| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
UK-122 targets urokinase-type plasminogen activator (uPA) with high selectivity. It has a Ki of 20 nM. The compound shows no or little inhibition of other serine proteases including thrombin, trypsin, plasmin, and tissue-type plasminogen activator, with IC50 values exceeding 100 μM. This high selectivity makes UK-122 a valuable tool for studying uPA function in cancer invasion and metastasis.
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| 体外研究 (In Vitro) |
UK122（11.1、33.3、100 μM；24 小时）可显著降低 CFPAC-1 细胞的侵袭性，并以剂量依赖的方式抑制细胞迁移[1]。在 CFPAC-1 细胞中，UK122（10-100 μM；48 小时）对细胞形态或生长均无影响[1]。
在无细胞间接 uPA 检测中，UK122 对 uPA 表现出强效且选择性的抑制作用，IC50 为 0.2 μM。该化合物对组织型 PA、纤溶酶、凝血酶和胰蛋白酶的抑制作用可忽略不计（所有 IC50 >100 μM）。在 100 μM 浓度下，UK122 可显著抑制胰腺癌 CFPAC-1 细胞在纤连蛋白包被载玻片上的迁移达 80%。重要的是，它不会抑制癌细胞生长，这表明它的主要作用是抑制癌细胞迁移而不是增殖。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
现有文献中关于UK-122体内活性数据的细节并不多。作为一种uPA抑制剂，该化合物有望抑制体内肿瘤扩散和转移，而uPA在癌细胞侵袭和转移过程中起着关键作用。其在体外抑制癌细胞迁移的能力提示其在动物模型中可能具有抗转移活性。但目前尚未报道具体的体内疗效数据。
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| 酶活实验 |
针对 UK-122 的特定无细胞酶/受体结合测定方案包括间接 uPA 测定。该化合物的 IC50 为 0.2 μM，是在测定 uPA 酶活性的无细胞测定中确定的。通过对其他丝氨酸蛋白酶（包括凝血酶、胰蛋白酶、纤溶酶和组织型 PA）进行测试，证实了其选择性，这些蛋白酶的 IC50 值均大于 100 μM。Ki 测定值为 20 nM。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验采用胰腺癌CFPAC-1细胞进行UK-122的检测。将细胞接种于纤连蛋白包被的载玻片上，并用100 μM的UK-122处理。评估细胞迁移情况，结果显示UK-122可抑制细胞迁移达80%。同时监测细胞生长情况，以确认该化合物不抑制细胞增殖。这些实验表明，该化合物对细胞迁移具有特异性抑制作用，且不影响细胞活力。
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| 动物实验 |
现有文献中未详细描述UK-122的体内动物研究。作为一种具有抗迁移活性的uPA抑制剂，典型的体内评估将采用转移模型，即将癌细胞注射到小鼠体内，并评估该化合物抑制转移扩散的能力。由于该化合物对细胞生长无影响，因此其主要评估目标应是抗转移而非抗增殖疗效。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
UK-122 的详细药代动力学性质尚未得到充分报道。该化合物的分子量为 291.31 g/mol，分子式为 C17H13N3O2。它为固体，纯度 >98%（HPLC）。在 DMSO 中的溶解度为 10 mM。储存条件：粉末在 -20°C 下可保存 12 个月，或在 4°C 下可保存 6 个月；溶剂在 -80°C 下可保存 6 个月，或在 -20°C 下可保存 6 个月。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中未详细列出UK-122的具体毒理学数据。该化合物仅供实验室研究使用，不适用于人类治疗。作为一种uPA抑制剂，其潜在毒性可能与纤溶酶原活化和组织重塑有关，但尚未有正式的毒理学报告。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
UK-122（CAS 940290-58-4）是一种强效且选择性的尿激酶型纤溶酶原激活剂（uPA）抑制剂，IC50 为 0.2 μM，Ki 为 20 nM。它对凝血酶、胰蛋白酶、纤溶酶和组织型纤溶酶原激活剂的抑制作用可忽略不计（IC50 > 100 μM）。在 100 μM 浓度下，它可抑制胰腺癌细胞迁移达 80%，且不抑制细胞生长。目前尚无临床试验或已批准适应症的数据。
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| 分子式 |
C17H13N3O2
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|---|---|
| 分子量 |
291.304023504257
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| 精确质量 |
291.1
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| CAS号 |
940290-58-4
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| 相关CAS号 |
940290-58-4 (free);1186653-73-5 (TFA salt);
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| PubChem CID |
16220264
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| LogP |
2.5
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| tPSA |
88.5
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
510
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O1C(C(=CC2C=CC(C(=N)N)=CC=2)N=C1C1C=CC=CC=1)=O
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| InChi Key |
JBHISGPWLXASFE-GXDHUFHOSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H13N3O2/c18-15(19)12-8-6-11(7-9-12)10-14-17(21)22-16(20-14)13-4-2-1-3-5-13/h1-10H,(H3,18,19)/b14-10+
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| 化学名 |
4-[(E)-(5-oxo-2-phenyl-1,3-oxazol-4-ylidene)methyl]benzenecarboximidamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~14.29 mg/mL (~49.06 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.43 mg/mL (4.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 14.3 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.43 mg/mL (4.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 14.3mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1.43 mg/mL (4.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.4329 mL | 17.1644 mL | 34.3289 mL | |
| 5 mM | 0.6866 mL | 3.4329 mL | 6.8658 mL | |
| 10 mM | 0.3433 mL | 1.7164 mL | 3.4329 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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