| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Vaborbactam（RPX-7009；MP-7009）是一种广谱的 β-内酰胺酶抑制剂，对 KPC、CTX-M、SHV 和 CMY 酶具有特别有效的活性[1]。 Vaborbactam 在 ≤2 μg/mL 浓度下可恢复 72.7% 至 98.1% 的 CPE 分离株的美罗培南活性，并且当抑制剂固定浓度≥8 μg/mL 时可实现最大增强作用（≥96.5% 的分离株在 ≤2 μg/mL 浓度下被抑制）美罗培南-vaborbactam)。固定浓度为 8 μg/mL 的抑制剂（MIC50，对于所有生物体≤0.06 μg/mL）的美罗培南-vaborbactam 可抑制 93.7% 的 CPE 分离株，其美罗培南 MIC 升高≤1 μg/mL[2]。通过与 β-内酰胺酶形成可逆配位键，vaborbactam 充当竞争性抑制剂，并且不会被 β-内酰胺酶水解[3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Vaborbactam（RPX-7009；MP-7009）耐受性良好，半衰期为 1.23 小时，在受试者中稳态分布容积为 21.0 L[3]。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
vaborbactam 的血浆峰浓度 (Cmax) 和 AUC 呈剂量比例增加。在健康成年受试者中，多次以 2 g 剂量进行 3 小时静脉输注后，Cmax 为 55.6 mg/L，AUC 为 588 mg•h/L。在采用相同给药方案的患者中，稳态时 Cmax 为 71.3 mg/L，AUC 为 835 mg•h/L。重复给药后，vaborbactam 的暴露量（以 Cmax 和 AUC 表示）预计不会发生变化，且在重复给药研究中未发现 vaborbactam 在血浆中蓄积。 Vaborbactam 主要经肾脏排泄，约 75% 至 95% 的剂量在 24 至 48 小时内以原形经尿液排出。 患者体内 vaborbactam 的稳态分布容积为 18.6 L。 vaborbactam 的平均肾清除率为 8.9 L/h。vaborbactam 的平均非肾清除率为 2.0 L/h，表明 vaborbactam 几乎完全通过肾脏途径清除。健康受试者多次以 2 g 剂量进行 3 小时静脉输注后，vaborbactam 的清除率为 10.9 L/h。患者以 3 小时静脉输注 2 克 vaborbactam 后，vaborbactam 的清除率为 7.95 L/h。 代谢/代谢物 vaborbactam 不发生代谢。 生物半衰期 健康受试者多次以 3 小时静脉输注 2 克 vaborbactam 后，vaborbactam 的半衰期为 1.68 小时。以 3 小时静脉输注 2 克 vaborbactam 后，vaborbactam 的半衰期为 2.25 小时。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白质结合
vaborbactam 的平均血清蛋白结合率约为 33%。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Vaborbactam 是一种基于环状硼酸药效团的β-内酰胺酶抑制剂。它曾被用于研究治疗不同程度肾功能不全患者的细菌感染的临床试验。2017年8月，一种名为Vabomere的复方抗菌药物获得FDA批准，用于治疗成人复杂性尿路感染（cUTI）。Vabomere由vaborbactam和美罗培南组成，用于静脉给药。Vabrobactam的加入旨在通过抑制靶微生物表达的丝氨酸β-内酰胺酶来减少美罗培南的降解。该疗法的目标是在确诊或高度怀疑感染由敏感菌引起的情况下，缓解cUTI的感染相关症状并使尿培养结果转阴。
Vabrobactam是一种β-内酰胺酶抑制剂。 vaborbactam 的作用机制是作为β-内酰胺酶抑制剂。 药物适应症 与美罗培南联合用于治疗18岁及以上患者的复杂性尿路感染（cUTI），包括由以下敏感微生物引起的肾盂肾炎：大肠杆菌、肺炎克雷伯菌和阴沟肠杆菌复合群。 FDA标签 治疗革兰氏阴性菌感染 作用机制 vaborbactam 是一种环状硼酸药效团β-内酰胺酶抑制剂，可强效抑制肺炎克雷伯菌碳青霉烯酶 (KPC) 以及其他 Ambler A 类和 C 类酶，例如赋予耐药性的丝氨酸β-内酰胺酶。常用抗生素如碳青霉烯类。Vaborbactam 是一种强效的 A 类碳青霉烯酶抑制剂，例如 KPC，同时也是其他 A 类（CTX-M、SHV、TEM）和 C 类（P99、MIR、FOX）β-内酰胺酶的抑制剂。Vaborbactam 通过共价前结合和共价结合与 Ambler A 类和 C 类 β-内酰胺酶相互作用。它对 D 类或 B 类碳青霉烯酶没有抑制作用。细菌分离株产生的新型 β-内酰胺酶会加速 β-内酰胺类抗生素的降解，使其临床疗效降低，并给接受标准抗生素治疗的患者带来挑战。与美罗培南联用时，瓦博巴坦作为一种非自杀性β-内酰胺酶抑制剂，可保护美罗培南免受丝氨酸β-内酰胺酶（例如肺炎克雷伯菌碳青霉烯酶 (KPC)）介导的降解。 药效学 瓦博巴坦单独使用不具有抗菌活性；它通过抑制某些微生物的丝氨酸β-内酰胺酶来减缓其他抗菌药物（例如美罗培南）的降解，从而恢复这些药物的抗菌活性。瓦博巴坦不会降低美罗培南对美罗培南敏感菌的活性。 Vaborbactam 与美罗培南（一种培南类抗菌药物）联用，能以浓度依赖的方式增强美罗培南对耐碳青霉烯类KPC大肠杆菌、肺炎克雷伯菌和阴沟肠杆菌的杀菌作用。在某些对美罗培南不敏感的产KPC肠杆菌科细菌感染的动物模型中，Vaborbactam 恢复了美罗培南的抗菌活性。 |
| 分子式 |
C12H16BNO5S
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|---|---|---|
| 分子量 |
297.13
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| 精确质量 |
297.084
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| 元素分析 |
C, 48.51; H, 5.43; B, 3.64; N, 4.71; O, 26.92; S, 10.79
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| CAS号 |
1360457-46-0
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
56649692
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| 外观&性状 |
Light brown to yellow solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.572
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| tPSA |
124
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
370
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
S1C([H])=C([H])C([H])=C1C([H])([H])C(N([H])[C@]1([H])B(O[H])O[C@]([H])(C([H])([H])C(=O)O[H])C([H])([H])C1([H])[H])=O
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| InChi Key |
IOOWNWLVCOUUEX-WPRPVWTQSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C12H16BNO5S/c15-11(7-9-2-1-5-20-9)14-10-4-3-8(6-12(16)17)19-13(10)18/h1-2,5,8,10,18H,3-4,6-7H2,(H,14,15)(H,16,17)/t8-,10-/m0/s1
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| 化学名 |
2-((3R,6S)-2-hydroxy-3-(2-(thiophen-2-yl)acetamido)-1,2-oxaborinan-6-yl)acetic acid
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| 别名 |
RPX-7009; MP-7009; RPX7009; MP7009; REBO07; REBO 07; MP7; MP 7; RPX 7009; MP 7009; REBO-07; MP-7; Trade name: Vabomere
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~5.26 mg/mL (~17.70 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 25 mg/mL (84.14 mM) in 108 mM sodium carbonate (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.62 mg/mL (8.82 mM) (饱和度未知) in 5% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.62 mg/mL (8.82 mM) (饱和度未知) in 5% DMSO + 95% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 27.5 mg/mL (92.55 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3655 mL | 16.8277 mL | 33.6553 mL | |
| 5 mM | 0.6731 mL | 3.3655 mL | 6.7311 mL | |
| 10 mM | 0.3366 mL | 1.6828 mL | 3.3655 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Antibacterial agent 166
LasB-IN-1
Ticarcillin monosodium
G0775
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COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
