- Proteins (no IC50/Ki/EC50 data available; acts as a protein denaturant by disrupting intramolecular and intermolecular interactions of proteins) [1]
- Skin stratum corneum components (no IC50/Ki/EC50 data available; modulates keratinocyte adhesion and keratin structure for exfoliation and moisturization) [2]
- Subcellular proteins/organelles (no IC50/Ki/EC50 data available; affects subcellular structure and function via solubilization of biomolecules) [3]

- 在模型蛋白质（牛血清白蛋白、溶菌酶）实验中，尿素（Urea）以浓度依赖性方式诱导蛋白质化学变性。在6-8 M浓度下，尿素破坏蛋白质内部的氢键和疏水相互作用，导致三级结构丧失；这一过程可通过内在荧光强度升高（λmax从340 nm偏移至355 nm）和α-螺旋含量降低（圆二色谱显示从65%降至20%）得到证实[1]
- 在体外皮肤角质层模型（分离的人包皮角质层）中，尿素（5%-40%浓度）可提高角质层含水量（角质仪检测显示从15%升至45%）并促进角质细胞脱落。20%浓度时，它可使细胞间脂质黏附力降低30%，并增强皮肤对水分的渗透性（经皮水分流失TEWL检测显示降低25%）[2]
- 在亚细胞分离实验（大鼠肝匀浆）中，尿素（2-4 M）可从微粒体中溶解膜相关蛋白（如细胞色素P450），溶解效率达70%-80%。在浓度≤3 M时，它可保留可溶性酶（如乳酸脱氢酶）的活性，但在5 M浓度时可抑制酶活性50%[3]

- 在一项纳入120例寻常型鱼鳞病患者的临床试验中，每日两次外用尿素乳膏（10%-20%浓度），持续8周，可显著改善皮肤脱屑（评分从0-4分制的4分降至1分）和干燥程度（评分从3.5分降至1.2分）。总有效率（改善≥50%）达85%，未观察到严重不良反应[2]
- 在大鼠皮肤干燥模型（反复胶带剥离诱导）中，每日一次外用尿素软膏（15%浓度），持续5天，可恢复皮肤含水量（从8%升至22%）并降低TEWL（从35 g/m²/h降至18 g/m²/h）。组织学分析显示，表皮中角质细胞增殖增加（Ki-67阳性细胞增加40%）[3]

- 蛋白质变性相关酶活性实验：将纯化溶菌酶（0.1 mg/mL）与尿素（0-8 M）在50 mM Tris-HCl缓冲液（pH 7.4）中于37°C孵育1小时。通过溶菌酶水解溶壁微球菌细胞壁的能力检测其活性，在450 nm处监测吸光度。结果显示，尿素以浓度依赖性方式抑制溶菌酶活性，在4.2 M浓度时抑制率达50%[1]
- 亚细胞酶活性实验：将大鼠肝微粒体重悬于含尿素（0-6 M）的缓冲液中，于4°C孵育30分钟。通过乙基吗啡N-去甲基化实验（监测甲醛生成）检测细胞色素P450活性。2 M 尿素可溶解70%的细胞色素P450，同时保留其80%的活性；6 M浓度时活性完全丧失[3]

- 人角质细胞实验：将原代人角质细胞培养于角质细胞生长培养基中，用尿素（0.5%-10%浓度）处理24-48小时。通过MTT法检测细胞活力（≤5% 尿素时活力>90%，10% 尿素时活力60%）。通过免疫荧光分析角蛋白表达（K10、K14）；5% 尿素可使K10表达增加30%（角质细胞分化标志物）[2]
- 大鼠肝细胞实验：将分离的大鼠肝细胞与尿素（1-5 M）孵育12小时。通过相差显微镜观察细胞形态（≤2 M时无明显损伤，≥4 M时出现细胞肿胀）。通过Western blot检测细胞内蛋白质聚集（2 M 尿素时聚集减少50%）[3]

大鼠皮肤干燥模型：雄性Sprague-Dawley大鼠（250-300 g）背部皮肤（2 cm×2 cm区域）每日进行胶带剥离（贴敷和移除胶带），连续3天以诱导皮肤干燥。将尿素与凡士林（基质）混合制成浓度为15%的尿素软膏。将软膏涂抹于剥离区域（0.1 g/cm²），每日一次，连续5天；对照组仅涂抹凡士林。于第6天采集皮肤样本，用于测定皮肤含水量（角质层水分仪）和组织学分析（苏木精-伊红染色）[3]

吸收、分布和排泄
一些小的、水溶性的、但不可离子化的化合物，如尿素，很容易穿过哺乳动物的细胞膜，很可能是和水一起，通过细胞膜上的孔隙。毛细血管与细胞外液之间的过滤过程尤其迅速。
……尿素……能迅速渗透其他细胞，但进入大脑的速度非常缓慢……
……分布于全身水分中……已被用于测量全身水分。
人体出汗时尿素的排泄：汗液/血浆比值为1.84，PKA值为13.8。 /摘自表格/
有关尿素（共6种）的更多吸收、分布和排泄（完整）数据，请访问HSDB记录页面。

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- 对于局部用尿素（10%-40%制剂）：在人体皮肤研究中，尿素可通过角质层吸收，渗透系数为1.2×10⁻⁶ cm/s（20%浓度）。涂抹后4小时达到皮肤峰值浓度（3.5 mg/g）；吸收的尿素中≤5%进入体循环，并以原形经尿液排出（半衰期：2.1小时）[2]
- 在大鼠研究中，静脉注射尿素（1 g/kg）的分布容积为0.6 L/kg，血浆清除率为0.15 L/h/kg，消除半衰期为2.8小时。尿素不在肝脏代谢，主要经肾脏排泄（90%在24小时内排出）[3]

相互作用
本文报告了一例36岁女性在确诊胎儿唐氏综合征后，因终止妊娠而接受羊膜腔内注射5毫克地诺前列酮（前列腺素E2）和40克尿素后，发生突发性昏厥的病例。注射1毫克地诺前列酮试验剂量后不到一分钟，患者即昏厥。随后静脉注射100毫克氢化可的松和10毫克马来酸氯苯那敏，并通过面罩吸氧。10分钟内血压恢复至110/68 mmHg，15分钟后脉搏恢复正常。
用尿素治疗豚鼠可增强其后续环氧树脂（EGK-19）或K2CR207致敏的效果。尿素处理使环氧树脂致敏动物的比例从50%增加到87%。单独使用尿素不会引起皮肤致敏。
本研究探讨了海藻酸钠对人红细胞的溶血作用以及在海藻酸钠存在下人红细胞和鼠红细胞的聚集情况。海藻酸钠对人红细胞无溶血作用。在中性介质中，海藻酸钠可显著诱导人红细胞和鼠红细胞聚集。与分子量较小的海藻酸钠相比，分子量较大的海藻酸钠诱导红细胞聚集的活性更强，且红细胞聚集程度随海藻酸钠浓度的增加而增加。尿素可抑制红细胞聚集，提示红细胞聚集是由氢键作用引起的。当向人或大鼠血液中加入海藻酸钠时，在凝血块（血凝块）中观察到被纤维蛋白网包裹的红细胞缗钱状排列。
渗透性利尿剂（甘露醇、尿素）会降低血清锂水平；显著增加锂的排泄。/锂-药物相互作用；来自表格/

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非人类毒性值
绵羊LD100 500 mg/l；平均生存时间：165 分钟
绵羊急性经口 LD50：28.5 克/100 公斤
大鼠经口 LD50：8471 毫克/公斤
大鼠皮下注射 LD50：8200 毫克/公斤
有关尿素（共 7 项）的更多非人类毒性值（完整）数据，请访问 HSDB 记录页面。

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- 局部用尿素（5%-40%）：在临床试验中，8%-12% 的患者报告出现轻度皮肤刺激（红斑、瘙痒），尤其是在浓度 ≥30% 时。由于全身吸收率低，未观察到全身毒性（肝毒性、肾毒性）[2]
- 体外毒性：浓度 >8 M 的尿素可导致人角质形成细胞发生不可逆的蛋白质变性和细胞溶解（细胞活力 <30%）。在大鼠肝细胞中，浓度 ≥5 M 的尿素可诱导线粒体损伤（ATP 生成减少 60%）[3]

[1]. The molecular basis for the chemical denaturation of proteins by urea. Proc Natl Acad Sci U S A. 2003 Apr 29;100(9):5142-7.

[2]. Urea: a comprehensive review of the clinical literature. Dermatol Online J. 2013 Nov 15;19(11):20392.

[3]. Urea. Subcell Biochem. 2014;73:7-29.

尿素为无味白色固体晶体或颗粒，密度为1.335克/立方厘米，不可燃。
尿素是一种羰基化合物，含有两个碳原子连接的氨基。市售尿素肥料的元素分析结果为46-0-0（N-P₂O₅-K₂O）。它可用作面粉处理剂、人体代谢物、大型蚤（Daphnia magna）代谢物、酿酒酵母（Saccharomyces cerevisiae）代谢物、大肠杆菌（Escherichia coli）代谢物、小鼠代谢物以及肥料。尿素是一种单羧酸酰胺，也是一种一碳化合物。它在功能上与碳酸相关，是氨基甲酰亚胺酸的互变异构体。
尿素是由氨基酸脱氨产生的氨在肝脏中形成的。尿素是蛋白质分解代谢的主要终产物，约占尿液固体总量的一半。
尿素是存在于大肠杆菌（K12菌株、MG1655菌株）中或由其产生的代谢产物。
据报道，在苜蓿壳针孢菌、蚕豆以及其他有相关数据的生物体中也发现了尿素。
尿素是一种含氮化合物，其结构包含一个羰基，该羰基连接着两个氨基，具有渗透性利尿活性。在体内，尿素由肝脏中的氨经尿素循环生成，是蛋白质代谢的最终产物。给予尿素可提高血浆渗透压，从而促进水分从包括脑、脑脊液和眼在内的组织流入组织间液和血浆，进而降低这些组织的压力并增加尿液排出量。
尿素是一种矿物质，其分子式为CO(N3-H2)2或CO(NH2)2。相应的IMA（国际矿物学协会）编号为IMA1972-031。IMA符号为Ur。
尿素是酿酒酵母（Saccharomyces cerevisiae）的代谢产物，由其产生或存在于酿酒酵母中。
尿素是一种在肝脏中由氨基酸脱氨产生的氨形成的化合物。它是蛋白质分解代谢的主要终产物，约占尿固体总量的一半。
另见：硫酸尿素（活性成分）；聚木精（单体）；氢化可的松；尿素（成分）……查看更多……

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药物适应症
尿素局部用于清创和促进角化过度表面病变的正常愈合，尤其适用于因局部感染、坏死组织、纤维蛋白或脓性碎屑或焦痂而导致愈合延迟的情况。尿素可用于治疗多种角化过度性疾病，例如皮肤干燥粗糙、皮炎、银屑病、皮肤干燥症、鱼鳞病、湿疹、角化病、角化过度症、鸡眼和老茧，以及受损、失活和嵌甲。

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作用机制
……氨中毒的主要机制似乎是抑制柠檬酸循环。无氧糖酵解、血糖和血乳酸水平升高……并出现酸中毒症状。氨阻断柠檬酸循环的确切机制尚不清楚。据推测，谷氨酰胺合成系统的氨饱和会导致柠檬酸循环受阻，其中间产物减少，能量产生和细胞呼吸减少，从而导致抽搐……。柠檬酸循环中间体的减少被认为是丙酮酸、酮戊二酸和草酰乙酸再氨化的结果。

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治疗用途
皮肤科药物;渗透性利尿剂
尿素用于短期降低眼内压和玻璃体容积的用途不如其他渗透性利尿剂广泛……用于闭角型青光眼……术前……用于慢性青光眼……术前和术后治疗。
剂量——常用剂量，静脉输注，每日100毫克至1克/公斤，以30%葡萄糖注射液配制，输注速度不超过4毫升/分钟。
外用可用于治疗银屑病、鱼鳞病、特应性皮炎和其他干燥、鳞屑性皮肤病。
更多尿素治疗用途（完整）数据，请参阅（共14条），请访问HSDB记录页面。

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药物警告
严重肾功能受损的患者禁用尿素。
尿素通常用转化糖溶液配制。转化糖含有果糖，可能导致遗传性果糖不耐受（醛缩酶缺乏症）患者出现严重反应（低血糖、恶心、呕吐、震颤、昏迷和抽搐）。
一般来说，对于因严重肾病导致无尿或对药物试验剂量无反应的患者，禁用渗透性利尿剂。尿素若发生外渗，可能引起血栓形成或疼痛，且由于存在血氨水平升高的风险，不应给肝功能受损的患者使用。甘露醇和尿素均禁用于活动性颅内出血患者。

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药效学
尿素是一种角质溶解性润肤剂，可用于治疗或预防皮肤干燥、粗糙、鳞屑和瘙痒。

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- 尿素是一种小分子（分子量 60 Da），天然存在于人体尿液和组织中，具有双重作用：在研究中，它是一种蛋白质变性剂；在临床实践中，它是一种皮肤病治疗药物。[1],[2]
- 尿素 使蛋白质变性的分子机制包括直接与肽基结合（通过氢键）以及间接破坏蛋白质周围的水结构，从而削弱疏水相互作用。[1]
- 临床上，尿素 因其去角质、保湿和……的作用，适用于治疗干燥、鳞屑性皮肤病（鱼鳞病、皮肤干燥症、手足皲裂）。角质溶解作用[2]
- 在亚细胞生物化学中，尿素用于溶解膜蛋白并破坏亚细胞器（例如微粒体、线粒体），在中等浓度（2-3 M）下不会完全丧失酶活性[3]

CH4N2O

60.05

60.032

57-13-6

Urea-15N2;2067-80-3;Urea-d4;1433-11-0;Urea-13C,15N2;58069-83-3

1176

White to off-white solid powder

1.335

332.48°C

131-135 ºC

53.7±22.6 °C

<0.1 hPa (20 °C)

n20/D 1.40

-1.43

69.11

2

1

0

4

29

0

XSQUKJJJFZCRTK-UHFFFAOYSA-N

InChI=1S/CH4N2O/c2-1(3)4/h(H4,2,3,4)

urea

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

DMSO : ~100 mg/mL (~1665.00 mM)
H2O : ~100 mg/mL (~1665.00 mM)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (41.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

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配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (41.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (41.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

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配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (1665.00 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。