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Tyrphostin B44, (+) enantiomer

别名: 酪氨酸磷酸化 AG 835; (S)-2-氰基-3-(3,4-二羟苯基)-N-(1-苯乙基)丙烯酰胺; (S)-N-(α-甲基苯甲基)-3,4-二羟基苯亚甲基氰基乙酰胺
目录号: V41499 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
(+)-Tyrphostin B44 (Tyrphostin AG 835) (Compound B50) 是一种具有抗肿瘤活性的 EGRF 抑制剂（拮抗剂）。
Tyrphostin B44, (+) enantiomer CAS号: 133550-37-5
产品类别: New3
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
(+)-酪氨酸激酶抑制剂B44（酪氨酸激酶抑制剂AG 835）（化合物B50）是一种具有抗肿瘤活性的EGFR抑制剂（拮抗剂）。
酪氨酸激酶抑制剂B44的(+)对映体是表皮生长因子受体（EGFR）激酶的抑制剂。其分子量为308.34 g/mol，CAS号为133550-37-5。酪氨酸激酶抑制剂B44的(+)对映体对EGFR激酶的IC50值为0.86 μM，活性略低于(-)对映体。此外，它还显示出对SARS-CoV-2的抗病毒活性。
生物活性&实验参考方法
靶点
Tyrphostin B44, (+) enantiomer targets the epidermal growth factor receptor (EGFR) kinase. It acts as an inhibitor, blocking the kinase activity of EGFR. By inhibiting EGFR, it has anti-tumor activity. It has also shown antiviral activity by inhibiting SARS-CoV-2 induced cytotoxicity.
体外研究 (In Vitro)
(+)-酪氨酸激酶抑制剂B44（酪氨酸激酶抑制剂AG 835）（化合物B50）对CALO、INBL和HeLa细胞的EC50值分别为3.12、12.5和12.5 µM，在0-100 µM浓度范围内可降低细胞存活率[1]。
体外实验表明，酪氨酸激酶抑制剂B44的(+)对映体是一种EGFR激酶抑制剂，IC50值为0.86 μM。它通过抑制SARS-CoV-2诱导的Caco-2和VERO-6细胞毒性而显示出抗病毒活性。该化合物还具有抗肿瘤活性。
体内研究 (In Vivo)
现有资料中关于酪氨酸激酶抑制剂B44(+)对映体的体内活性数据并不详尽。作为一种EGFR抑制剂，它具有癌症研究的潜力。其抗病毒活性提示其在病毒感染模型中具有潜在的体内研究价值。
酶活实验
酪氨酸激酶抑制剂B44(+)对映体的体外酶活性测定包括测量EGFR激酶活性的抑制情况。将重组EGFR与底物肽和ATP在不同化合物浓度下孵育。通过定量分析底物磷酸化水平的降低来确定IC50值为0.86 μM。
细胞实验
使用癌细胞系或病毒感染细胞进行酪氨酸激酶抑制剂B44 (+)对映体的细胞活性检测。用不同浓度的化合物处理细胞。采用标准方法评估细胞活力。通过蛋白质印迹法检测EGFR磷酸化水平。
动物实验
目前尚无关于Tyrphostin B44 (+)对映异构体的体内动物研究详情。该化合物是一种用于研究EGFR功能的研究工具。具体的动物模型、给药方案和疗效数据尚未见报道。
药代性质 (ADME/PK)
所提供的资料来源中没有关于酪氨酸激酶抑制剂B44(+)对映体的药代动力学数据。该化合物的分子量为308.34 g/mol，可溶于DMSO。尚未报道具体的药代动力学参数。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
目前尚无关于Tyrphostin B44 (+)对映异构体的毒性数据报道。作为一种研究化合物，它不适用于治疗用途。其具体的毒理学特征尚未明确。
参考文献

[1]. The tyrphostin B42 inhibits cell proliferation and HER-2 autophosphorylation in cervical carcinoma cell lines. Cancer Invest. 2008 Mar;26(2):136-44.
其他信息
酪氨酸激酶抑制剂B50属于酪氨酸激酶抑制剂家族。它能抑制表皮生长因子受体，并阻断偏钒酸盐诱导的肺泡巨噬细胞呼吸爆发。（美国国家癌症研究所）
酪氨酸激酶抑制剂B44（+）对映体是一种用于研究EGFR激酶在癌症和病毒感染中功能的化合物。它是一种EGFR抑制剂，IC50值为0.86 μM。该化合物仅供研究用途，可从商业供应商处购买。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C18H16N2O3
分子量
308.33124
精确质量
308.116
CAS号
133550-37-5
PubChem CID
5328769
外观&性状
Light yellow to yellow solid powder
密度
1.299g/cm3
沸点
603ºC at 760mmHg
熔点
146 °C
闪点
318.5ºC
蒸汽压
3.9E-15mmHg at 25°C
折射率
1.66
LogP
3.273
tPSA
93.35
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
4
重原子数目
23
分子复杂度/Complexity
488
定义原子立体中心数目
1
SMILES
C1(/C=C(\C#N)/C(N[C@@H](C)C2=CC=CC=C2)=O)=CC(O)=C(O)C=C1
InChi Key
UMGQVUWXNOJOSJ-DGGAMASNSA-N
InChi Code
InChI=1S/C18H16N2O3/c1-12(14-5-3-2-4-6-14)20-18(23)15(11-19)9-13-7-8-16(21)17(22)10-13/h2-10,12,21-22H,1H3,(H,20,23)/b15-9+/t12-/m0/s1
化学名
(E)-2-cyano-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-N-[(1S)-1-phenylethyl]prop-2-enamide
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~324.33 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (8.11 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2433 mL 16.2164 mL 32.4328 mL
5 mM 0.6487 mL 3.2433 mL 6.4866 mL
10 mM 0.3243 mL 1.6216 mL 3.2433 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
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