| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
5-HT2 Receptor
Uncarine E primarily targets M1 muscarinic acetylcholine receptors and 5-HT2 receptors, where it acts as a positive regulator. This modulation of cholinergic and serotonergic signaling underlies its effects on the nervous system and smooth muscle contraction. As a PXR activator, it can influence the expression of genes involved in drug metabolism and transport. Its antimicrobial activity and immune-stimulating properties suggest additional targets related to pathogen defense and immune cell function. The compound's diverse pharmacological profile makes it a valuable tool for studying receptor pharmacology and immunomodulation. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，Uncarine E 对多种病原体具有抗菌活性。它能刺激免疫系统，提示其对免疫细胞功能有影响。作为 M1 毒蕈碱受体和 5-HT2 受体的正向调节剂，它在细胞实验中能够调节受体介导的信号传导。其作为 PXR 激活剂的活性已在细胞报告基因实验中得到证实。该化合物在体外可诱导大鼠子宫肌层收缩，表明其对平滑肌有作用。这些活性证实了其作为神经传递、免疫反应和肌肉收缩调节剂的潜力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究已证实，Uncarine E 对免疫系统和血管平滑肌收缩有显著影响。其对 PXR 的激活作用提示其可能在动物模型中调节药物代谢和转运。该化合物的抗菌活性表明其在传染病模型研究中具有应用潜力。然而，目前关于其体内疗效和安全性的详细数据仍然有限。Uncarine E 是从传统上用于治疗多种疾病的钩藤（Uncaria tomentosa）中提取的天然产物，可能有助于增强该植物的整体药理作用。未来需要开展更多研究，以全面阐明其体内生物活性和治疗潜力。
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| 酶活实验 |
在体外受体结合实验（无细胞体系）中，评估了Uncarine E对M1毒蕈碱受体和5-HT2受体的亲和力和活性。放射性配体结合实验使用表达这些受体的细胞膜制备物进行。与特异性放射性标记配体进行的竞争性结合实验可以确定结合亲和力（Ki或Kd）。功能性实验，例如GTPγS结合或第二信使测定，可以评估受体的激活或调节。PXR激活可以通过使用纯化的受体和反应元件的无细胞转录实验进行测量。这些无细胞体系有助于表征化合物的直接分子相互作用和受体调节谱。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验采用表达M1毒蕈碱受体和5-HT2受体的细胞进行，以评估Uncarine E的活性。将细胞培养于适宜的培养基中，并用不同浓度的化合物处理。通过检测下游信号通路，例如钙动员、MAPK激活或肌醇磷酸酯生成，来评估受体激活情况。通过检测细胞因子生成、增殖或激活标志物，来评估免疫细胞功能。通过检测对细菌或真菌培养物的生长抑制情况，来测试其抗菌活性。使用转染了PXR和报告基因构建体的细胞进行报告基因检测，来评估PXR的激活情况。这些细胞实验有助于验证化合物的受体调节和免疫刺激活性。
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| 动物实验 |
关于钩藤碱E的体内动物实验研究文献尚不丰富。钩藤碱E是从钩藤（Uncaria tomentosa）中提取的化合物，可用于研究与该植物传统用途相关的模型，例如炎症、感染或神经系统疾病。钩藤碱E可通过灌胃、腹腔注射或静脉注射给药。疗效终点取决于具体的疾病模型，可能包括炎症标志物、病原体载量或行为变化。可通过检测组织中CYP450酶和药物转运蛋白的表达来研究该化合物对孕烷X受体（PXR）的激活作用。研究人员应查阅相关文献，以获取任何可用的体内实验方案和数据。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
乌卡林E的药代动力学特性尚未得到充分研究。作为一种分子量为368.43、logP值为2.138的生物碱，预计其具有中等的口服生物利用度和良好的组织分布。该化合物可溶于DMSO（50 mg/mL）。在体内研究中，可将其配制成合适的溶剂。文献中尚未报道其详细的药代动力学参数，例如半衰期、Cmax、Tmax、AUC和蛋白结合率。该化合物应以粉末形式储存于-20°C，最长可保存三年；以溶液形式储存于-80°C，最长可保存六个月。运输和储存过程中均需避光。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
钩藤碱E的毒理学特征尚未得到充分阐明。作为一种从钩藤（Uncaria tomentosa）中提取的天然生物碱，它通常被认为具有中等安全性，但全面的毒性研究有限。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。其在高浓度下的作用以及与其他药物或化合物的潜在相互作用尚未得到充分研究。研究人员在处理钩藤碱E时应遵循标准的实验室安全操作规程。与所有研究用化合物一样，应针对具体的实验应用进行适当的安全性评估。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
钩藤碱E属于吲哚嗪类化合物。钩藤碱E已在中华钩藤（Uncaria sinensis）、钩藤（Uncaria rhynchophylla）以及其他有相关数据的生物体中被发现。另见：钩藤（Uncaria rhynchophylla）（部分）。
钩藤碱E是研究毒蕈碱受体和血清素受体药理学的重要研究工具，尤其可作为M1和5-HT2受体的正向调节剂。它可用于研究这些受体在神经功能、平滑肌收缩和免疫调节中的作用。其PXR激活特性使其在药物代谢和转运研究中具有重要意义。该化合物的抗菌和免疫刺激活性为传染病和免疫调节的研究提供了契机。作为钩藤（Uncaria tomentosa）的天然产物，它也与民族药理学和天然产物化学研究密切相关。 |
| 分子式 |
C21H24N2O4
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|---|---|
| 分子量 |
368.43
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| 精确质量 |
368.174
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| CAS号 |
5171-37-9
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| PubChem CID |
9885603
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| 外观&性状 |
White to off-white solid
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| 密度 |
1.33g/cm3
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| 沸点 |
555.2ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
209-211 °C
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| 闪点 |
289.6ºC
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| 折射率 |
1.635
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| LogP |
2.138
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| tPSA |
67.87
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
692
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
CC1C2CN3CCC4(C3CC2C(=CO1)C(=O)OC)C5=CC=CC=C5NC4=O
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| InChi Key |
JMIAZDVHNCCPDM-PFDNRQJHSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H24N2O4/c1-12-14-10-23-8-7-21(16-5-3-4-6-17(16)22-20(21)25)18(23)9-13(14)15(11-27-12)19(24)26-2/h3-6,11-14,18H,7-10H2,1-2H3,(H,22,25)/t12-,13-,14-,18-,21-/m0/s1
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| 化学名 |
methyl (1S,4aS,5aS,6S,10aS)-1-methyl-2'-oxospiro[1,4a,5,5a,7,8,10,10a-octahydropyrano[3,4-f]indolizine-6,3'-1H-indole]-4-carboxylate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~135.71 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7142 mL | 13.5711 mL | 27.1422 mL | |
| 5 mM | 0.5428 mL | 2.7142 mL | 5.4284 mL | |
| 10 mM | 0.2714 mL | 1.3571 mL | 2.7142 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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