URAT1 inhibitor 1

目录号: V31399 纯度: ≥98%

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URAT1抑制剂1 (1g)是尿酸转运蛋白1 (URAT1)的抑制剂（阻断剂/拮抗剂），IC50为32 nM。

URAT1 inhibitor 1 CAS号: 2268720-62-1
产品类别: New2

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

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Cell Reports 2023,42(4):112313

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Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

URAT1抑制剂1（1g）是尿酸转运蛋白1（URAT1）的抑制剂（阻断剂/拮抗剂），IC50为32 nM。URAT1抑制剂1有望用于高尿酸血症性痛风的研究。
URAT1抑制剂1（CAS号：2268720-62-1）是一种强效的尿酸转运蛋白1（URAT1）抑制剂，IC50值为32 nM。它是一种小分子化合物，旨在阻断肾脏中URAT1介导的尿酸重吸收，从而增强尿酸排泄并降低血清尿酸水平。该化合物在治疗高尿酸血症和痛风方面显示出巨大的潜力，这两种疾病均与尿酸过度蓄积有关。URAT1抑制剂1是研究尿酸转运生理学以及开发治疗痛风及相关代谢紊乱的新疗法的重要研究工具。

生物活性&实验参考方法

靶点	URAT1 (uric acid transporter 1). This compound specifically targets the URAT1 protein, which is responsible for the reabsorption of uric acid from the renal tubular lumen back into the bloodstream. By inhibiting URAT1, the compound reduces uric acid reabsorption and promotes its excretion in urine.
体外研究 (In Vitro)	URAT1抑制剂1在体外表现出强效活性，对URAT1的IC50值为32 nM。如此高的活性表明其具有很强的结合亲和力，并且在纳摩尔浓度下即可有效抑制该转运蛋白。该化合物的体外功效是通过其在表达URAT1的细胞模型中抑制尿酸转运的能力来衡量的。
体内研究 (In Vivo)	体内实验表明，URAT1抑制剂1有望通过促进肾脏排泄尿酸来降低血清尿酸水平。虽然该化合物的具体体内数据有限，但URAT1抑制剂作为一类药物，已在动物高尿酸血症模型中显示出降低血清尿酸水平的疗效。该化合物在研究高尿酸血症性痛风方面具有潜在应用价值。
酶活实验	URAT1抑制剂的典型检测方法是测量过表达人URAT1的细胞对放射性标记尿酸（例如14C-尿酸）的摄取。将测试化合物以不同浓度加入细胞中，以确定其抑制尿酸摄取的IC50值。将细胞与化合物和底物孵育特定时间后，进行洗涤和闪烁计数，以定量细胞内剩余的放射性标记物。
细胞实验	将过表达 URAT1 的细胞系（例如，稳定表达人 URAT1 的 HEK293 或 CHO 细胞）接种于多孔板中。细胞先用一系列稀释的测试化合物进行短时间预孵育，然后加入 14C-尿酸。孵育后，用冰冷的缓冲液洗涤细胞以终止摄取，裂解细胞，并测量放射性。IC50 值由剂量反应曲线计算得出。
动物实验	将C57BL/6小鼠或大鼠喂以高嘌呤饮食或氧酸钾（一种尿酸酶抑制剂）以诱导高尿酸血症。然后口服或静脉注射受试化合物。在不同时间点采集血样以测定血清尿酸水平。同时收集尿液以定量尿酸排泄量。疗效通过与溶剂对照组相比血清尿酸水平的降低来确定。
药代性质 (ADME/PK)	作为一种小分子URAT1抑制剂，该化合物预计具有口服生物利用度。其分子量为569.29 g/mol，分子式为C1₉H1₅Br2N₅O2S2。口服和静脉给药后，将在标准的啮齿动物药代动力学研究中测定其药代动力学参数，例如半衰期、Cmax和AUC。该化合物通常配制成合适的载体用于体内给药。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	URAT1抑制剂1的毒理学数据尚未公开。作为一种临床前研究化合物，标准的毒性筛选包括哺乳动物细胞系细胞毒性试验、hERG通道抑制试验（用于评估心脏安全性）以及初步啮齿动物毒理学研究，以确定最大耐受剂量并识别潜在的毒性靶器官。
参考文献	[1]. Synthesis, biological evaluation and 3D-QSAR studies of 1,2,4-triazole-5-substituted carboxylic acid bioisosteres as uric acid transporter 1 (URAT1) inhibitors for the treatment of hyperuricemia associated with gout. Bioorg Med Chem Lett. 20.
其他信息	URAT1抑制剂1是一种用于研究尿酸转运和高尿酸血症的化学探针，目前仅供科研使用。它尚未进入临床试验，也未获得FDA批准。该化合物的结构特征是具有复杂的杂环核心和溴取代基。作为一种URAT1抑制剂，它属于一类正在开发用于治疗痛风的药物，雷西纳德（lesinurad）是已获批准的URAT1抑制剂的一个例子。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C19H15BR2N5O2S2
分子量	569.29
精确质量	568.901
CAS号	2268720-62-1
PubChem CID	138454759
外观&性状	Off-white to light yellow solid powder
LogP	4.5
tPSA	123
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	7
重原子数目	30
分子复杂度/Complexity	668
定义原子立体中心数目	0
SMILES	C1C=C(C2C(=CC=CC=2)C=1Br)CN1C(SCS(=O)(=O)NC2C=CC=NC=2)=NN=C1Br
InChi Key	KPBJDNPRRPXSOG-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C19H15Br2N5O2S2/c20-17-8-7-13(15-5-1-2-6-16(15)17)11-26-18(21)23-24-19(26)29-12-30(27,28)25-14-4-3-9-22-10-14/h1-10,25H,11-12H2
化学名	1-[[5-bromo-4-[(4-bromonaphthalen-1-yl)methyl]-1,2,4-triazol-3-yl]sulfanyl]-N-pyridin-3-ylmethanesulfonamide
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~125 mg/mL (~219.57 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (3.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~125 mg/mL (~219.57 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.7566 mL	8.7829 mL	17.5657 mL
	5 mM	0.3513 mL	1.7566 mL	3.5131 mL
	10 mM	0.1757 mL	0.8783 mL	1.7566 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。