规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
发现 α-氰基-4-羟基肉桂酸酯 (Ki=17 mM) 的抑制作用对锥虫丙酮酸载体有些不敏感;然而,UK-5099 (Ki=49 microM) 能够抑制它 [2]。单羧酸转运蛋白 (MCT) 同样受到 UK-5099 的抑制 [3]。在 150 μM 浓度下,UK5099 将耗氧量降低至基础水平以下,并以剂量依赖性方式阻止葡萄糖刺激的耗氧量增加。在 832/13 细胞中,UK5099 降低 ATP 水平,同时提高 ADP 和 AMP 水平 [4]。用 UK5099 处理的细胞表现出侧群比例显着增加,并表达更大量的干性标记 Oct3/4 和 Nanog。 Warburg 效应研究应该从使用 UK5099 应用程序作为范例中受益匪浅 [5]。
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体内研究 (In Vivo) |
在对 C57BLK 小鼠进行的腹膜内葡萄糖耐量试验中,MPC 抑制剂 UK5099 会导致葡萄糖偏移增加 [4]。
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动物实验 |
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参考文献 |
[1]. Halestrap AP. The mitochondrial pyruvate carrier. Kinetics and specificity for substrates and inhibitors. Biochem J. 1975 April; 148(1): 85-96.
[2]. Wiemer EA, et al. The inhibition of pyruvate transport across the plasma membrane of the bloodstream form of Trypanosoma brucei and its metabolic implications. Biochem J. 1995 Dec 1;312 ( Pt 2):479-84. [3]. Hinoi E, et al. A molecular mechanism of pyruvate protection against cytotoxicity of reactive oxygen species in osteoblasts. Mol Pharmacol. 2006 Sep;70(3):925-35. Epub 2006 Jun 9. [4]. Patterson JN, et al. Mitochondrial metabolism of pyruvate is essential for regulating glucose-stimulated secretion. J Biol Chem. 2014 May 9;289(19):13335-46. [5]. Zhong Y, et al. Application of mitochondrial pyruvate carrier blocker UK5099 creates metabolic reprogram and greater stem-like properties in LnCap prostate cancer cells in vitro. Oncotarget. 2015 Nov 10;6(35):37758-69 |
分子式 |
C18H12N2O2
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分子量 |
288.30
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CAS号 |
56396-35-1
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SMILES |
O=C(O)/C(C#N)=C/C1=CN(C2=CC=CC=C2)C3=C1C=CC=C3
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化学名 |
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别名 |
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.4686 mL | 17.3430 mL | 34.6861 mL | |
5 mM | 0.6937 mL | 3.4686 mL | 6.9372 mL | |
10 mM | 0.3469 mL | 1.7343 mL | 3.4686 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
UK5099 blocked pyruvate transportation into mitochondrial in LnCap cellsin vitro. Cells treated with UK5099 tended to be highly resistant to cisplatin. th> |
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UK5099 inhibited cell proliferation and changed cell cycle.Oncotarget.2015 Nov 10;6(35):37758-69. td> |
UK5099 attenuated mitochondrial function and increased glycolysis.Oncotarget.2015 Nov 10;6(35):37758-69. td> |
UK5099 increased side population cells and stemness markers in LnCap cell.Oncotarget.2015 Nov 10;6(35):37758-69. th> |
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Metabolic Reprogramming Resulting from Pharmacological Mpc Inhibition Is Distinct from Hypoxia or Complex I Inhibition. Mpc Controls Oxidative Substrate Utilization in Myotubes.Molecular cell. 2014, 56(3):425-4 td> |
An MPC inhibitor suppresses cancer cell growth.Molecular cell. 2014, 56(3):425-4 td> |