| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Ubidecarenone (Coenzyme Q₁₀) acts as an essential cofactor in the mitochondrial electron transport chain, transferring electrons from complex I and II to complex III.
It also functions as a potent endogenous antioxidant in mitochondrial and lipid membranes.[3] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
辅酶 Q10 是每个细胞线粒体呼吸链的重要组成部分。因此，它在三磷酸腺苷 (ATP) 的合成中起着至关重要的作用，而三磷酸腺苷是大多数生物功能的能量来源。在高尔基体、线粒体、溶酶体和质膜内，辅酶 Q10 直接与自由基反应或将生育酚和抗坏血酸从氧化状态恢复，从而产生抗氧化作用 [1]。由于辅酶Q10被广泛认为是促进人类健康的重要成分，因此它是深受人们喜爱的膳食补充剂。由于其在线粒体功能和细胞生物能学中的重要作用，辅酶 Q10 已被提议作为一系列影响心血管系统、退行性神经系统和神经肌肉系统疾病的治疗剂 [2]。
Ubidecarenone 能保护培养的小脑神经元免受谷氨酸毒性。[3] 还能保护神经元免受腮腺炎病毒和仙台病毒诱导的变性。[3] |
| 体内研究 (In Vivo) |
由于其疏水性和大分子量，膳食 CoQ10 吸收缓慢且程度有限。溶解的 CoQ10 配方在膳食补充剂方面表现出卓越的生物利用度。 Tmax 大约为 6 小时，消除半衰期大约为 33 小时。在健康个体中，血浆辅酶 Q10 参考区间为 0.40 至 1.91 mM。血浆CoQ10的增加与CoQ10补充剂的服用剂量之间存在相当显着的关系。对动物的研究表明，所有器官，包括心脏和大脑线粒体，都会吸收大量的 CoQ10 [2]。 CoQ10 治疗导致 12 个月大的大鼠大脑皮质线粒体中 CoQ10 浓度大幅上升。当口服辅酶Q10时，家族性肌萎缩侧索硬化症转基因小鼠模型的寿命更长，并且还显着减少了3-硝基丙酸全身治疗引起的纹状体损伤[3]。
口服 Ubidecarenone（200 mg/kg/天）能显著提高12月龄和24月龄大鼠大脑皮层和脑线粒体中辅酶Q₁₀的浓度。[3] 能减轻由琥珀酸脱氢酶抑制剂3-硝基丙酸（3-NP）系统给药引起的大鼠纹状体损伤。[3] 在表达人G93A SOD1突变的家族性肌萎缩侧索硬化（ALS）转基因小鼠模型中，能显著延长生存期。[3] 还能减轻丙二酸引起的纹状体损伤以及MPTP在老年小鼠中引起的多巴胺耗竭。[3] |
| 酶活实验 |
采用高效液相色谱-电化学检测法测定辅酶Q₁₀和维生素E水平。组织样本在甲醇/乙醇缓冲液中超声破碎，离心后取上清注入HPLC系统。检测器电压设定为-600 mV和+200 mV。记录氧化型和还原型辅酶Q₉、Q₁₀以及α-生育酚的保留时间。[3]
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| 动物实验 |
雄性Sprague-Dawley大鼠（12月龄）饲喂添加了200 mg/kg/天的泛醌的饲料，持续长达2个月。[3]
Fisher 344大鼠（24月龄）饲喂相同剂量的泛醌，持续1个月。[3] 在针对3-硝基苯酚（3-NP）的神经保护研究中，大鼠在给予3-NP（10 mg/kg，腹腔注射，每日两次，直至出现症状）前1周接受泛醌治疗。[3] 在转基因ALS小鼠模型（G93A SOD1）中，小鼠从50日龄开始饲喂200 mg/kg/天的泛醌，直至疾病终末期。[3] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
泛醌经小肠吸收进入淋巴系统，然后进入血液。其疏水性和大分子量限制了其吸收，导致其吸收率很低，且受食物摄入量和食物中脂质含量的影响。空腹时吸收率较低，高脂饮食时吸收率较高。每日服用泛醌后，血清浓度在三周后达到峰值并趋于稳定。不同品牌的泛醌药代动力学特性可能有所不同，但研究报告显示，其AUC为11.51 mcg·h/ml，Cmax为0.32 mcg/ml，达峰时间为7.9小时。 泛醌的主要排泄途径是胆汁排泄。口服后，超过60%的剂量以原形泛醌和少量代谢物的形式经粪便排出。在尿液中，泛醌与鞘氨醇-2-磷酸化酶B蛋白结合，仅占总给药剂量的8.3%。泛醌分布于全身各组织，并能进入大脑。静脉注射泛醌的临床前研究表明，其分布容积为20.4 L/kg，这反映了其能够广泛渗透到各个器官和组织中。一般来说，能量需求高或代谢活跃的组织往往含有较高含量的泛醌，这些器官包括心脏、肾脏、肝脏和肌肉。 在静脉注射泛醌的临床前研究中，总清除率为 1.18 ml h/kg，表明其消除过程较为缓慢。 代谢/代谢产物 研究表明，泛醌的代谢过程中不存在饱和现象。它在所有组织中均被代谢，细胞内磷酸化后，泛醌被转运至肾脏，最终通过尿液排出体外。泛醌发挥作用后，被还原生成氢醌，氢醌能够循环利用并再生其他抗氧化剂，例如生育酚和抗坏血酸。氢醌的后续代谢会生成游离态和结合态的辅酶Q酸I和辅酶Q酸II。 生物半衰期 不同品牌的药代动力学特性可能有所不同，但研究表明泛醌的半衰期为21.7小时。 口服补充泛醌可提高老年大鼠大脑皮层和脑线粒体中的泛醌浓度，治疗7天、30天和60天后均观察到显著升高。[3] 在24月龄大鼠中，脑组织校正辅酶Q₁₀从68.6 ± 3.9 ng/mg蛋白增加到74.4 ± 2.8 ng/mg蛋白，总辅酶Q₁₀从75.2 ± 4.0 ng/mg蛋白增加到81.4 ± 2.7 ng/mg蛋白。蛋白质。[3] 在幼龄动物（1-2月龄）的脑组织中未观察到明显的蛋白质积累。[3] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
肝毒性
辅酶Q10通常被认为是安全的，并且尚未发现与血清转氨酶、碱性磷酸酶或胆红素水平升高有关。尽管辅酶Q10已广泛应用数十年，但尚无令人信服的临床肝损伤报告。 可能性评分：E（不太可能是临床肝损伤的原因）。 药物类别：营养补充剂 其他名称：泛醌、半泛醌、泛醇、CoQ10 蛋白质结合 在血液中，泛醌被分解成各种脂蛋白颗粒，包括低密度脂蛋白（LDL）和极低密度脂蛋白（VLDL）。血浆中泛醌的浓度高度依赖于血浆脂蛋白的存在，约95%的给药形式以还原形式存在。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
辅酶Q10是一种泛醌，其侧链由10个异戊二烯单元组成。在天然存在的异构体中，所有异戊二烯双键均为E型构型。它是一种人体代谢产物、铁死亡抑制剂和抗氧化剂。
泛醌，也称为辅酶Q10，是一种1,4-苯醌。其名称（Q10）中的Q代表组成醌基，10代表其尾部异戊二烯亚基的数量。它是一种强效抗氧化剂，脂溶性，是线粒体氧化磷酸化过程中必不可少的辅因子。泛醌是参与氧化磷酸化生成ATP的线粒体酶复合物的辅酶。它对代谢需求高的细胞至关重要。泛醌作为膳食补充剂出售，并未获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 的药品批准——它不用于治疗、治愈或预防任何疾病。FDA 不会在销售前批准此类膳食补充剂，也不会监管其生产过程。 泛醌-10 是大肠杆菌（K12 株、MG1655 株）中发现或产生的代谢产物。 辅酶 Q10，也称为泛醌，是一种存在于人体几乎所有细胞中的酶辅因子，参与许多重要的能量产生和抗氧化酶促反应。虽然人体通常可以合成足够的辅酶 Q10，但对于一些高度依赖其作用的疾病（其中一些疾病与血清辅酶水平低下有关），辅酶 Q10 仍作为营养补充剂使用。辅酶Q补充剂通常耐受性良好，没有证据表明它们会导致血清酶升高或出现临床上明显的肝损伤。 据报道，在镰刀菌（Fusarium fujikuroi）、金雀花（Cytisus scoparius）和其他有相关数据的生物体中均检测到了辅酶Q10。 辅酶Q10是一种天然存在的苯醌，在细胞线粒体膜的电子传递过程中发挥重要作用。辅酶Q10作为一种内源性抗氧化剂发挥作用；在多种癌症患者中均观察到该酶缺乏，有限的研究表明，辅酶Q10可能诱导乳腺癌患者的肿瘤消退。该物质可能具有免疫刺激作用。(NCI04) 另请参阅：……查看更多…… 药物适应症 如产品标签所示，含有泛醌的膳食补充剂适用于帮助患有心血管疾病（包括充血性心力衰竭和收缩期高血压）的患者。该产品中的泛醌用于增强心脏功能，并根据临床前研究结果，用于预防帕金森病、纤维肌痛、偏头痛、牙周病和糖尿病等多种疾病。需要强调的是，这些产品尚未获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 的批准，建议谨慎使用。 作用机制 泛醌是线粒体电子传递链中的一种重要辅因子。它的功能是接受来自复合物 I 和 II 的电子，这一活性对于 ATP 的产生至关重要。它作为一种可移动的氧化还原剂，在电子传递链中穿梭电子和质子。泛醌在细胞线粒体和细胞膜中也具有抗氧化活性，可防止脂质膜过氧化，并抑制低密度脂蛋白胆固醇的氧化。 药效学 泛醌在许多生理过程中发挥作用，包括硫化物氧化、线粒体通透性转换孔的调节以及质子和钙离子跨生物膜的转运。研究表明，泛醌在治疗癌症、他汀类药物肌病、充血性心力衰竭和高血压方面具有有益作用。 泛醌是一种脂溶性化合物，由醌式结构和疏水尾组成，辅酶Q₁₀是人体内的主要形式。[3] 在人类和啮齿动物中，泛醌的含量会随着年龄的增长而降低，这可能是由于合成减少或脂质过氧化增加所致。[3] 由于其具有神经保护、抗氧化和线粒体功能维持作用，泛醌可能有助于治疗亨廷顿病和肌萎缩侧索硬化症等神经退行性疾病。[3] |
| 分子式 |
C59H90O4
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|---|---|
| 分子量 |
863.36
|
| 精确质量 |
862.683
|
| CAS号 |
303-98-0
|
| 相关CAS号 |
Coenzyme Q10-d6;110971-02-3;Coenzyme Q10-d9;2687960-97-8
|
| PubChem CID |
5281915
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| 外观&性状 |
Yellow to orange solid powder
|
| 密度 |
1.0±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
869.0±65.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
49-51 °C
|
| 闪点 |
324.6±34.3 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±3.3 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.526
|
| LogP |
20.93
|
| tPSA |
52.6
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
31
|
| 重原子数目 |
63
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| 分子复杂度/Complexity |
1840
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC1=C(C(=O)C(=C(C1=O)OC)OC)C/C=C(\C)/CC/C=C(\C)/CC/C=C(\C)/CC/C=C(\C)/CC/C=C(\C)/CC/C=C(\C)/CC/C=C(\C)/CC/C=C(\C)/CC/C=C(\C)/CCC=C(C)C
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| InChi Key |
ACTIUHUUMQJHFO-UPTCCGCDSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C59H90O4/c1-44(2)24-15-25-45(3)26-16-27-46(4)28-17-29-47(5)30-18-31-48(6)32-19-33-49(7)34-20-35-50(8)36-21-37-51(9)38-22-39-52(10)40-23-41-53(11)42-43-55-54(12)56(60)58(62-13)59(63-14)57(55)61/h24,26,28,30,32,34,36,38,40,42H,15-23,25,27,29,31,33,35,37,39,41,43H2,1-14H3/b45-26+,46-28+,47-30+,48-32+,49-34+,50-36+,51-38+,52-40+,53-42+
|
| 化学名 |
2-[(2E,6E,10E,14E,18E,22E,26E,30E,34E)-3,7,11,15,19,23,27,31,35,39-decamethyltetraconta-2,6,10,14,18,22,26,30,34,38-decaenyl]-5,6-dimethoxy-3-methylcyclohexa-2,5-diene-1,4-dione
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| 别名 |
Ubidecarenone Vitamin Q COQ10 ubiquinone coenzyme Q Coenzyme Q10
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 (2). 该产品在溶液状态不稳定，请现配现用。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMF : 20 mg/mL (~23.17 mM)
Ethanol : ~2.5 mg/mL (~2.90 mM) DMSO : ~1 mg/mL (~1.16 mM) H2O : < 0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 3 mg/mL (3.47 mM) in 10% DMF 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 13.33 mg/mL (15.44 mM) in 20% HP-β-CD in Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.1583 mL | 5.7913 mL | 11.5827 mL | |
| 5 mM | 0.2317 mL | 1.1583 mL | 2.3165 mL | |
| 10 mM | 0.1158 mL | 0.5791 mL | 1.1583 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
CoQ10 and Exercise for Mitochondrial Dysfunction in Advance Kidney Disease
CTID: NCT05422534
Phase: Phase 3 Status: Recruiting
Date: 2024-10-26
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COA
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