UK-5099 (PF-1005023)

别名: UK-5099, UK 5099, UK5099, PF1005023, PF-1005023, PF 1005023 2-氰基-3-(1-苯基-1H-吲哚-3-基)-2-丙烯酸;2-氰基-3-(1-苯基吲哚-3-基)丙烯酸酯
目录号: V0085 纯度: ≥98%
UK-5099 (PF1005023) 是一种新型强效、特异性/选择性线粒体丙酮酸载体 (MPC) 抑制剂,它通过抑制丙酮酸跨锥虫质膜的转运发挥作用 (Ki = 49 μM)。
UK-5099 (PF-1005023) CAS号: 56396-35-1
产品类别: Mitochondrial pyruvate carrier
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
Other Sizes
点击了解更多
  • 与全球5000+客户建立关系
  • 覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
  • 产品被大量CNS顶刊文章引用
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
UK-5099 (PF1005023) 是一种新型强效、特异性/选择性线粒体丙酮酸载体 (MPC) 抑制剂,它通过抑制丙酮酸跨锥虫质膜的转运发挥作用 (Ki = 49 μM)。 UK-5099 还抑制丙酮酸依赖性 O2 消耗 (IC50 = 50 nM)。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
发现 α-氰基-4-羟基肉桂酸酯 (Ki=17 mM) 的抑制作用对锥虫丙酮酸载体有些不敏感;然而,UK-5099 (Ki=49 microM) 能够抑制它 [2]。单羧酸转运蛋白 (MCT) 同样受到 UK-5099 的抑制 [3]。在 150 μM 浓度下,UK5099 将耗氧量降低至基础水平以下,并以剂量依赖性方式阻止葡萄糖刺激的耗氧量增加。在 832/13 细胞中,UK5099 降低 ATP 水平,同时提高 ADP 和 AMP 水平 [4]。用 UK5099 处理的细胞表现出侧群比例显着增加,并表达更大量的干性标记 Oct3/4 和 Nanog。 Warburg 效应研究应该从使用 UK5099 应用程序作为范例中受益匪浅 [5]。
体内研究 (In Vivo)
在对 C57BLK 小鼠进行的腹膜内葡萄糖耐量试验中,MPC 抑制剂 UK5099 会导致葡萄糖偏移增加 [4]。
动物实验
Dissolved in 0.5% methylcellulose; 10 or 100 mg/kg/day; oral
Female C.B-17-Icr-scid-scidJcl mice implanted subcutaneously with patient-derived grafts
参考文献
[1]. Halestrap AP. The mitochondrial pyruvate carrier. Kinetics and specificity for substrates and inhibitors. Biochem J. 1975 April; 148(1): 85-96.
[2]. Wiemer EA, et al. The inhibition of pyruvate transport across the plasma membrane of the bloodstream form of Trypanosoma brucei and its metabolic implications. Biochem J. 1995 Dec 1;312 ( Pt 2):479-84.
[3]. Hinoi E, et al. A molecular mechanism of pyruvate protection against cytotoxicity of reactive oxygen species in osteoblasts. Mol Pharmacol. 2006 Sep;70(3):925-35. Epub 2006 Jun 9.
[4]. Patterson JN, et al. Mitochondrial metabolism of pyruvate is essential for regulating glucose-stimulated secretion. J Biol Chem. 2014 May 9;289(19):13335-46.
[5]. Zhong Y, et al. Application of mitochondrial pyruvate carrier blocker UK5099 creates metabolic reprogram and greater stem-like properties in LnCap prostate cancer cells in vitro. Oncotarget. 2015 Nov 10;6(35):37758-69
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C18H12N2O2
分子量
288.30
CAS号
56396-35-1
SMILES
O=C(O)/C(C#N)=C/C1=CN(C2=CC=CC=C2)C3=C1C=CC=C3
化学名
2-cyano-3-(1-phenyl-1H-indol-3-yl)-2-propenoic acid
别名
UK-5099, UK 5099, UK5099, PF1005023, PF-1005023, PF 1005023
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO:57 mg/mL (197.7 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol:<1 mg/mL
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.4686 mL 17.3430 mL 34.6861 mL
5 mM 0.6937 mL 3.4686 mL 6.9372 mL
10 mM 0.3469 mL 1.7343 mL 3.4686 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
+
+

计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
  • UK-5099


    UK5099 blocked pyruvate transportation into mitochondrial in LnCap cellsin vitro.


    UK-5099

    Cells treated with UK5099 tended to be highly resistant to cisplatin.

  • UK-5099


    UK5099 inhibited cell proliferation and changed cell cycle.2015 Nov 10;6(35):37758-69.

  • UK-5099


    UK5099 attenuated mitochondrial function and increased glycolysis.2015 Nov 10;6(35):37758-69.

  • UK-5099


    UK5099 increased side population cells and stemness markers in LnCap cell.2015 Nov 10;6(35):37758-69.

  • UK-5099


    Metabolic Reprogramming Resulting from Pharmacological Mpc Inhibition Is Distinct from Hypoxia or Complex I Inhibition.


    UK-5099

    Mpc Controls Oxidative Substrate Utilization in Myotubes.Molecular cell. 2014, 56(3):425-4

  • UK-5099


    An MPC inhibitor suppresses cancer cell growth.Molecular cell. 2014, 56(3):425-4

联系我们