| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
HER2-Neu (IC50 = 1.0 μM); Trk (IC50 = 10 μM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：AG879 以浓度依赖性方式抑制 FET6αS26X 细胞的生长。 AG879(10 nM) 阻断 PAK1 的激活并抑制 RAS 诱导的 NIH 3T3 细胞的恶性转化。 AG879(<1 μM) 抑制 v-Ha-RAS 转化的 NIH 3T3 成纤维细胞中 ERK 的酪氨酸磷酸化及其与 PAK1 的关联。 AG 879 剂量依赖性地减少 MCF-7 细胞数量，并且在 0.4 mM 时已通过抑制 DNA 合成和有丝分裂显示出显着效果。 AG 879(<20 μM) 抑制 MCF-7 细胞中 ERK-1/2 的激活。 AG 879(5 μM) 降低 Hsp90 客户蛋白 RAF-1 和 HER-2 的表达。 AG879(20 μM) 显着降低人平滑肌肉瘤（HTB-114、HTB-115、HTB-88）、横纹肌肉瘤（HTB-82、TE-671）、前列腺腺癌（PC- 3）、急性早幼粒细胞白血病（HL-60）和组织细胞淋巴瘤（U-937）。激酶测定：TyrphostinAG879 是一种酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 TrKA 磷酸化，但不抑制 TrKB 和 TrKC。它也是一种 ErbB2 激酶抑制剂，对 ErbB2 的选择性 (IC50 = 1 μmol/L) 比 EGFR (IC50 >500 μmol/L) 高至少 500 倍。细胞测定：MCF-7 细胞在每孔含有 100 μL 培养基的 96 孔板中生长。将 10 微升 MTT 溶液（PBS 中 5 mg/ml）添加到每个孔中，并在 37°C 下继续孵育 4 小时。随后，添加 100 μL 10% SDS 的 0.01 M HCl 溶液。在 37°C 孵育过夜后，使用 690 nm 的参考滤光片在 ELISA 读数器中在 550 nm 处测量吸光度。
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| 体内研究 (In Vivo) |
AG879（2 mg）可诱导移植 HTB-114 或 HL-60 的无胸腺 NOD/SCID 小鼠的癌症生长减少。 AG 879(20 mg/kg)治疗使50%的小鼠完全没有RAS诱导的肉瘤，并且显着减小了携带v-Ha-RAS转化的NIH 3T3细胞的裸鼠中生长的肉瘤的大小。
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| 酶活实验 |
酪氨酸激酶抑制剂 TyrphostinAG879 抑制 TrKA 的磷酸化，但不抑制 TrKB 或 TrKC。它也是一种 ErbB2 激酶抑制剂，对 ErbB2 的选择性 (IC50 = 1 μmol/L) 比对 EGFR (IC50 >500 μmol/L) 的选择性至少高 500 倍。
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| 细胞实验 |
将细胞培养在 96 孔板中，每孔加入 100 μL 培养基。每孔加入 10 微升 MTT 溶液（PBS 中 5 mg/ml），并在 37 °C 下孵育 4 小时。接下来，添加 100 μL 10% SDS 的 0.01 M HCl 溶液。使用 690 nm 的参考滤光片，在 37°C 过夜孵育后，在 ELISA 读数器中测量 550 nm 处的吸光度。
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| 动物实验 |
nude mice carrying v-Ha-RAS transformed NIH 3T3 cells
20 mg/kg Intraperitoneally administrated on days 3, 5, 7, 10, 12, 14, and 17. |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C18H24N2OS
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|---|---|---|
| 分子量 |
316.46
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| 精确质量 |
316.16
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| 元素分析 |
C, 68.32; H, 7.64; N, 8.85; O, 5.06; S, 10.13
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| CAS号 |
148741-30-4
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| 相关CAS号 |
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
CC(C)(C)C1=CC(=CC(=C1O)C(C)(C)C)/C=C(\C#N)/C(=S)N
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| InChi Key |
XRZYELWZLNAXGE-KPKJPENVSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H24N2OS/c1-17(2,3)13-8-11(7-12(10-19)16(20)22)9-14(15(13)21)18(4,5)6/h7-9,21H,1-6H3,(H2,20,22)/b12-7+
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| 化学名 |
(E)-2-cyano-3-(3,5-ditert-butyl-4-hydroxyphenyl)prop-2-enethioamide
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| 别名 |
AG 879; Tyrphostin AG 879; Tyrphostin AG879; Tyrphostin AG-879; AG879; AG-879
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1600 mL | 15.7998 mL | 31.5996 mL | |
| 5 mM | 0.6320 mL | 3.1600 mL | 6.3199 mL | |
| 10 mM | 0.3160 mL | 1.5800 mL | 3.1600 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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Annexin V and PI double staining for apoptosis. Cancer Res. 2005 Jul 1;65(13):5848-56. |
Effect of AG1478 + AG879 on inhibition of EGFR and ErbB2 phosphorylation. |
Mubritinib (TAK 165)
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