| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
UC-514321 导致 AML 细胞发生更多凋亡,但正常 HSPC 不会发生凋亡[1]。 UC-514321(0-500 nM,48 小时)对 AML 细胞活力的抑制依赖于 TET1 信号传导 [1]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
在 AML 小鼠模型中,UC-514321(2.5 mg/kg,腹腔注射,每天一次,持续 10 天)显示出比 NSC370284 更好的抗肿瘤活性 [1]。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[1]
细胞类型: MONOMAC-6、THP-1、KOCL-48、KASUMI-1、ML-2 和 NB4 细胞。 测试浓度:0-500 nM。 孵化持续时间:48 小时。 实验结果: 最显着地抑制 MONOMAC-6 细胞活力。证明对 TET1-low AML 的生存能力没有抑制作用。 RT-PCR[1] 细胞类型: MONOMAC-6 细胞。 测试浓度:0-500 nM。 孵化持续时间:48 小时。 实验结果:在TET1高的AML中作为TET1转录抑制剂,其抗白血病作用是TET1依赖性的。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型: MLL-AF9-AML 小鼠和 AE9a-AML 模型[1]。
剂量: 2.5 mg/kg。 给药途径: 腹腔注射,每日一次,连续 10 天。 实验结果: 在体内 AML 小鼠模型中显示出更佳的治疗效果。中位生存期延长三倍以上。 |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C26H35NO5
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|---|---|
| 分子量 |
441.559808015823
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| 精确质量 |
441.251
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| CAS号 |
299420-83-0
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| PubChem CID |
339892
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
5.5
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| tPSA |
71.4
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
32
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| 分子复杂度/Complexity |
599
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O1CCN(CC1)C(C1=C(C=C2C(=C1)OCO2)O)C1C=C(C(=C(C=1)C(C)(C)C)O)C(C)(C)C
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| InChi Key |
XNARHFDDQALZPZ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C26H35NO5/c1-25(2,3)18-11-16(12-19(24(18)29)26(4,5)6)23(27-7-9-30-10-8-27)17-13-21-22(14-20(17)28)32-15-31-21/h11-14,23,28-29H,7-10,15H2,1-6H3
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| 化学名 |
6-[(3,5-ditert-butyl-4-hydroxyphenyl)-morpholin-4-ylmethyl]-1,3-benzodioxol-5-ol
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| 别名 |
UC514321 UC 514321
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
Ethanol : ~50 mg/mL (~113.23 mM)
DMSO : ~25 mg/mL (~56.62 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2647 mL | 11.3235 mL | 22.6470 mL | |
| 5 mM | 0.4529 mL | 2.2647 mL | 4.5294 mL | |
| 10 mM | 0.2265 mL | 1.1323 mL | 2.2647 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。