UBP-310

目录号: V16606 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

UBP310 是一种选择性 GluR5 拮抗剂（抑制剂），Kd 为 130 nM。

UBP-310 CAS号: 902464-46-4
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

UBP310 是一种选择性 GluR5 拮抗剂（抑制剂），其 Kd 值为 130 nM。
UBP-310 是 GluK1（原名 GLUK5）红藻氨酸受体的选择性拮抗剂，GluK1 属于离子型谷氨酸受体家族。它是一种研究工具，用于研究红藻氨酸受体在突触传递和可塑性中的功能，尤其是在海马体中。该化合物是威拉地因衍生物，对 GluK1 的选择性远高于其他红藻氨酸受体亚基。

生物活性&实验参考方法

靶点	GluK1 (formerly GLUK5) kainate receptor. UBP-310 is a selective antagonist at the GluK1 kainate receptor with an IC50 of 130 nM. It displays 12,700-fold selectivity for GluK1 over GluK2 and 830-fold selectivity over GluK2. It also blocks recombinant homomeric GluK3 receptors and has no activity at mGlu group I or NMDA receptors at concentrations up to 10 μM.
体外研究 (In Vitro)	UBP310 对 GluR5 的选择性比 GluR6 高 12,700 倍，比 GluR2 高 830 倍，并以 130 nM 的亲和力与 GluR5 S1S2 结构域结合 [1]。体外实验表明，UBP-310 与 GluK1 S1S2 配体结合域的亲和力 (Kd) 为 130 nM。它对 GluK1 的选择性比 GluK6 高 12,700 倍，对 GluK2 的选择性高 830 倍。该化合物已被证实能够阻断持续的红藻氨酸受体激活，从而抑制 AMPA 受体内吞作用，并诱导海马神经元的长时程抑制 (LTD)。UBP-310 还能阻断重组同源 GluK7 受体。
体内研究 (In Vivo)	在体内，UBP-310 已被用于急性海马切片制备中，其中红藻氨酸的应用导致突触中含有 GluA2 亚基的 AMPAR 显著丢失，并导致 CA1 区 AMPAR 兴奋性突触后电流的长期抑制。该化合物可阻断 KAR 诱导的表面 AMPAR 丢失，表明 KAR-LTDAMPAR 需要 KAR 通道活性。它也被用于新生小鼠缺氧诱导癫痫的研究。
酶活实验	非细胞受体结合实验采用表达重组GluK1或其他红藻氨酸受体亚基的细胞膜制备物进行。放射性配体结合实验使用[³H]红藻氨酸或[³H]多莫酸作为示踪剂。将膜与放射性配体和不同浓度的UBP-310（0.001-100 μM）孵育。用过量的未标记红藻氨酸测定非特异性结合。在4°C孵育60-120分钟后，通过玻璃纤维滤膜过滤分离结合的和游离的配体，并通过闪烁计数法测量放射性。IC₅₀和Ki值由竞争曲线计算得出。
细胞实验	细胞实验采用转染了 GluK1 或其他红藻氨酸受体亚基的 HEK-293 或 CHO 细胞进行。使用全细胞膜片钳电生理技术记录在浓度为 0.01-100 μM 的 UBP-310 存在下红藻氨酸诱发的电流。或者，也可以使用荧光指示剂（例如 Fura-2）进行钙成像来测量受体介导的钙内流。通过剂量反应曲线确定抑制红藻氨酸诱发反应的 IC₅₀ 值。对于海马神经元，在红藻氨酸处理期间加入 UBP-310，以评估其对 AMPA 受体表面表达和 LTD 的影响。
动物实验	体内动物实验采用啮齿动物模型。UBP-310 通常通过脑室内 (icv) 注射给药，或局部应用于脑片进行电生理记录。在缺氧诱导的癫痫模型中，该化合物用于研究红藻氨酸受体在癫痫病理生理学中的作用。给药剂量和途径因实验范式而异。对于脑片电生理实验，UBP-310 以 1-10 μM 的浓度加入灌注的人工脑脊液中。评估行为学和电生理学终点指标。
药代性质 (ADME/PK)	目前已发表的UBP-310药代动力学数据有限。作为一种小分子（分子量：353.35），由于其能够作用于中枢红藻氨酸受体，预计具有良好的脑渗透性。该化合物通常用于离体脑片制备或体内直接中枢给药。关于其口服生物利用度、半衰期和代谢等方面的研究尚不充分。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	UBP-310 的全面毒理学数据尚未公开。已发表的研究表明，该化合物在用于脑片电生理记录的浓度下耐受性良好。在有效浓度下未见明显毒性报道。若要进行治疗开发，则需要进行标准的安全性药理学研究。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。
参考文献	[1]. Crystal structures of the kainate receptor GluR5 ligand binding core dimer with novel GluR5-selective antagonists. J Neurosci. 2006 Mar 15;26(11):2852-61.
其他信息	UBP-310 是一种 GluR5 拮抗剂；其结构见第一篇文章。UBP-310 是一种用于研究神经科学中红藻氨酸受体功能的研究化合物。它是一种高选择性的 GluK1 拮抗剂，已被用于证实红藻氨酸受体在海马长期抑制 (KAR-LTDAMPAR) 中的作用。该化合物也称为 (S)-1-(2-氨基-2-羧乙基)-3-(2-羧基噻吩-3-基甲基)-5-甲基嘧啶-2,4-二酮。UBP-310 尚未获准用于临床，仅供实验室研究之用。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C14H15N3O6S
分子量	353.350402116776
精确质量	353.068
CAS号	902464-46-4
PubChem CID	6420160
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	0.238
tPSA	172.86
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	8
可旋转键数目(RBC)	6
重原子数目	24
分子复杂度/Complexity	607
定义原子立体中心数目	1
SMILES	CC1=CN(C(=O)N(C1=O)CC2=C(SC=C2)C(=O)O)C[C@@H](C(=O)O)N
InChi Key	ZTAZUCRXCRXNSU-VIFPVBQESA-N
InChi Code	InChI=1S/C14H15N3O6S/c1-7-4-16(6-9(15)12(19)20)14(23)17(11(7)18)5-8-2-3-24-10(8)13(21)22/h2-4,9H,5-6,15H2,1H3,(H,19,20)(H,21,22)/t9-/m0/s1
化学名	3-[[3-[(2S)-2-amino-2-carboxyethyl]-5-methyl-2,6-dioxopyrimidin-1-yl]methyl]thiophene-2-carboxylic acid
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	1M HCl : 30 mg/mL (~84.90 mM) DMSO : ~3.57 mg/mL (~10.10 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 0.36 mg/mL (1.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 3.6 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 0.36 mg/mL (1.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 3.6mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 0.36 mg/mL (1.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 3.6 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

1M HCl : 30 mg/mL (~84.90 mM)
DMSO : ~3.57 mg/mL (~10.10 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 0.36 mg/mL (1.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 3.6 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 0.36 mg/mL (1.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 3.6mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 0.36 mg/mL (1.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 3.6 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.8301 mL	14.1503 mL	28.3006 mL
	5 mM	0.5660 mL	2.8301 mL	5.6601 mL
	10 mM	0.2830 mL	1.4150 mL	2.8301 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。