| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
UNC2170 targets 53BP1 (p53-binding protein 1), a methyl-lysine (Kme) binding protein that plays a critical role in the DNA damage response. 53BP1 binds to methylated histones at sites of DNA double-strand breaks and promotes non-homologous end joining (NHEJ) repair. By binding to 53BP1, UNC2170 acts as a ligand that modulates its function. The compound's selectivity for 53BP1 over other methyl-lysine reader proteins (at least 17-fold) makes it a valuable tool for studying the specific role of 53BP1 in DNA repair and genome stability.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
与未处理或仅用 UNC2892（阴性对照化合物）处理的杂交细胞相比，用 UNC-2170 (500 μM) 处理的杂交细胞中可溶性 53BP1 显著增加。53BP1 突变型 B 细胞对 UNC-2170 (30-100 μM；用 LPS 和 IL-4 培养 3.5 天的幼稚脾细胞) 的反应较差 [1]。体外实验表明，UNC2170 是 53BP1 的一个功能性活性片段配体，其 IC50 为 29 µM，Kd 为 22 µM。与另外九种甲基赖氨酸识别蛋白相比，该化合物对 53BP1 的选择性至少高 17 倍。其结合亲和力和选择性已通过生物物理和生物化学分析进行了表征。体外实验也证实了该化合物能够结合 53BP1 并调节其功能。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，UNC2170 具有研究 53BP1 在 DNA 损伤反应和基因组稳定性中作用的潜在应用价值。然而，详细的体内疗效数据有限。该化合物目前主要用作体外研究的工具。
|
| 酶活实验 |
体外酶/受体结合（非细胞）检测方法用于检测 UNC2170 与 53BP1 的结合亲和力，该方法采用生物物理技术，例如表面等离子共振 (SPR) 或等温滴定量热法 (ITC)。此外，还使用荧光标记的甲基赖氨酸肽进行竞争性结合实验，以确定 IC50 值。最后，通过对一系列甲基赖氨酸识别蛋白进行选择性分析，以验证其特异性。
|
| 细胞实验 |
UNC2170 的体外细胞实验采用具有明确 DNA 损伤反应的细胞进行。用 UNC2170 处理细胞后，通过免疫荧光显微镜评估该化合物对 53BP1 在 DNA 损伤位点（例如，电离辐射诱导的损伤灶）定位的影响。DNA 修复效率的测定方法包括 γH2AX 损伤灶形成实验或基于报告基因的非同源末端连接 (NHEJ) 实验。
|
| 动物实验 |
UNC2170 的体内动物实验是在 DNA 损伤和基因组不稳定的小鼠模型中进行的。实验中，研究人员给小鼠注射该化合物，并评估其对 53BP1 功能、DNA 修复和肿瘤发生的影响。然而，目前关于其体内疗效的详细数据仍然有限。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
UNC2170 马来酸盐是一种小分子（分子量 313.23，游离碱），具有适合研究用途的理化性质。该化合物以马来酸盐的形式供应。现有文献中关于其详细的药代动力学参数有限。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
UNC2170 的临床前毒理学数据有限。该化合物仅供实验室研究使用。作为 53BP1 功能的调节剂，应考虑其对 DNA 修复和基因组稳定性的潜在影响。
|
| 参考文献 |
[1]. Perfetti MT, et al. Identification of a fragment-like small molecule ligand for the methyl-lysine binding protein, 53BP1. ACS Chem Biol. 2015;10(4):1072-1081.
|
| 其他信息 |
UNC2170 马来酸盐也称为 UNC-2170。它是一种研究化合物，主要用于研究 53BP1 在 DNA 损伤反应中的作用，以及探索靶向 53BP1 治疗癌症的潜力。与其他甲基赖氨酸识别蛋白相比，它对 53BP1 具有更高的选择性，这使其成为解析 53BP1 在 DNA 修复和基因组稳定性中特定功能的宝贵工具。该化合物尚未获准用于临床。
|
| 分子式 |
C18H25BRN2O5
|
|---|---|
| 分子量 |
429.31
|
| 精确质量 |
312.083
|
| CAS号 |
1648707-58-7
|
| 外观&性状 |
Colorless to light yellow viscous liquid
|
| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
419.6±30.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
207.6±24.6 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.0 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.534
|
| LogP |
2.99
|
| SMILES |
BrC1=CC=CC(=C1)C(NCCCNC(C)(C)C)=O
|
| 别名 |
UNC 2170 Maleate; UNC-2170 Maleate; UNC2170 Maleate
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
MEthanol : ~125 mg/mL (~399.07 mM)
DMSO : ~100 mg/mL (~319.25 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3293 mL | 11.6466 mL | 23.2932 mL | |
| 5 mM | 0.4659 mL | 2.3293 mL | 4.6586 mL | |
| 10 mM | 0.2329 mL | 1.1647 mL | 2.3293 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
