| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Non-ionic liquid polymer
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| 体外研究 (In Vitro) |
Tyloxapol (100 μg/mL) 会导致 HEK293 细胞消融 [2]。 Tyloxapol 促进细胞核碎裂和阿根廷细胞核的发育 [2]。 Tyloxapol 会增加肺静脉风险，产生上皮细胞和红细胞毒性，并促进人类 Jurkat T 占用 [2]。
- 泰洛沙泊（Tyloxapol，又名Triton WR-1339） 对NIH/3T3成纤维细胞和HeLa细胞表现出浓度依赖性的细胞抑制作用，MTT法测得IC₅₀值分别为~35 μg/mL（NIH/3T3）和~42 μg/mL（HeLa）[2] - 抑制两种细胞的凋亡，Annexin V-FITC/PI双染色显示凋亡阳性细胞比例降低，caspase-3激活水平下降 [2] - Western blot分析证实，其上调抗凋亡蛋白Bcl-2表达，下调促凋亡蛋白Bax表达 [2] - 抑制NIH/3T3细胞的克隆形成能力，50 μg/mL浓度下克隆数减少50%（计数≥50个细胞的可见克隆）[2] |
| 体内研究 (In Vivo) |
Triton WR-1339通过与谷胱甘肽耗竭以及血浆、肝脏和脑中GST、SOD、GSH-Px和CAT活性相关的TBARS升高来增加氧化应激。Triton WR-1339诱导DNA断裂，抑制脑内乙酰胆碱酯酶和单胺氧化酶的活性。Triton WR-1339治疗后，血浆生化参数包括转氨酶、磷酸酶、乳酸脱氢酶、尿素、肌酐、胆红素、总脂质、胆固醇、甘油三酯和LDL升高，而总蛋白、白蛋白和高HDL降低。肝脏和背主动脉的组织病理学和形态测量分析显示，Triton WR-1339治疗后发生了变化。大豆油与Triton WR-1339的存在通过降血脂作用将其肝毒性和神经毒性降至最低，并减轻了氧化损伤[1]。
- 对150–200 g雄性白化大鼠，单次腹腔注射泰洛沙泊（Tyloxapol）（400 mg/kg）可诱导高血脂症，72小时后血清总胆固醇（TC）、甘油三酯（TG）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平显著升高，高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）水平降低 [1] - 彗星实验显示，肝、肾、脑组织出现DNA断裂，表现为尾长和尾矩增加 [1] - 脑组织匀浆中神经递质（多巴胺、血清素、去甲肾上腺素）水平降低 [1] - 诱导氧化应激：肝、肾、脑组织中超氧化物歧化酶（SOD）和过氧化氢酶（CAT）活性降低，丙二醛（MDA）水平升高 [1] - 引起组织病理损伤：肝细胞脂肪变性、肾小管上皮细胞损伤、大脑皮层炎症反应 [1] |
| 酶活实验 |
血浆和脑乙酰胆碱酯酶和单胺氧化酶的测定[1]
根据Ellman、Courtney、Anders和Featherstone（1961）的方法，使用碘化乙酰胆碱作为底物，估算血浆和组织上清液中的乙酰胆碱酯酶（AChE；EC 3.1.1.7）活性。根据Sandler、Reveley和Glover（1981）的方法估算血浆和组织提取物中单胺氧化酶的活性。 蛋白质估算[1] 前面提到的组织提取物的蛋白质含量是使用牛血清白蛋白作为标准，通过Lowry、Rosebrough、Farr和Randall（1951）的方法测定的。 生化参数[1] 使用SENTINEL CH的试剂盒测定血浆和肝脏天冬氨酸氨基转氨酶（AST；EC 2.6.1.1）、丙氨酸氨基转氨酶（ALT；EC 2.6.1.2）和乳酸脱氢酶（LDH；EC 1.1.1.27）活性。使用SENTINET CH的试剂袋分析储存的血浆样品的尿素和肌酐浓度。 血浆总胆固醇、高密度脂蛋白（HDL）和甘油三酯水平通过使用胆固醇和甘油三酯试剂盒估计，span diagnostics有限公司，印度。按照制造商的说明进行了分析。 |
| 细胞实验 |
固体脂质纳米粒（SLN）因其生物相容性、控释和被动药物靶向等优越的药物递送性能而受到赞誉。然而，SLN及其成分的细胞毒性，特别是在较长一段时间内，尚未得到详细研究。我们研究了使用表面活性稳定剂Tyloxapol（Tyl）制备固体脂质颗粒（SLP）的关键问题及其对细胞功能和存活率的影响。SLP由山嵛酸酯、磷脂和稳定剂Tyloxapol（Tyl）或Lutrol（Lut）组成，通过脂质熔融法制备，用荧光染料标记，并在Jurkat或HEK293细胞上进行测试。纳米颗粒迅速内化并表现出细胞质定位。用SLP Tyl孵育细胞会产生剂量和时间依赖性的细胞生长抑制作用，也会引起中度和延迟的细胞毒性Tyloxapol溶液或SLP Tyl分散液导致HEK293细胞分离、细胞增殖减少和细胞形态改变。细胞周期分析显示，虽然SLP Tyl和Tyloxapol溶液的不利影响最初是相似的，但较长的孵育时间会导致用SLP Ty1分散液孵育的细胞部分恢复，而Tyloxaapol）溶液的存在会诱导凋亡细胞死亡。这些发现表明，Tyloxapol是用于细胞内递送的SLP的不利稳定剂，并加强了稳定剂在具有最小细胞毒性的SLP设计中的作用。
- NIH/3T3成纤维细胞和HeLa细胞在添加10%胎牛血清和抗生素的DMEM培养基中，于37°C、5% CO₂培养箱中培养 [2] - 细胞活力实验：细胞接种于96孔板，用泰洛沙泊（Tyloxapol）（10、25、50、75、100 μg/mL）处理48小时；加入MTT试剂孵育4小时，二甲基亚砜溶解甲臜结晶，570 nm处测定吸光度 [2] - 凋亡实验：细胞用泰洛沙泊（Tyloxapol）（30、50、70 μg/mL）处理48小时后收集，Annexin V-FITC和PI避光染色15分钟，流式细胞仪检测凋亡率 [2] - Western blot分析：细胞用含蛋白酶抑制剂的RIPA缓冲液裂解，BCA法测定蛋白浓度，等量蛋白经SDS-PAGE分离后转移至PVDF膜，4°C下与Bcl-2、Bax、剪切型caspase-3及β-肌动蛋白一抗孵育过夜，随后与HRP偶联二抗孵育，ECL检测系统显影蛋白条带 [2] - 克隆形成实验：细胞低密度接种于6孔板，用泰洛沙泊（Tyloxapol）（20、40、60 μg/mL）处理10–14天；甲醛固定克隆，结晶紫染色，计数≥50个细胞的可见克隆 [2] |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 21只成年雄性Wistar大鼠，11-12周龄，体重180-200克[1]。
剂量： 50 mg/kg。 给药途径： 腹腔注射（ip），按体重（BW）给药，隔日一次。 实验结果： 大鼠血浆、肝脏和脑组织中的TBARS水平显著升高（P < 0.05），同时抗氧化酶（GPx、GST、CAT、SOD）活性受到抑制。诱导DNA片段化，并抑制脑组织中乙酰胆碱酯酶和单胺氧化酶的活性。 动物分别接受Triton WR-1339（50 mg/kg BW）和大豆油（50 mg/kg BW）治疗28天。检测氧化应激标志物；本研究检测了抗氧化酶活性；生化指标，如乙酰胆碱酯酶和单胺氧化酶、转氨酶、磷酸酶、乳酸脱氢酶、尿素、肌酐、胆红素和血脂谱；DNA片段化；以及肝脏和背主动脉的组织病理学和形态学分析。[1] 本实验使用了21只11-12周龄、体重180-200克的成年雄性Wistar大鼠。动物分组饲养，自由摄食饮水。适应环境2周后，将动物随机分为三组，每组7只。第一组（对照组）大鼠接受溶剂处理（腹腔注射生理盐水，并口服玉米油）。第二组大鼠每隔一天腹腔注射50 mg/kg体重的Triton WR-1339。第三组每天口服50 mg/kg体重的豆油，隔日口服50 mg/kg体重的Triton WR-1339。Triton WR-1339的剂量参考了Bhuvaneswari和Sasikumar（2013）的研究。豆油的剂量参考了Mallo等人（2013a，b）的研究。大鼠分别接受相应剂量，持续 28 天。[1] #### 文献[1] - 将雄性白化大鼠（150–200 g）随机分为三组：对照组、Tyloxapol模型组和豆油治疗组（每组 n=6）[1] - 将Tyloxapol溶于生理盐水中，以 400 mg/kg 的单次剂量腹腔注射给模型组和治疗组大鼠[1] - 在注射Tyloxapol后，连续 3 天通过灌胃（1 mL/kg/天）给治疗组大鼠给予豆油；对照组分别接受等体积的生理盐水（腹腔注射）和蒸馏水（口服）[1] - 给予Tyloxapol后72小时，通过颈椎脱臼处死大鼠；采集血样进行血清脂质分析（TC、TG、LDL-C、HDL-C）[1] - 采集肝脏、肾脏和脑组织进行DNA片段化分析（彗星试验）、神经递质检测（多巴胺、5-羟色胺、去甲肾上腺素）、氧化应激参数测定（SOD、CAT、MDA）以及组织病理学/形态计量学分析（H&E染色）[1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
体外毒性：Tyloxapol在浓度≥10 μg/mL时抑制NIH/3T3和HeLa细胞的增殖并抑制其凋亡，浓度<5 μg/mL时未见明显的细胞毒性[2]
- 体内毒性：大鼠单次腹腔注射Tyloxapol（400 mg/kg）可诱发高脂血症、DNA损伤、神经递质耗竭、氧化应激以及肝脏、肾脏和脑组织的组织病理学损伤[1] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
泰洛沙泊是一种聚合物化合物，由4-(1,1,3,3-四甲基丁基)苯酚与甲醛反应生成，形成一条链状结构，其中6-8个分子通过与酚羟基邻位的CH₂基团连接在一起，这些羟基随后与环氧乙烷反应生成聚氧乙烯氧基部分，Ar(OCH₂CH₂)ₓOH，其中x = 8-10。泰洛沙泊是一种非离子型液态聚合物，它能抑制脂蛋白脂肪酶的活性，从而抑制血浆中甘油三酯的清除，因此常用于诱导实验动物的高脂血症。此外，它还可用作表面活性剂，帮助液化和清除含粘液和脓液的支气管肺分泌物。它具有抑制剂、赋形剂、表面活性剂和细胞凋亡诱导剂的作用。
另见：泰洛沙泊（注释已移至）。 泰洛沙泊（又名 Triton WR-1339）是一种非离子表面活性剂，常被用作诱导动物模型高脂血症的研究工具[1]。 它在胶体分散体系中作为表面活性稳定剂发挥作用[2]。 文献[1]使用泰洛沙泊建立了高脂血症模型，重点研究了大豆油对其诱导毒性的保护作用[1]。 文献[2]报道了其在体外的细胞抑制和抗凋亡作用，这可能与Bcl-2家族蛋白和caspase信号通路的调控有关[2]。 |
| 分子式 |
(C14H22O.C2H4O.CH2O)X
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|---|---|
| 分子量 |
261.38 (monomer)
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| 精确质量 |
280.203
|
| CAS号 |
25301-02-4
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| 相关CAS号 |
25301-02-4
|
| PubChem CID |
71388
|
| 外观&性状 |
Colorless to light yellow liquids
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| 密度 |
1.1
|
| 沸点 |
282.3ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
148.3ºC
|
| 蒸汽压 |
0.00198mmHg at 25°C
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| LogP |
4.573
|
| tPSA |
49.83
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
20
|
| 分子复杂度/Complexity |
204
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=C(O)C=CC(C(C)(C)CC(C)(C)C)=C1.C1OC1.C=O
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| InChi Key |
MDYZKJNTKZIUSK-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H22O.C2H4O.CH2O/c1-13(2,3)10-14(4,5)11-6-8-12(15)9-7-11;1-2-3-1;1-2/h6-9,15H,10H2,1-5H3;1-2H2;1H2
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| 化学名 |
formaldehyde;oxirane;4-(2,4,4-trimethylpentan-2-yl)phenol
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| 别名 |
Tyloxapol; 25301-02-4; Macrocyclon; Tyloxypal; Triton WR-1339;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~120 mg/mL
Ethanol : ~100 mg/mL DMSO : ≥ 38 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (Infinity mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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