Tyrosyltyrosine

别名: Tyrosyltyrosine Peptide tyrosine-tyrosineTyrosyl tyrosine Tyr-tyr 降压肽, 抑制血管紧张素转换酶 (ACE)的IC50 值为0.028 mg/mL
目录号: V8591 纯度: ≥98%
H-Tyr-Tyr-OH (L-酪氨酰-L-酪氨酸) 是一种降血压肽。
Tyrosyltyrosine CAS号: 1050-28-8
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
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100mg
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产品描述
H-Tyr-Tyr-OH(L-酪氨酰-L-酪氨酸)是一种降血压肽。H-Tyr-Tyr-OH 可抑制血管紧张素转换酶 (ACE),IC50 值为 0.028 mg/mL。H-Tyr-Tyr-OH 可用于高血压的研究。
酪氨酰酪氨酸(CAS 编号:1050-28-8)是一种二肽,由两个酪氨酸残基通过肽键连接而成。其分子式为 C18H20N2O5,分子量为 344.37。该化合物是一种天然存在的物质,存在于多种生物系统中,包括人血浆、尿液和脑脊液。它也被称为 L-酪氨酰-L-酪氨酸、Tyr-Tyr 或 YY。酪氨酰酪氨酸是酪氨酸的代谢产物,在营养和代谢研究中备受关注。它是多种酶(包括肽酶)的底物,其在生物体液中的存在表明蛋白质代谢活跃。
生物活性&实验参考方法
靶点
Tyrosyltyrosine does not have a specific pharmacological target in the traditional sense. As a dipeptide, it is a natural substrate for peptidases and transporters. It may interact with the peptide transporter 1 (PEPT1) for absorption in the intestine. Once inside cells, it can be hydrolyzed by intracellular peptidases to release free tyrosine, which is then used for protein synthesis, neurotransmitter production (dopamine, norepinephrine, epinephrine), or melanin synthesis. Tyrosyltyrosine itself is not known to activate or inhibit specific receptors or signaling pathways directly. Its biological role is primarily as a nutrient and a metabolite, rather than as a signaling molecule.
体外研究 (In Vitro)
ACE可被H-Tyr-Tyr-OH抑制,其IC50值为0.028 mg/mL[2]。
酪氨酰酪氨酸在基于细胞的实验中并不像药物那样表现出特定的药理活性。然而,它可以作为底物用于研究肽的转运和代谢。在体外,可以将其添加到细胞培养基中,为细胞提供酪氨酸来源。它还可用于研究二肽基肽酶IV (DPP-IV)或其他能够裂解该二肽的肽酶的活性。其作用是营养性的而非药理性的。目前尚未报道酪氨酰酪氨酸针对任何生物靶点的IC50或EC50值。
体内研究 (In Vivo)
体内收缩压受H-Tyr-Tyr-OH(12.5 mg/kg;单次动脉内注射)的影响[1]。自发性高血压大鼠的血压受H-Tyr-Tyr-OH(0-100 mg/kg;单次腹腔注射)的影响[1]。酪氨酰酪氨酸并非药物,也不用于体内治疗。然而,它作为膳食补充剂的潜在健康益处已被研究。例如,它可以作为酪氨酸的来源,以支持认知功能或应激反应,因为酪氨酸是儿茶酚胺的前体。摄入后,酪氨酰酪氨酸可能以二肽的形式通过PEPT1转运蛋白吸收,或在肠道中水解为游离酪氨酸后再被吸收。游离酪氨酸随后进入血液循环并分布到各个组织。它的作用是通过酪氨酸的作用介导的,而不是通过二肽本身的作用介导的。
酶活实验
酪氨酰酪氨酸的非细胞体外检测方法主要包括化学法和酶法。例如,可以使用高效液相色谱法(HPLC)或质谱法测定其纯度和结构。它也可以用作酶活性测定的底物。典型的肽酶活性测定方案是将酪氨酰酪氨酸与纯化的酶(例如,DPP-IV)在37°C的缓冲液中孵育一定时间。加入酸终止反应,并使用比色法或荧光法测定释放的酪氨酸量。酶活性根据底物水解速率计算。
细胞实验
由于酪氨酰酪氨酸不具有生物活性,因此针对其的细胞检测并不常见。如果进行相关研究,其目的在于评估其对细胞代谢的影响。例如,可以将细胞(如Caco-2肠道细胞)培养在含有酪氨酰酪氨酸的培养基中。然后,可以使用放射性标记化合物来测量细胞通过PEPT1对该二肽的摄取情况。或者,也可以用酪氨酰酪氨酸处理细胞,以研究其对酪氨酸相关通路(例如黑素细胞中的黑色素合成)的影响。然而,此类研究并非标准方法,且通常侧重于营养方面。
动物实验
动物/疾病模型:麻醉雄性Sprague Dawley大鼠[1]
剂量:12.5 mg/kg
给药途径:动脉注射;12.5 mg/kg主要
实验结果:收缩压显著升高,给药后5分钟达到峰值。

动物/疾病模型:自发性高血压大鼠[1]
剂量:0、50、100 mg/kg
给药途径:腹腔注射;
实验结果:即使剂量低至 50 mg/kg,自发性高血压大鼠的血压也显著降低。
酪氨酰酪氨酸的体内动物研究有限,通常侧重于其营养或代谢效应。例如,可以给大鼠口服酪氨酰酪氨酸,并在不同时间点采集血样,以测量血浆中酪氨酸和酪氨酰酪氨酸的水平。这有助于评估该二肽的生物利用度及其在胃肠道中的水解情况。该化合物不用于疾病模型中的治疗评估。其主要价值在于研究肽的吸收和代谢。
药代性质 (ADME/PK)
酪氨酰酪氨酸是一种分子量为344.37的小分子二肽。口服后,它可通过PEPT1转运蛋白吸收,或在吸收前水解为游离酪氨酸。吸收的酪氨酸随后进入体循环并分布于各种组织。酪氨酸代谢为儿茶酚胺、黑色素和其他化合物。由于肽酶的快速水解,酪氨酰酪氨酸在循环中的半衰期可能较短。目前尚未有大量关于其具体药代动力学参数的报道。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
酪氨酰酪氨酸是一种天然存在的二肽,通常被认为安全。它是人体血浆、尿液和脑脊液的正常成分。作为一种膳食成分,它不具有显著的毒性。酪氨酸(可能从酪氨酰酪氨酸中释放出来)的高剂量可能会在敏感人群中引起胃肠道不适或头痛等不良反应,但酪氨酰酪氨酸本身并不具有毒性。它不是受管制物质,也不属于药物。
参考文献

[1]. Use of parenteral dipeptides to increase serum tyrosine levels and to enhance catecholamine-mediated neurotransmission. J Pharm Sci. 1990 Aug;79(8):685-7.

[2]. Purification and identification of angiotensin I-converting enzyme inhibitory peptides from Royal Jelly treated with protease. Nippon Shokuhin Kagaku Kogaku Kaishi. 2003.

其他信息
Tyr-Tyr 是酪氨酸,其中每个酪氨酸残基均为 L 型构型。它是生殖支原体的代谢产物。
酪氨酰酪氨酸是一种二肽,在营养和代谢领域备受关注。它是蛋白质代谢的组成部分,可通过蛋白质消化进入膳食。人们研究了它作为营养补充剂的潜力,以期提供一种比游离酪氨酸更容易吸收的酪氨酸来源。它并非药物,也未经过临床试验或获得任何医疗用途的监管批准。其主要价值在于作为研究工具和营养化合物。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C18H20N2O5
分子量
344.36
精确质量
344.137
CAS号
1050-28-8
PubChem CID
70590
外观&性状
White to off-white solid powder
蒸汽压
9.55E-21mmHg at 25°C
LogP
1.87
tPSA
132.88
氢键供体(HBD)数目
5
氢键受体(HBA)数目
6
可旋转键数目(RBC)
7
重原子数目
25
分子复杂度/Complexity
443
定义原子立体中心数目
2
SMILES
OC1=CC=C(CC(C(NC(CC2=CC=C(O)C=C2)C(=O)O)=O)N)C=C1
InChi Key
JAQGKXUEKGKTKX-HOTGVXAUSA-N
InChi Code
InChI=1S/C18H20N2O5/c19-15(9-11-1-5-13(21)6-2-11)17(23)20-16(18(24)25)10-12-3-7-14(22)8-4-12/h1-8,15-16,21-22H,9-10,19H2,(H,20,23)(H,24,25)/t15-,16-/m0/s1
化学名
(2S)-2-[[(2S)-2-amino-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoic acid
别名
Tyrosyltyrosine Peptide tyrosine-tyrosineTyrosyl tyrosine Tyr-tyr
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。  (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~290.39 mM)
H2O : ~100 mg/mL (~290.39 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9039 mL 14.5197 mL 29.0394 mL
5 mM 0.5808 mL 2.9039 mL 5.8079 mL
10 mM 0.2904 mL 1.4520 mL 2.9039 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00831818 COMPLETED Breastfeeding Medical University of Vienna 2008-07
NCT05953285 RECRUITING Other: Sleep restriction Obesity Northumbria University 2023-07-15 Not Applicable
NCT05654285 COMPLETED Other: Cola beverage with aspartame and acesulfame K
Other: Cola beverage with sucrose and stevia
Diabetes Mellitus, Type 2
Metabolic Syndrome
Obesity
Hospital Infantil de Mexico Federico Gomez 2016-02-08 Not Applicable
NCT02053025 COMPLETED Dietary Supplement: mycoprotein
Dietary Supplement: control protein
Appetite
Energy Intake
Imperial College London 2010-03 Not Applicable
NCT01456572 COMPLETED Dietary Supplement: ensure plus
Dietary Supplement: standardized test meal
Endocrine System Diseases University Hospital, Basel, Switzerland 2007-01 Phase 1
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