| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Inhibitor of apoptosis proteins (IAPs). UC-112 is a novel IAP inhibitor that potently inhibits cancer cell growth. The compound inhibits X chromosome-linked IAP (XIAP) and reduces survivin levels. It also inhibits P-glycoprotein function. IAPs are negative regulators of apoptosis that are often overexpressed in cancer cells.
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| 体外研究 (In Vitro) |
UC-112 对多种癌细胞系（包括人黑色素瘤细胞（A375 和 M14）以及前列腺癌细胞（PC-3 和 DU145））的生长表现出强效抑制活性，IC50 值介于 0.7 至 3.4 μM 之间。该化合物还能有效抑制表达 P-糖蛋白的细胞的生长。作为一种 IAP 抑制剂，它通过中和 IAP 蛋白的抗凋亡功能来促进癌细胞凋亡。该化合物在多种细胞系中均显示出广泛的抗癌活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
UC-112 在体内 A375 人黑色素瘤异种移植模型中能显著抑制肿瘤生长。UC-112 治疗可降低肿瘤中 X 染色体连锁的 IAP (XIAP) 和 survivin 的水平。该化合物的 IAP 抑制活性转化为体内抗肿瘤疗效。该化合物抑制 P-糖蛋白的能力提示其具有克服多药耐药性的潜力。公开资料中关于该化合物的详细剂量、给药途径和治疗方案的信息有限。
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| 酶活实验 |
IAP结合实验采用重组IAP蛋白（XIAP、cIAP1、cIAP2）和代表Smac/DIABLO结合基序的荧光标记肽底物进行。该实验通过测量测试化合物对标记肽的置换作用，并利用荧光偏振来量化结合亲和力。将化合物在实验缓冲液（50 mM HEPES pH 7.5、150 mM NaCl、0.1% BSA、0.01% Triton X-100）中进行系列稀释，并与IAP蛋白和标记肽在室温下孵育1-2小时。IC50值通过非线性回归分析确定。每个浓度均进行重复或三次测试，并设置适当的阳性和阴性对照。
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| 细胞实验 |
本研究评估了包括A375（黑色素瘤）、M14（黑色素瘤）、PC-3（前列腺癌）和DU145（前列腺癌）在内的癌细胞系的细胞活性。细胞在含10%胎牛血清（FBS）的DMEM或RPMI-1640培养基中，于37℃、5% CO₂条件下培养。将细胞接种于96孔板中，并用不同浓度（0.1-100 μM）的UC-112处理24-72小时。采用MTT、CCK-8或CellTiter-Glo法评估细胞活力。通过Annexin V/PI染色、caspase-3/7活性检测以及PARP裂解和IAP蛋白水平（XIAP、survivin）的Western blotting检测评估细胞凋亡。采用荧光底物积累法评估P-糖蛋白功能。每个实验均包含DMSO溶剂对照和已知的IAP抑制剂作为阳性对照。
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| 动物实验 |
本研究采用A375人黑色素瘤细胞构建小鼠异种移植模型，评估药物的体内疗效。将肿瘤细胞皮下植入免疫缺陷小鼠体内。根据临床前研究确定的剂量，通过腹腔注射或灌胃给药UC-112。使用游标卡尺测量肿瘤生长情况。研究结束时，收集肿瘤组织进行组织病理学分析和生化检测，包括XIAP和survivin蛋白的Western blotting检测。研究期间持续监测小鼠体重和临床症状。每组样本量通常为6-10只动物。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前可用的药代动力学数据有限。UC-112 的分子量为 348.44 g/mol。溶解性：可溶于 DMSO（超声处理后浓度为 33.33 mg/mL）。储存：粉末在 -20°C 下可保存长达 3 年；在 4°C 下可保存长达 2 年。外观：固体。纯度：通常 >98%。生物利用度、半衰期和组织分布数据尚未公开。该化合物是一种用于研究 IAP 生物学和癌症治疗的科研工具。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
UC-112 的毒理学数据有限。作为一种促进细胞凋亡的 IAP 抑制剂，其潜在毒性可能包括对高周转率正常组织的影响。标准的毒理学研究应包括啮齿动物的急性和亚慢性毒性试验、遗传毒性筛选以及对造血和免疫功能的影响评估。目前尚未有关于该化合物的临床试验报道。该化合物仅供研究使用。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
5-(苯甲氧基甲基)-7-(1-吡咯烷基甲基)-8-喹啉醇是一种羟基喹啉类化合物。
UC-112 是一种新型高效的 IAP 抑制剂。它对人黑色素瘤（A375 和 M14）和前列腺癌（PC-3 和 DU145）细胞具有强效抑制活性，IC50 值为 0.7-3.4 μM。该化合物还能抑制 P-糖蛋白。在体内，它能降低 A375 异种移植瘤中 XIAP 和 survivin 的水平。该化合物也称为 5-((苄氧基)甲基)-7-(吡咯烷基-1-基甲基)喹啉-8-醇。目前尚未有临床试验或监管部门批准的报道。 |
| 分子式 |
C22H24N2O2
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|---|---|
| 分子量 |
348.44
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| 精确质量 |
348.184
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| CAS号 |
383392-66-3
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| PubChem CID |
3426979
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
4.19
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| tPSA |
45.59
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
420
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1CCN(C1)CC2=CC(=C3C=CC=NC3=C2O)COCC4=CC=CC=C4
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| InChi Key |
LTGLGIQQZXSLLF-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H24N2O2/c25-22-18(14-24-11-4-5-12-24)13-19(20-9-6-10-23-21(20)22)16-26-15-17-7-2-1-3-8-17/h1-3,6-10,13,25H,4-5,11-12,14-16H2
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| 化学名 |
5-(phenylmethoxymethyl)-7-(pyrrolidin-1-ylmethyl)quinolin-8-ol
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| 别名 |
UC112; UC 112; UC-112
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~33.33 mg/mL (~95.65 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (7.17 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8699 mL | 14.3497 mL | 28.6993 mL | |
| 5 mM | 0.5740 mL | 2.8699 mL | 5.7399 mL | |
| 10 mM | 0.2870 mL | 1.4350 mL | 2.8699 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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