Udenafil 中文名称: 乌地那非

别名: DA-8159, DA 8159, DA8159, Udenafil, trade name: Zydena 乌地那非;3-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3-d]嘧啶-5-基)-N-[2-(1-甲基-2-吡咯烷基)乙基]-4-丙氧基苯磺酰胺

目录号: V4577 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Udenafil（以前称为 DA8159）是一种新型有效的 PDE5 抑制剂，用于泌尿科治疗勃起功能障碍。

Udenafil CAS号: 268203-93-6
产品类别: PDE

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
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产品描述

Udenafil（以前称为 DA8159）是一种新型有效的 PDE5 抑制剂，用于泌尿科治疗勃起功能障碍。它可以在韩国、俄罗斯和菲律宾使用，但不能在美国使用。

生物活性&实验参考方法

靶点	Phosphodiesterase type 5 (PDE5) inhibitor.[2]
体外研究 (In Vitro)	乌地那非是一种口服 PDE5 抑制剂。与血浆相比，乌地那非在前列腺中分布更广泛，并显着提高 cAMP 和 cGMP 水平[1]。
体内研究 (In Vivo)	在良性前列腺增生（BPH）患者中，于经尿道前列腺切除术（TURP）前1小时单次口服200 mg 乌地那非，其在前列腺组织中的浓度为2028.6 ± 360.8 ng/g，在血浆中的浓度为463.7 ± 39.1 ng/mL，组织与血浆浓度比（T/P）为4.4。[2] 与对照组（未使用PDE5抑制剂）相比，乌地那非能显著提高前列腺组织和血浆中的cAMP和cGMP水平。[2]
药代性质 (ADME/PK)	代谢/代谢物肝脏代谢。由CYP3A4和CYP3A5代谢。单次口服200 mg乌地那非（udenafil）后，在经尿道前列腺切除术（TURP）前1小时，前列腺组织中的药物浓度为2028.6 ± 360.8 ng/g，血浆中的药物浓度为463.7 ± 39.1 ng/mL。[2] 乌地那非的组织/血浆（T/P）比值为4.4，显著高于他达拉非（T/P比值为1.3）。[2] 据报道，乌地那非的中间半衰期为7.3–12.1小时。[2]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	在一项为期 12 周的临床试验中，乌地那非治疗相关的不良事件通常为轻度至中度。未报告严重不良事件。[1] 最常见的治疗相关不良事件为面部潮红（100 mg 组 10.5% 的患者报告，200 mg 组 23.2% 的患者报告）、头痛（100 mg 组 1.8%，200 mg 组 8.9%）、鼻塞（100 mg 组 3.5%，200 mg 组 7.1%）和眼充血（100 mg 组 3.5%，200 mg 组 7.1%）。[1] 200 mg 组中有 5.4% 的患者报告胸部不适。[1] 未报告肌痛和色觉障碍。 [1] 仅有两名患者（200 mg 组）因不良事件（潮红/头痛和胸痛）而停止治疗。[1] 未观察到实验室检查、心电图或血压的临床显著变化。[1]
参考文献	[1]. The efficacy and safety of udenafil, a new selective phosphodiesterase type 5 inhibitor, in patients with erectile dysfunction. J Sex Med, 2008. 5(4): p. 946-53. [2]. Activity of phosphodiesterase type 5 inhibitors in patients with lower urinary tract symptoms due to benign prostatic hyperplasia. BJU Int, 2011. 107(12): p. 1943-7.
其他信息	乌地那非是一种磺胺类药物。乌地那非是一种新型的5型磷酸二酯酶（PDE5）抑制剂，用于治疗勃起功能障碍（ED）。它已在韩国获批，并将以商品名Zydena上市。目前尚未在美国、欧盟或加拿大获批。乌地那非是一种具有血管舒张活性的苯磺酰胺衍生物。乌地那非选择性抑制5型磷酸二酯酶（PDE5），从而抑制阴茎海绵体和尿道海绵体平滑肌中环磷酸鸟苷（cGMP）的降解；抑制cGMP降解可导致肌肉松弛延长、血管扩张和阴茎海绵体充血，从而延长阴茎勃起时间。该药物对PDE11同工酶的抑制作用不显著。 PDE11抑制剂可能与显著的肌痛有关。药物适应症已研究用于治疗勃起功能障碍和高血压。作用机制乌地那非抑制cGMP特异性磷酸二酯酶5型（PDE5），该酶负责降解阴茎海绵体中的cGMP。性刺激期间阴茎勃起是由于阴茎动脉和海绵体平滑肌舒张导致阴茎血流量增加所致。这种反应是由神经末梢和内皮细胞释放一氧化氮（NO）介导的，NO刺激平滑肌细胞合成cGMP。环磷酸鸟苷（cGMP）引起平滑肌舒张，增加流入海绵体的血流量。乌地那非通过抑制5型磷酸二酯酶 (PDE5) 来增强勃起功能，其机制是通过增加cGMP的含量。药效学乌地那非是一种强效的选择性5型磷酸二酯酶 (PDE5) 抑制剂。乌地那非是一种半衰期为7.3-12.1小时的PDE5抑制剂。[2] 已知PDE5抑制剂可以改善良性前列腺增生 (BPH) 患者的勃起功能障碍和下尿路症状 (LUTS)，其作用机制可能是通过增加前列腺和血浆中的环核苷酸（cAMP和cGMP）水平。[2] 乌地那非的高T/P比值表明，与血浆相比，它在前列腺组织中的分布更广，作用持续时间可能更长。[2] 该研究支持使用乌地那非等PDE5抑制剂同时治疗以下疾病的可行性：良性前列腺增生引起的下尿路症状和勃起功能障碍。[2]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C25H36N6O4S
分子量	516.66
精确质量	516.251
CAS号	268203-93-6
相关CAS号	Udenafil-d7;1175992-76-3
PubChem CID	135413547
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.35g/cm3
沸点	697ºC at 760 mmHg(计算值)
熔点	157-159°C
闪点	375.3ºC(计算值)
蒸汽压	2.83E-19mmHg at 25°C(计算值)
折射率	1.648
LogP	5.606
tPSA	145.61
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	8
可旋转键数目(RBC)	11
重原子数目	36
分子复杂度/Complexity	894
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	IYFNEFQTYQPVOC-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C25H36N6O4S/c1-5-8-20-22-23(31(4)29-20)25(32)28-24(27-22)19-16-18(10-11-21(19)35-15-6-2)36(33,34)26-13-12-17-9-7-14-30(17)3/h10-11,16-17,26H,5-9,12-15H2,1-4H3,(H,27,28,32)
化学名	3-(1-methyl-7-oxo-3-propyl-4,7-dihydro-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl)-N-[2-(1-methylpyrrolidin-2-yl)ethyl]-4-propoxybenzenesulfonamide
别名	DA-8159, DA 8159, DA8159, Udenafil, trade name: Zydena
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ≥ 33 mg/mL (~63.87 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (4.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ≥ 33 mg/mL (~63.87 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9355 mL	9.6775 mL	19.3551 mL
	5 mM	0.3871 mL	1.9355 mL	3.8710 mL
	10 mM	0.1936 mL	0.9678 mL	1.9355 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。