| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Tussilagone has multiple molecular targets, with its primary mechanism involving the induction of heme oxygenase-1 (HO-1). It is an effective HO-1 inducer, which mediates its anti-inflammatory effects. Tussilagone also inhibits NF-κB signaling and the production of pro-inflammatory cytokines. It has been shown to inhibit VEGFR2 signaling, which contributes to its anti-angiogenic activity.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在脂多糖刺激的RAW 264.7细胞和腹膜中，tussilagone抑制炎症介质（如一氧化氮和前列腺素E2）以及炎症细胞因子（如肿瘤坏死因子-α (TNF-α) 和高迁移率族蛋白1 (HMGB1)）的表达。吞噬作用。此外，tussilagone还能降低活化B细胞核因子κB (NF-κB) 和丝裂原活化蛋白激酶的活化，而NF-κB和丝裂原活化蛋白激酶参与活化巨噬细胞中多种炎症介质的活化[1]。体外实验表明，tussilagone具有显著的抗炎活性。它能抑制BV-2小胶质细胞中一氧化氮和前列腺素E2的过度生成，其抑制NO的IC50值为8.67 µM，抑制PGE2的IC50值为14.1 µM。它还能抑制树突状细胞功能。这些作用是通过诱导HO-1和抑制NF-κB信号通路介导的。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在盲肠结扎穿孔（CLP）诱导的脓毒症小鼠模型中，给予图西拉贡（1 mg/kg 和 10 mg/kg）治疗可减轻肺损伤并降低死亡率。注射图西拉贡可减少脓毒症小鼠肺泡巨噬细胞中肿瘤坏死因子-α（TNF-α）和环氧合酶（COX）-2 的过度生成[2]。体内研究表明，图西拉贡在多种动物模型中具有保护作用。它能减轻葡聚糖硫酸钠诱导的小鼠结肠炎的炎症反应，并抑制盲肠结扎穿孔（CLP）诱导的脓毒症小鼠的炎症反应，提高其存活率。这些作用与其抗炎和免疫调节特性相符。
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| 酶活实验 |
体外酶或受体结合（非细胞）试验检测毒芹酮对HO-1活性的抑制作用，包括研究其诱导HO-1活性的能力。这可以通过生化试验来测定，该试验通过监测细胞裂解液中的酶活性来进行。其对NF-κB活化的抑制作用可以通过电泳迁移率变动分析（EMSA）进行评估，该分析使用标记的NF-κB DNA探针。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验中，使用树突状细胞或巨噬细胞等免疫细胞进行图西拉酮活性测定。将细胞用该化合物处理后，再用脂多糖（LPS）或其他炎症因子刺激。采用酶联免疫吸附试验（ELISA）检测促炎细胞因子（例如TNF-α、IL-6）的产生。采用蛋白质印迹法检测HO-1蛋白水平。采用Griess法测定该化合物抑制NO产生的能力。
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| 动物实验 |
妥西拉贡的体内动物实验采用炎症和脓毒症小鼠模型进行。在结肠炎模型中，小鼠饮用水中添加硫酸葡聚糖钠以诱导结肠炎，随后口服或腹腔注射妥西拉贡。收集结肠组织进行组织学分析和细胞因子测定。在脓毒症模型中，小鼠接受盲肠结扎穿刺术（CLP），并监测其存活情况。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
为了支持将图西拉贡用作研究化合物，研究人员对其药代动力学 (PK) 特性进行了研究。作为一种倍半萜，它具有亲脂性，预计口服后能被良好吸收。在临床前研究中，研究人员通过液相色谱-串联质谱 (LC-MS/MS) 分析血浆样本，测定了图西拉贡的半衰期和生物利用度。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于图西拉酮的毒理学数据有限。作为一种天然产物，它通常被认为在中等剂量下是安全的。然而，鉴于其对免疫系统的潜在影响，需要通过长期毒理学研究对其安全性进行全面评估。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
据报道，Unii-95N0gbb2SX存在于Parasenecio petasitoides和Tussilago farfara中，并有相关数据。另见：Tussilago farfara花（部分）；Tussilago farfara叶（部分）。
其他信息：Tussilagone是款冬花（款冬花）的药典质量标志物。它已被研究用于呼吸系统、神经系统和心血管健康方面的潜在治疗应用。该化合物可作为研究试剂用于临床前研究。 |
| 分子式 |
C23H34O5
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|---|---|
| 分子量 |
390.52
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| 精确质量 |
390.24
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| CAS号 |
104012-37-5
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| PubChem CID |
13919185
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
471.3±35.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
200.7±26.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.502
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| LogP |
5.03
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| tPSA |
69.67
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
675
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| 定义原子立体中心数目 |
6
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| SMILES |
CC/C(=C/C(=O)O[C@@H]1C[C@H]([C@H]2[C@H](C1=C)CC(=O)[C@@H]2[C@@H](C)OC(=O)C)C(C)C)/C
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| InChi Key |
CFUPNMDNSQIWBB-UUVDBSHOSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H34O5/c1-8-13(4)9-21(26)28-20-11-17(12(2)3)23-18(14(20)5)10-19(25)22(23)15(6)27-16(7)24/h9,12,15,17-18,20,22-23H,5,8,10-11H2,1-4,6-7H3/b13-9+/t15-,17+,18+,20-,22+,23+/m1/s1
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| 化学名 |
[(1S,3aR,5R,7S,7aS)-1-[(1R)-1-acetyloxyethyl]-4-methylidene-2-oxo-7-propan-2-yl-3,3a,5,6,7,7a-hexahydro-1H-inden-5-yl] (E)-3-methylpent-2-enoate
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| 别名 |
L 652469; L-652469; Tussilagone
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~62.5 mg/mL (~160.05 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (16.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5607 mL | 12.8034 mL | 25.6069 mL | |
| 5 mM | 0.5121 mL | 2.5607 mL | 5.1214 mL | |
| 10 mM | 0.2561 mL | 1.2803 mL | 2.5607 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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