| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
UCF-101 targets Omi/HtrA2, a mitochondrial serine protease that is released from the mitochondria in response to apoptotic stimuli. It is a selective and competitive inhibitor of this protease. Omi/HtrA2 is involved in the cellular response to stress and plays a role in the intrinsic pathway of apoptosis. By inhibiting Omi/HtrA2, UCF-101 can modulate apoptosis and other Omi/HtrA2-mediated processes.
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| 体外研究 (In Vitro) |
MBP-Omi-(134-458) 调节蛋白质的能力可被 Ucf-101 (20-100 μM; 30 分钟) 抑制 [1]。His-Omi-(134-458) 和 β-酪蛋白的抑制试验采用 Ucf-101 (1-25 μM; 36 小时) 进行。浓度调节方法可抑制 His-Omi-(134-458) 的活性 [1]。Ucf-101 (10-100 μM; 30 分钟) 调整 10 分钟。依赖于 caspase 的成纤维细胞消毒作用可被细胞因子 caspase-9 (-/-) 的诱导所抵消 [1]。低剂量（2.5 μM）下，Ucf-101（1-20 μM；1 小时内耗竭）可抑制 6-OHDA 诱导的帕金森病 (PD)-PC12 细胞，而高浓度（≥10 μM）下则可增强细胞荧光[3]。Ucf-101（2.5 μM；假处理 1 小时）可影响 PD-PC12 细胞中 C/EBP 同源蛋白 (CHOP) 和脂质体调节蛋白 78 (Bip/Grp78) 的表达[3]。
UCF-101 是一种强效且选择性的 Omi/HtrA2 抑制剂，对 His-Omi 的 IC50 值为 9.5 μM。它对其他多种丝氨酸蛋白酶的活性很低，IC50 值均大于 200 μM。这种选择性使其成为研究 Omi/HtrA2 在细胞过程中特定作用的宝贵工具。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Ucf-101（0.6-1.8 μmol/kg；单次腹腔注射）可缩小心肌梗死面积[2]。Ucf-101（1.5 μmol/kg；单次腹腔注射）可改善小鼠模型中APO的诱导。UCF-101已被证实具有体内疗效。在脊髓损伤小鼠模型中，它被用于研究Omi/HtrA2的作用。这表明该化合物可以穿过血脑屏障并在中枢神经系统中发挥作用。它还被用于研究Omi/HtrA2在多种疾病模型中的作用。
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| 酶活实验 |
使用纯化的重组Omi/HtrA2酶进行酶抑制试验，评估UCF-101的体外活性。将该化合物与酶和底物一起孵育，并测定抑制程度。通过这些试验确定His-Omi的IC50值为9.5 μM。通过测试该化合物对一系列其他丝氨酸蛋白酶的抑制活性，证实了其选择性。
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| 细胞实验 |
UCF-101的活性也可以在细胞系统中进行研究。在细胞中，可以通过测量蛋白酶的活性或监测下游效应（例如细胞凋亡的抑制）来评估其抑制Omi/HtrA2的能力。此外，还可以评估其对细胞应激反应的影响。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：成年雄性小鼠（20-25 g）心肌缺血/再灌注（MI/R）损伤[1]
剂量：0.6 μmol/kg，可改善自旋行为，增加阳性细胞数量并逆转PD DA神经元的减少[3]。，1.5、1.8 μmol/kg 给药途径：再灌注前10分钟腹腔注射（ip） 实验结果：末端dUTP缺口末端标记染色、DNA梯状断裂发生率和梗死面积缩小。 UCF-101已在脊髓损伤小鼠模型中进行了评估。在这些研究中，通常将该化合物给予动物，并评估其对功能恢复、组织损伤和Omi/HtrA2活性分子标志物的影响。所提供的摘录中没有详细说明具体的剂量和给药途径。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
UCF-101的分子量为495.51。其化学名称为5-((5-(2-硝基苯基)呋喃-2-基)亚甲基)-1,3-二苯基-2-硫代二氢嘧啶-4,6(1H,5H)-二酮。它是一种选择性竞争性Omi/HtrA2抑制剂。通常以粉末形式储存于-20°C。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
UCF-101 是一种选择性 Omi/HtrA2 抑制剂，其毒性特征在所提供的资料中未详细说明。作为一种促凋亡蛋白酶抑制剂，它可能对正常的细胞凋亡过程产生影响。然而，其高选择性表明它可能具有相对良好的安全性。在脊髓损伤小鼠模型中，所用剂量下 UCF-101 耐受性良好。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
UCF-101（CAS号：313649-08-0）是一种选择性竞争性抑制剂，可抑制促凋亡线粒体丝氨酸蛋白酶Omi/HtrA2，其IC50值为9.5 μM。它对其他多种丝氨酸蛋白酶的活性很低。UCF-101被用作研究Omi/HtrA2在细胞凋亡和细胞应激反应中作用的研究工具。它已在脊髓损伤小鼠模型中进行了评估。
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| 分子式 |
C27H17N3O5S
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|---|---|
| 分子量 |
495.5
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| 精确质量 |
497.104
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| CAS号 |
313649-08-0
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| PubChem CID |
1102771
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| 外观&性状 |
Orange to red solid powder
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
708.4±70.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
382.3±35.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.800
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| LogP |
5.07
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| tPSA |
129.55
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
36
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| 分子复杂度/Complexity |
864
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
NVNSXBXKNMWKEJ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C27H17N3O5S/c31-25-22(17-20-15-16-24(35-20)21-13-7-8-14-23(21)30(33)34)26(32)29(19-11-5-2-6-12-19)27(36)28(25)18-9-3-1-4-10-18/h1-17H
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| 化学名 |
5-[[5-(2-nitrophenyl)furan-2-yl]methylidene]-1,3-diphenyl-2-sulfanylidene-1,3-diazinane-4,6-dione
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| 别名 |
UCF101 UCF 101 UCF-101
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~12.5 mg/mL (~25.23 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 1.79 mg/mL (3.61 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 17.9mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 1.67 mg/mL (3.37 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 16.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0182 mL | 10.0908 mL | 20.1816 mL | |
| 5 mM | 0.4036 mL | 2.0182 mL | 4.0363 mL | |
| 10 mM | 0.2018 mL | 1.0091 mL | 2.0182 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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