| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Upamostat 是一种尿激酶纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂。 Upamostat 是活性代谢物 WX-UK1 的口服前药，WX-UK1 是一种新型 uPA 抑制剂 [1]。乌帕司他抑制尿激酶型纤溶酶原激活剂（uPA）系统，该系统参与肿瘤的侵袭和转移。乌帕司他是药理活性形式 WX-UK1 的口服偕胺肟（即羟基脒）前药[2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
使用验证方法评估大鼠 Upamostat (Mesupron) 药代动力学。五只大鼠单次静脉注射 2 mg/kg 的 Upamostat，并测定药物的平均血浆浓度。该材料的终末半衰期为 0.5 小时，呈单相衰变模式，分布体积为 2.0 L/kg，清除率约为 2.7 L/h/kg[3]。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Upamostat 已用于胰腺癌治疗的临床试验。
Upamostat 是一种口服生物利用度高的 3-脒基苯丙氨酸衍生物，属于第二代丝氨酸蛋白酶抑制剂前药，靶向人尿激酶型纤溶酶原激活物 (uPA) 系统，具有潜在的抗肿瘤和抗转移活性。口服后，Upamostat 会转化为活性化合物 Nα-(2,4,6-三异丙基苯磺酰基)-3-脒基-(L)-苯丙氨酸-4-乙氧羰基哌嗪 (WX-UK1)，后者可抑制多种丝氨酸蛋白酶，尤其是 uPA；抑制 uPA 可能导致肿瘤生长和转移的抑制。uPA 是一种丝氨酸蛋白酶，参与细胞外基质的降解以及肿瘤细胞的迁移和增殖。 |
| 分子式 |
C₃₂H₄₇N₅O₆S
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|---|---|
| 分子量 |
629.81
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| 精确质量 |
629.325
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| CAS号 |
590368-25-5
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| 相关CAS号 |
590368-25-5
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| PubChem CID |
9852201
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.25
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| LogP |
6.298
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| tPSA |
149.02
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
12
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| 重原子数目 |
44
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| 分子复杂度/Complexity |
1070
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CCOC(=O)N1CCN(CC1)C(=O)[C@H](CC2=CC(=CC=C2)/C(=N/O)/N)NS(=O)(=O)C3=C(C=C(C=C3C(C)C)C(C)C)C(C)C
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| InChi Key |
HUASEDVYRABWCV-NDEPHWFRSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C32H47N5O6S/c1-8-43-32(39)37-14-12-36(13-15-37)31(38)28(17-23-10-9-11-24(16-23)30(33)34-40)35-44(41,42)29-26(21(4)5)18-25(20(2)3)19-27(29)22(6)7/h9-11,16,18-22,28,35,40H,8,12-15,17H2,1-7H3,(H2,33,34)/t28-/m0/s1
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| 化学名 |
ethyl 4-[(2S)-3-[3-[(Z)-N'-hydroxycarbamimidoyl]phenyl]-2-[[2,4,6-tri(propan-2-yl)phenyl]sulfonylamino]propanoyl]piperazine-1-carboxylate
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| 别名 |
WX-671WX 671Mesupron WX671
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 250 mg/mL (~396.95 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5878 mL | 7.9389 mL | 15.8778 mL | |
| 5 mM | 0.3176 mL | 1.5878 mL | 3.1756 mL | |
| 10 mM | 0.1588 mL | 0.7939 mL | 1.5878 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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