| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Tyrphostin A1 is an inactive analog of tyrosine kinase (TK) inhibitors with minimal effects on TK (IC₅₀ > 1250 μM for epidermal growth factor receptor (EGFR) kinase) [1]
. It is used to differentiate TK-mediated effects from non-specific actions. The study suggests a direct, TK-independent action that increases membrane conductance, likely by stimulating Na⁺/Ca²⁺ exchange. [2] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在豚鼠心室肌细胞中，在旨在最小化 Na⁺、Ca²⁺、K⁺ 和 Na⁺/K⁺ 泵电流的条件下，Tyrphostin A1 (100 μM) 显著增加了膜斜率电导 (G₋₄₀/₀)，增加幅度为 1.6 ± 0.3 nS (n=4, P < 0.05)。这种刺激作用模仿了 TK 抑制性类似物 Tyrphostin A23 的效果，但在对外部 Ni²⁺ 和 Na⁺ 去除的敏感性方面，与另一种 TK 抑制剂金雀异黄素（GST）的作用不同。 [2]
Tyrphostin A1 诱导的电流（与 A23 诱导的电流共享特性）可通过去除外部 Na⁺ 或 Ca²⁺ 被抑制，通过螯合内部 Ca²⁺（使用 pCa10.5 透析液）被抑制，并被外部 Cd²⁺ 和 Ni²⁺ 阻断，但对内部 Cl⁻ 浓度的变化以及 Cl⁻ 通道阻滞剂蒽-9-羧酸不敏感。诱导电流的反转电位 (Eᵣₑᵥ) 接近于计算得出的 Na⁺/Ca²⁺ 交换的 Eᵣₑᵥ。 [2] |
| 细胞实验 |
基于细胞的实验涉及对酶解分离的豚鼠心室肌细胞进行全细胞膜片钳记录。细胞在36°C下用改良的台氏液灌流，该液成分（单位为mM）为：140 NaCl、1 CaCl₂、1 MgCl₂、1 BaCl₂、10 葡萄糖、0.01 维拉帕米、5 HEPES（用 NaOH 调 pH 至 7.4）。细胞用移液管填充液透析，其成分（单位为mM）为：30 CsCl、106 天冬氨酸铯、8 NaCl、5 MgATP、5 EGTA、5 HEPES（用 CsOH 调 pH 至 7.2）；通过添加 CaCl₂ 将 pCa 设定为 7。在特定实验中对这些溶液进行了修改（例如，无 Na⁺、无 Ca²⁺、不同的 pCa 缓冲液）。使用放大器和软件以 10 kHz 采样率记录膜电流。保持电位为 -40 mV，以 0.2 Hz 的频率施加持续 200 ms 至 0 mV 的测试阶跃。定期测量电流-电压关系。Tyrphostin A1 用 DMSO 配制成 100 mM 储备液，以 100 μM 的终浓度应用。测量 -40 mV 和 0 mV 之间的膜斜率电导 (G₋₄₀/₀) 以评估药物效果。 [2]
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| 动物实验 |
该研究提到，实验是按照日本药理学会批准的实验动物护理指南进行的，使用的是酶法分离的豚鼠心室肌细胞。[2]
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
酪氨酸激酶抑制剂1 (Tyrphostin 1) 属于甲氧基苯类化合物，具有抗衰老作用。
酪氨酸激酶抑制剂A1 (Tyrphostin A1) 是一种非活性化合物，用作表皮生长因子受体酪氨酸激酶活性抑制的阴性对照。(NCI) 酪氨酸激酶抑制剂A1 是一种合成化合物，也是一种非活性类似物，用于区分酪氨酸激酶 (TK) 介导的作用和酪氨酸激酶抑制剂的非特异性作用。[1] 在本研究中，酪氨酸激酶抑制剂A1 在不抑制TK的情况下增加了心肌细胞的膜电导，提示其具有直接的非靶向作用。基于离子依赖性和反转电位测量结果，证据表明刺激Na⁺/Ca²⁺交换器可能是其作用机制。这突出表明酪氨酸激酶抑制剂可以对离子转运系统产生不依赖于TK的作用。[2] |
| 分子式 |
C11H8N2O
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|---|---|
| 分子量 |
184.19
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| 精确质量 |
184.064
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| CAS号 |
2826-26-8
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| PubChem CID |
2063
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| 外观&性状 |
Off-white to yellow solid powder
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| 密度 |
1.169g/cm3
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| 沸点 |
352.4ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
113-116ºC(lit.)
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| 闪点 |
148.8ºC
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| 蒸汽压 |
3.85E-05mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.589
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| LogP |
2.125
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| tPSA |
56.81
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
14
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| 分子复杂度/Complexity |
289
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
UOHFCPXBKJPCAD-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H8N2O/c1-14-11-4-2-9(3-5-11)6-10(7-12)8-13/h2-6H,1H3
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| 化学名 |
2-[(4-methoxyphenyl)methylidene]propanedinitrile
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| 别名 |
Tyrphostin 1 Tyrphostin1 Tyrphostin-1
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~542.92 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (11.29 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.4292 mL | 27.1459 mL | 54.2918 mL | |
| 5 mM | 1.0858 mL | 5.4292 mL | 10.8584 mL | |
| 10 mM | 0.5429 mL | 2.7146 mL | 5.4292 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05487781 | ENROLLING BY INVITATION | Combination Product: Tirfostina/L-Carnitina | Healthy | Molecule X LLC | 2022-05-24 | Early Phase 1 |
| NCT05879250 | RECRUITING | Procedure: Biospecimen Collection Procedure: Magnetic Resonance Imaging Radiation: Radiation Therapy |
Glioblastoma, IDH-Wildtype MGMT-Unmethylated Glioblastoma |
Northwestern University | 2024-05-22 | Phase 2 |
| NCT01904123 | COMPLETED | Other: Laboratory Biomarker Analysis Other: Pharmacological Study Drug: STAT3 Inhibitor WP1066 |
Metastatic Malignant Neoplasm in the Brain Metastatic Melanoma Recurrent Brain Neoplasm Recurrent Glioblastoma Recurrent Malignant Glioma |
M.D. Anderson Cancer Center | 2018-07-13 | Phase 1 |
| NCT04334863 | COMPLETED | Drug: WP1066 | Brain Metastases Brain Tumor Medulloblastoma |
Emory University | 2020-05-04 | Phase 1 |
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