| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Typhaneoside regulates the PI3K/Akt/mTOR autophagy transduction pathway. [1]
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在采用原代新生大鼠心肌细胞的缺氧/复氧（A/R）模型中，与模型组（A/R组）相比，预先用含Typhaneoside血清（40 mg/kg）处理可显著减少透射电镜观察到的自噬体数量。[1]
LC3免疫荧光检测显示，与对照组相比，模型组红色荧光点增多（表明自噬体丰富），而含Typhaneoside血清组的红色荧光点数量显著减少，提示自噬体形成减少。[1] Western blot分析显示，与模型组相比，含Typhaneoside血清组的LC3-II/LC3-I比值显著降低，p62蛋白表达显著升高。此外，p-Akt/Akt和p-mTOR/mTOR的比值也显著升高。 [1] 在雷帕霉素（RA，一种mTOR抑制剂）预处理的实验中：与RA+A/R组相比，RA+药物+A/R组的LC3-II/LC3-I比值或p62表达均无显著变化，表明RA阻断了含泰芬诺苷血清对自噬的抑制作用，并且该药物通过mTOR通路抑制自噬。[1] 在API-2（一种Akt抑制剂）预处理的实验中：与药物+A/R组相比，API-2+药物+A/R组的p-Akt/Akt比值显著降低，并且API-2阻断了含泰芬诺苷血清对自噬的抑制作用，表明该药物也通过Akt信号通路抑制自噬。[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
在心肌梗死（左前降支冠状动脉结扎）后心力衰竭的大鼠模型中，每日一次给予10、20和40 mg/kg剂量的泰芬苷，持续4周。与模型组相比，药物治疗显著改善了心脏功能：左心室舒张末期内径（LVEDD）和左心室收缩末期内径（LVESD）减小，而左心室射血分数（LVEF）、左心室短轴缩短率（LVFS）、每搏输出量（SV）和心输出量（CO）增加。例如，剂量为 40 mg/kg 时：左心室舒张末期内径 (LVEDD) 为 7.45±1.02 mm（模型为 8.82±0.43 mm），左心室收缩末期内径 (LVESD) 为 4.83±0.14 mm（模型为 6.66±0.56 mm），左心室射血分数 (LVEF) 为 59.88±3.90%（模型为 41.66±4.44%），左心室短轴缩短率 (LVFS) 为 29.92±4.55%（模型为 20.82±3.29%），每搏输出量 (SV) 为 0.25±0.07 ml（模型为 0.18±0.03 ml），心输出量 (CO) 为 153.28±5.92 l/min（模型为 53.89±7.83 l/min）。 [1]
血流动力学参数：与模型组相比，Typhaneoside治疗（10、20、40 mg/kg）显著增加了平均动脉压（MAP）、左心室舒张压（LVDP）、左心室收缩压（LVSP）、左心室最大上升速率（+dp/dtmax）和左心室压力最大下降速率（−dp/dtmax），同时降低了左心室舒张末期压（LVEDP）。例如，剂量为 40 mg/kg 时：平均动脉压 (MAP) 209.11±12.03 mmHg（模型值 179.40±10.72 mmHg），左心室舒张末期压力 (LVDP) 213.84±4.82 mmHg（模型值 177.93±9.82 mmHg），左心室收缩末期压力 (LVSP) 221.30±7.65 mmHg（模型值 180.63±10.45 mmHg），左心室舒张末期压力 (LVEDP) 101.76±4.44 mmHg（模型值 121.94±8.72 mmHg），最大压力变化率 (+dp/dtmax) 3334.76±145.09 mmHg/s（模型值 2494.23±104.56 mmHg/s），最大压力变化率 (−dp/dtmax) 3000.62±98.89 mmHg/s（模型值 2494.23±104.56 mmHg/s）。 2480.78±134.89）。[1] ELISA 结果：与模型组相比，泰芬苷 治疗显著降低了血清中 N 端脑钠肽前体 (NT-proBNP)、基质金属蛋白酶 2 (ST2)、白细胞介素-6 (IL-6)、肿瘤坏死因子 α (TNF-α)、基质金属蛋白酶-2 (MMP-2) 和 MMP-9 的升高水平。[1] |
| 细胞实验 |
从哺乳期大鼠中获取原代新生大鼠心肌细胞。将心室肌切成 1-3 mm 的组织块，置于磁力搅拌器（200 rpm）中，在 37 °C 下用等体积的 0.08% I 型胶原酶和 0.08% 胰蛋白酶消化 5 分钟。重复消化直至组织块消失。将滤液以 1000 rpm 离心 5 分钟。将细胞沉淀重悬于含 20% 胎牛血清和 0.1 mol/L BrdU 的完全培养基中，并以 5×10⁵/mL 的密度接种。48 小时后，细胞贴壁，用于后续实验。[1] 用雄性 Sprague-Dawley 大鼠制备含药血清 (DS)。给药组于第五天两次灌胃给予40 mg/kg的泰芬诺苷（两次灌胃间隔1小时），对照组灌胃给予生理盐水。末次灌胃后1小时，从腹主动脉采集血液，室温下以3000 rpm离心15分钟，血清在56℃下加热灭活30分钟，然后通过0.22 μm微孔滤膜过滤除菌。[1]
缺氧/复氧（A/R）模型：原代心肌细胞用DS预处理后，移除培养基，加入PBS，并将细胞置于缺氧箱中，用氮气置换氧气，在37℃下进行12小时的缺氧处理。之后，用完全培养基替换PBS，并在37℃下进行4小时的复氧培养。实验组包括对照组、模型组（A/R）、药物+A/R组（40 mg/kg DS预处理）、雷帕霉素（RA）+A/R组、药物+RA+A/R组和药物+API-2+A/R组。[1] 电子显微镜：细胞用2.5%戊二醛固定，然后用2%柠檬酸盐固定液后固定1小时，经梯度乙醇和丙酮脱水，包埋，切片（50-70 mm），并用3%醋酸铀-柠檬酸铅双重染色，用于透射电镜观察。 [1] LC3的免疫荧光检测：将石蜡切片用二甲苯脱蜡，复水，用PBS缓冲液冲洗，在37℃下与一抗（LC3B）孵育60分钟，然后在室温下与二抗孵育60分钟，用DAPI染色2分钟，并在荧光显微镜下观察。[1] Western blot：将细胞在含PMSF的细胞裂解液中裂解，以12,000 g离心15分钟，将上清液与蛋白上样缓冲液混合，煮沸5分钟。将蛋白质通过 12% SDS-PAGE 分离，转移至 PVDF 膜，封闭，与一抗（LC3-II/I、p62、Akt、mTOR、p-Akt、p-mTOR；1:1000）于 4℃ 孵育过夜，然后与二抗（1:1000）孵育 1 小时，最后通过化学发光法检测。[1] |
| 动物实验 |
心肌梗死后心力衰竭动物模型：8周龄雄性Sprague-Dawley大鼠（200±20 g）采用2%异氟烷吸入麻醉（通气量1.5 L/min）。在左心耳下方2 cm处，用6/0不可吸收缝线结扎左前降支冠状动脉。假手术组进行相同操作，但不进行结扎。术后24 h检测血清肌钙蛋白I水平以确认模型建立成功。术后腹腔注射青霉素（200,000 U/kg），连续7天，作为抗炎治疗。术后4周内，大鼠正常饲养。 [1] 成功造模后，将大鼠分为5组（假手术组n=16，模型组n=20）：假手术组（生理盐水）、模型组（生理盐水）、低剂量（10 mg/kg）和中剂量（20 mg/kg）的Typhaneoside组、高剂量（40 mg/kg）的Typhaneoside组。Typhaneoside每日输注一次，持续4周。[1] 超声检查：治疗4周后，测量左心室舒张末期内径（LVEDD）、左心室收缩末期内径（LVESD）、左心室射血分数（LVEF）、左心室短轴缩短率（LVFS）、每搏输出量（SV）和心输出量（CO）。 [1]
血流动力学检测：治疗4周后，测定平均动脉压（MAP）、左心室舒张压（LVDP）、左心室收缩压（LVSP）、左心室舒张末期压（LVEDP）、左心室最大上升速率（+dp/dtmax）和左心室压力最大下降速率（-dp/dtmax）。[1] ELISA：采用酶联免疫吸附试验检测血清中NT-proBNP、ST2、IL-6、TNF-α、MMP-2和MMP-9的水平。标准孔和样品孔分别加入 50 μl 样品，然后加入 40 μl 样品稀释液和 50 μl 辣根过氧化物酶标记的检测抗体，于 37 °C 孵育 60 分钟，洗涤 5 次，然后加入 50 μl 底物 A 和 B，于 37 °C 避光孵育，最后加入 50 μl 终止液，并在 15 分钟内测定 OD450 值。[1] Western blot（组织）：组织样品经裂解、离心后，按照细胞分析部分所述方法进行处理，以检测 LC3-II/I、p62、p-Akt/Akt 和 p-mTOR/mTOR 的表达。[1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
自噬在心力衰竭（HF）的发生发展中起着关键作用。泰芬苷能够改善心肌梗死后HF大鼠模型的心脏形态结构，增强心脏功能，并改善心肌重塑。其有益作用可能与炎症因子（IL-6、TNF-α）和心肌基质金属蛋白酶（MMP-2、MMP-9）的减少有关。泰芬苷通过PI3K/Akt/mTOR通路，增加Akt和mTOR的磷酸化水平，从而抑制心肌细胞缺氧/复氧过程中的自噬，进而抑制过度自噬，改善HF。[1]
|
| 分子式 |
C34H42O20
|
|---|---|
| 分子量 |
770.68
|
| 精确质量 |
770.226
|
| CAS号 |
104472-68-6
|
| PubChem CID |
5489389
|
| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
|
| 密度 |
1.7±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
1065.0±65.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
332.6±27.8 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.716
|
| LogP |
2.27
|
| tPSA |
317.35
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
11
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
20
|
| 可旋转键数目(RBC) |
9
|
| 重原子数目 |
54
|
| 分子复杂度/Complexity |
1320
|
| 定义原子立体中心数目 |
14
|
| SMILES |
C[C@H]1[C@@H]([C@H]([C@H]([C@@H](O1)OC[C@@H]2[C@H]([C@@H]([C@H](C(O2)OC3=C(OC4=CC(=CC(=C4C3=O)O)O)C5=CC(=C(C=C5)O)OC)O[C@H]6[C@@H]([C@@H]([C@H]([C@@H](O6)C)O)O)O)O)O)O)O)O
|
| InChi Key |
POMAQDQEVHXLGT-QQVXUORWSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C34H42O20/c1-10-20(38)24(42)27(45)32(49-10)48-9-18-22(40)26(44)31(54-33-28(46)25(43)21(39)11(2)50-33)34(52-18)53-30-23(41)19-15(37)7-13(35)8-17(19)51-29(30)12-4-5-14(36)16(6-12)47-3/h4-8,10-11,18,20-22,24-28,31-40,42-46H,9H2,1-3H3/t10-,11-,18+,20-,21-,22+,24+,25+,26-,27+,28+,31+,32+,33-,34?/m0/s1
|
| 化学名 |
3-[(3R,4S,5S,6R)-4,5-dihydroxy-3-[(2R,3R,4R,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-6-[[(2R,3R,4R,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxymethyl]oxan-2-yl]oxy-5,7-dihydroxy-2-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)chromen-4-one
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~324.38 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.2976 mL | 6.4878 mL | 12.9756 mL | |
| 5 mM | 0.2595 mL | 1.2976 mL | 2.5951 mL | |
| 10 mM | 0.1298 mL | 0.6488 mL | 1.2976 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
