| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
AG1433 targets the receptor tyrosine kinases PDGFRβ (platelet-derived growth factor receptor beta) and VEGFR-2 (vascular endothelial growth factor receptor 2, also known as Flk-1/KDR). It inhibits these kinases with IC50 values of 5.0 μM and 9.3 μM, respectively. By preventing their activation, it blocks downstream signaling pathways that promote endothelial cell proliferation and migration, thereby inhibiting angiogenesis.
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| 体外研究 (In Vitro) |
用酪氨酸激酶抑制剂 AG1433（0.1-100 μM；72 小时；GB8B 细胞）处理胶质母细胞瘤细胞可引起中等程度的细胞毒性[1]。
体外实验表明，酪氨酸激酶抑制剂 AG1433 可选择性抑制 PDGFRβ 和 VEGFR-2，其 IC50 值分别为 5.0 μM 和 9.3 μM。它通过抑制这些关键的受体酪氨酸激酶来阻止血管生成。它已被用作研究工具，用于研究这些激酶在各种细胞过程中的作用，包括细胞生长、迁移和信号转导。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
本研究采用绒毛尿囊膜（CAM）模型检测血管生成，以评估Flk-i抑制剂的作用。酪氨酸磷酸酶抑制剂AG1433（SU1433）适用于4-6日龄鸡胚的CAM模型，其由甲基纤维素颗粒制成。在这些颗粒下，酪氨酸磷酸酶AG1433能够抑制新生鱼藻的生长[2]。体内研究表明，酪氨酸磷酸酶抑制剂AG1433能够抑制鸡胚绒毛尿囊膜（CAM）等模型中的血管生成。通过抑制PDGFRβ和VEGFR-2，它可以减少动物模型中的肿瘤生长和转移。其抗血管生成特性使其成为研究血管生成在癌症和其他疾病中作用的重要工具。
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| 酶活实验 |
酪氨酸激酶抑制剂 AG1433 的体外酶活性测定包括使用重组 PDGFRβ 和 VEGFR-2 进行的激酶抑制研究。将激酶与浓度递增的化合物、ATP 和特定肽底物孵育。磷酸化水平通过放射性 ³³P-ATP 或基于发光的测定方法进行测量。根据剂量反应曲线确定 AG1433 对 PDGFRβ 和 VEGFR-2 的 IC50 值分别为 5.0 μM 和 9.3 μM。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测 [1]
细胞类型： GB8B 细胞 测试浓度： 0.1 μM、1 μM、5 μM、10 μM、20 μM、30 μM、50 μM、60 μM、100 μM 孵育时间： 72 小时 实验结果： 显著诱导 GB8B 细胞死亡，且呈浓度依赖性。 对于体外细胞实验，培养内皮细胞（例如 HUVEC），并用 Tyrphostin AG1433 处理。通过测量其对内皮细胞增殖、迁移和管状结构形成的影响来评估其抗血管生成活性。细胞活力通过 MTT 法进行评估。通过蛋白质印迹法检测磷酸化受体和下游信号蛋白，证实了PDGFR和VEGFR信号传导的抑制。 |
| 动物实验 |
Tyrphostin AG1433 的体内动物研究通常采用鸡胚绒毛尿囊膜 (CAM) 试验来评估其抗血管生成作用。此外，该化合物还在小鼠异种移植瘤模型中进行测试，给药途径为口服或腹腔注射。研究人员会监测肿瘤生长、血管生成和转移情况。该化合物对血管形成的影响则通过内皮细胞标志物的免疫组织化学染色进行评估。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
酪氨酸激酶抑制剂 AG1433（CAS：168835-90-3）的分子量为 266.29 g/mol，分子式为 C16H14N2O2，也称为 SU1433。它是一种固体，通常以粉末形式储存，可溶于二甲基亚砜 (DMSO)。该化合物是 PDGFRβ 和 VEGFR-2 的选择性抑制剂，具有抗血管生成特性。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
作为一种酪氨酸激酶抑制剂，Tyrphostin AG1433 在高浓度下可能产生脱靶效应。临床前研究表明，其安全性良好。该化合物尚未获准用于人体治疗。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全操作规程。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Tyrphostin AG 1433 是 Tyrphostin 家族酪氨酸激酶抑制剂的成员，可选择性抑制血小板衍生生长因子β受体激酶和血管生成。（美国国家癌症研究所）
AG1433 是一种酪氨酸激酶抑制剂，可选择性靶向 PDGFRβ 和 VEGFR-2，其 IC50 值分别为 5.0 μM 和 9.3 μM。它能抑制血管生成，并被用作研究这些激酶的科研工具。该药物尚未获得 FDA 批准，仅供研究使用。 |
| 分子式 |
C16H14N2O2
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|---|---|
| 分子量 |
266.29456
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| 精确质量 |
266.105
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| CAS号 |
168835-90-3
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| PubChem CID |
2050
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| 外观&性状 |
Light yellow to khaki solid powder
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| LogP |
2.9
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| tPSA |
66.2
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
338
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC1=CC2=NC=C(N=C2C=C1C)C3=CC(=C(C=C3)O)O
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| InChi Key |
SMKFYHOKXJUJOT-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H14N2O2/c1-9-5-12-13(6-10(9)2)18-14(8-17-12)11-3-4-15(19)16(20)7-11/h3-8,19-20H,1-2H3
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| 化学名 |
4-(6,7-dimethylquinoxalin-2-yl)benzene-1,2-diol
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| 别名 |
Tyrphostin AG1433; Tyrphostin AG-1433
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~62.5 mg/mL (~234.71 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.7553 mL | 18.7765 mL | 37.5530 mL | |
| 5 mM | 0.7511 mL | 3.7553 mL | 7.5106 mL | |
| 10 mM | 0.3755 mL | 1.8777 mL | 3.7553 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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