。 |
| 分子式 |
C27H44O8
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|---|---|
| 分子量 |
496.63346
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| 精确质量 |
496.303
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| CAS号 |
41451-87-0
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| PubChem CID |
14376672
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
740.1±60.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
415.3±29.4 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±5.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.610
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| LogP |
-1.53
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| tPSA |
158.68
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| 氢键供体(HBD)数目 |
7
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
35
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| 分子复杂度/Complexity |
902
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| 定义原子立体中心数目 |
11
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| SMILES |
C[C@]12C[C@H]([C@H]3C(=CC(=O)[C@H]4[C@@]3(C[C@@H]([C@@H](C4)O)O)C)[C@@]1(CC[C@@H]2[C@](C)([C@@H](CCC(C)(C)O)O)O)O)O
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| InChi Key |
WSBAGDDNVWTLOM-XHZKDPLLSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C27H44O8/c1-23(2,33)8-7-21(32)26(5,34)20-6-9-27(35)15-11-16(28)14-10-17(29)18(30)12-24(14,3)22(15)19(31)13-25(20,27)4/h11,14,17-22,29-35H,6-10,12-13H2,1-5H3/t14-,17+,18-,19+,20-,21+,22+,24-,25+,26+,27+/m0/s1
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| 化学名 |
(2S,3R,5R,9R,10R,11R,13R,14S,17S)-2,3,11,14-tetrahydroxy-10,13-dimethyl-17-[(2R,3R)-2,3,6-trihydroxy-6-methylheptan-2-yl]-2,3,4,5,9,11,12,15,16,17-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-6-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~201.36 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0136 mL | 10.0679 mL | 20.1357 mL | |
| 5 mM | 0.4027 mL | 2.0136 mL | 4.0271 mL | |
| 10 mM | 0.2014 mL | 1.0068 mL | 2.0136 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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