Umirolimus

别名: TRM-986; TRM 986; Umirolimus 乌米里莫斯
目录号: V14321 纯度: ≥98%
Umirolimus 是大环三烯内酯雷帕霉素的类似物,是一种有效的免疫抑制剂和抗炎剂。
Umirolimus CAS号: 851536-75-9
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
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产品描述
Umirolimus 是大环三烯内酯雷帕霉素的类似物,是一种有效的免疫抑制剂和抗炎剂。 Umirolimus 具有高度亲脂性,可用作活性分子的洗脱支架。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
大环三烯内酯乌罗莫司的药理学特性是专门为局部用药而设计的。涉及药物洗脱支架(DES)的应用可以利用umilolimus。由于其亲脂性增加,它有助于支架周围血管壁的细胞吸收和持续分散,这使其强烈吸引到血管壁和小而弯曲的血管内的结合位点[1]。 Umirolimus 抑制 IL-2/mTOR 介导的 P70-KD S6 蛋白激酶的激活,从而阻断 G1 细胞周期的进程。 ummirolimus 抑制平滑肌细胞和 T 细胞增殖[1]。
体内研究 (In Vivo)
Umirolimus 在全血中的消除半衰期约为 25 小时 [1]。
参考文献
[1]. Eberhard Grube, et al. BioMatrix Biolimus A9-eluting coronary stent: a next-generation drug-eluting stent for coronary artery disease. Expert Rev Med Devices. 2006 Nov;3(6):731-41.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C55H87NO14
分子量
986.29
精确质量
985.612
CAS号
851536-75-9
PubChem CID
11158972
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
密度
1.2±0.1 g/cm3
沸点
991.0±75.0 °C at 760 mmHg
闪点
553.1±37.1 °C
蒸汽压
0.0±0.6 mmHg at 25°C
折射率
1.540
LogP
4.24
tPSA
193.66
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
14
可旋转键数目(RBC)
11
重原子数目
70
分子复杂度/Complexity
1840
定义原子立体中心数目
15
SMILES
CCOCCO[C@@]1([H])[C@]([H])(OC)C[C@]([H])(C[C@]([H])([C@@]2([H])OC(=O)[C@@]3([H])N(C(=O)C(=O)[C@@]4(O[C@]([H])(C[C@]([H])(OC)C(=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C([H])[C@]([H])(C[C@]([H])(C(=O)[C@]([H])(OC)[C@]([H])(O)C(=C([H])[C@]([H])(C(=O)C2)C)C)C)C)C)CC[C@@]4([H])C)O)CCCC3)C)CC1 |c:43,64,t:39,47|
InChi Key
YYSFXUWWPNHNAZ-PKJQJFMNSA-N
InChi Code
InChI=1S/C55H87NO14/c1-12-67-26-27-68-45-24-22-41(31-48(45)65-10)30-37(5)47-33-44(57)36(4)29-39(7)50(59)51(66-11)49(58)38(6)28-34(2)18-14-13-15-19-35(3)46(64-9)32-42-23-21-40(8)55(63,70-42)52(60)53(61)56-25-17-16-20-43(56)54(62)69-47/h13-15,18-19,29,34,36-38,40-43,45-48,50-51,59,63H,12,16-17,20-28,30-33H2,1-11H3/b15-13+,18-14+,35-19+,39-29+/t34-,36-,37-,38-,40-,41+,42+,43+,45-,46+,47+,48-,50-,51+,55-/m1/s1
化学名
(1R,9S,12S,15R,16E,18R,19R,21R,23S,24E,26E,28E,30S,32S,35R)-12-[(2R)-1-[(1S,3R,4R)-4-(2-ethoxyethoxy)-3-methoxycyclohexyl]propan-2-yl]-1,18-dihydroxy-19,30-dimethoxy-15,17,21,23,29,35-hexamethyl-11,36-dioxa-4-azatricyclo[30.3.1.04,9]hexatriaconta-16,24,26,28-tetraene-2,3,10,14,20-pentone
别名
TRM-986; TRM 986; Umirolimus
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~101.39 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: 5 mg/mL (5.07 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浮液;超声助溶。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 50.0mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20%SBE-β-CD生理盐水中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.0139 mL 5.0695 mL 10.1390 mL
5 mM 0.2028 mL 1.0139 mL 2.0278 mL
10 mM 0.1014 mL 0.5070 mL 1.0139 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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