Vacuolin-1

别名: 3-碘苯甲醛[4-(二苯基氨基)-6-(4-吗啉)-1,3,5-噻嗪-2-基]肼酮

目录号: V12089 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Vacuolin-1 是一种有效的细胞穿透性溶酶体胞吐抑制剂。

Vacuolin-1 CAS号: 351986-85-1
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
5mg
10mg
50mg
100mg
250mg
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

点击了解更多

与全球5000+客户建立关系
覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
产品被大量CNS顶刊文章引用

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Comput Sci. 2026, 6:704-717

Cell Biomaterials 2026

Nat Comm 2026, 17(1):3410

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
生物数据图片

产品描述

Vacuolin-1 是一种强效且可穿透细胞膜的溶酶体胞吐抑制剂。Vacuolin-1 可阻断溶酶体 Ca2+ 依赖性胞吐，从而阻止溶酶体内容物的释放，且不影响溶酶体的再封闭过程。Vacuolin-1 也是一种强效且特异性的 PIKfyve 抑制剂，可通过抑制溶酶体成熟来抑制晚期自噬。
Vacuolin-1（CAS# 351986-85-1）是一种强效且可穿透细胞膜的溶酶体胞吐抑制剂。它可阻断溶酶体的 Ca2+ 依赖性胞吐，从而阻止溶酶体内容物的释放，且不影响溶酶体的再封闭过程。Vacuolin-1 也是一种强效且选择性的 PIKfyve 抑制剂。

生物活性&实验参考方法

靶点	Vacuolin-1 targets lysosomal exocytosis and PIKfyve. It blocks the Ca2+-dependent exocytosis of lysosomes, preventing the release of lysosomal content. It is also a potent and selective inhibitor of PIKfyve, a lipid kinase involved in endosomal trafficking. By inhibiting PIKfyve, it impairs lysosomal maturation and inhibits late autophagy.
体外研究 (In Vitro)	离子霉素诱导的溶酶体胞吐作用可被vacuolin-1（1 μM；预处理1小时）抑制，但对扩增的胞吐作用无影响。vacuolin-1完全抑制Lamp-1的表面表达并诱导溶酶体空泡化（A）[1]。内体和溶酶体的内膜和外膜特性可被vacuolin-1（1 μM；20-180分钟）破坏。超微结构研究表明，vacuolin-1增强了内膜和外膜的连接[1]。依赖于Ca2+的溶酶体β-己糖胺酶释放可被vacuolin-1（5或10 μM；2小时）抑制。据预测，离子霉素可使HeLa细胞中18-20%的溶酶体β-己糖胺酶释放。与未暴露于离子霉素（4%）的细胞相比，用vacuolin-1预处理的细胞不再产生β-己糖胺酶[1]。体外实验表明，vacuolin-1可阻断溶酶体的Ca2+依赖性胞吐作用，并阻止溶酶体内容物的释放，但不影响溶酶体的重新封闭过程。它通过抑制溶酶体成熟来抑制自噬，并通过激活RAB5A强效且可逆地抑制自噬体-溶酶体融合。它是一种强效且选择性的PIKfyve抑制剂。
体内研究 (In Vivo)	现有文献中并未详细描述vacuolin-1的具体体内数据。然而，作为一种强效的溶酶体胞吐和PIKfyve抑制剂，它可用于临床前研究，以探究这些过程在包括癌症和神经退行性疾病在内的多种疾病中的作用。
酶活实验	可通过无细胞检测法评估vacuolin-1的活性，该方法旨在测定其对PIKfyve的抑制作用。将脂质激酶与其底物磷脂酰肌醇和ATP在不同浓度抑制剂存在下孵育。测定磷脂酰肌醇3,5-二磷酸的生成量。PIKfyve抑制的IC50值由剂量-反应曲线确定。
细胞实验	为了评估vacuolin-1的细胞效应，我们用该化合物处理细胞，并通过测量溶酶体酶的释放或使用荧光报告基因来评估溶酶体胞吐作用。自噬作用则通过测量LC3-II的积累或p62的降解来评估。内体运输和溶酶体形态的变化则通过显微镜观察进行评估。
动物实验	使用vacuolin-1进行的体内研究通常包括通过口服或肠外途径给动物给药。癌症、神经退行性疾病或其他涉及溶酶体功能障碍的疾病模型可用于评估该化合物的作用。
药代性质 (ADME/PK)	Vacuolin-1 的分子式为 C22H24IN7O，分子量约为 500（现有文献中未明确具体数值）。其 CAS 编号为 351986-85-1。该化合物是一种可透过细胞膜的溶酶体胞吐抑制剂，可溶于 DMSO 和其他有机溶剂。纯度通常大于 98%。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	现有文献中并未提供关于vacuolin-1的具体毒理学数据。然而，作为一种溶酶体功能抑制剂，它可能具有显著的细胞效应。与所有研究化合物一样，在操作过程中应采取标准的安全预防措施。
参考文献	[1]. The small chemical vacuolin-1 inhibits Ca(2+)-dependent lysosomal exocytosis but not cell resealing. EMBO Rep. 2004 Sep;5(9):883-8. [2]. Vacuolin-1 inhibits autophagy by impairing lysosomal maturation via PIKfyve inhibition. FEBS Lett. 2016 Jun;590(11):1576-85. [3]. Vacuolin-1 potently and reversibly inhibits autophagosome-lysosome fusion by activating RAB5A. Autophagy. [4]. Vesicle trafficking plays a novel role in erythroblast enucleation. Blood. 2010 Oct 28;116(17):3331-40.
其他信息	Vacuolin-1 是一种强效且可透过细胞膜的溶酶体胞吐抑制剂，被用作研究溶酶体功能和自噬的科研工具。它也是一种强效且选择性的 PIKfyve 抑制剂。它是研究溶酶体和 PIKfyve 在各种细胞过程和疾病中作用的重要工具。目前，它尚未获临床批准用于临床。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C26H24N7OI
分子量	577.41906
精确质量	577.108
CAS号	351986-85-1
PubChem CID	9661141
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.5±0.1 g/cm3
沸点	719.7±70.0 °C at 760 mmHg
闪点	389.1±35.7 °C
蒸汽压	0.0±2.3 mmHg at 25°C
折射率	1.706
LogP	4.41
tPSA	78.8
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	8
可旋转键数目(RBC)	7
重原子数目	35
分子复杂度/Complexity	634
定义原子立体中心数目	0
SMILES	C1COCCN1C2=NC(=NC(=N2)N/N=C/C3=CC(=CC=C3)I)N(C4=CC=CC=C4)C5=CC=CC=C5
InChi Key	JMEJTSRAQUFNOP-TURZUDJPSA-N
InChi Code	InChI=1S/C26H24IN7O/c27-21-9-7-8-20(18-21)19-28-32-24-29-25(33-14-16-35-17-15-33)31-26(30-24)34(22-10-3-1-4-11-22)23-12-5-2-6-13-23/h1-13,18-19H,14-17H2,(H,29,30,31,32)/b28-19+
化学名	2-N-[(E)-(3-iodophenyl)methylideneamino]-6-morpholin-4-yl-4-N,4-N-diphenyl-1,3,5-triazine-2,4-diamine
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~10 mg/mL (~17.32 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 1 mg/mL (1.73 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 1 mg/mL (1.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 10.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~10 mg/mL (~17.32 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 1 mg/mL (1.73 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (1.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 10.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.7318 mL	8.6592 mL	17.3184 mL
	5 mM	0.3464 mL	1.7318 mL	3.4637 mL
	10 mM	0.1732 mL	0.8659 mL	1.7318 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Origin of the vacuoles induced by vacuolin-1. BSC-1 cells were labelled with the indicated markers in the absence (left) or following 1 h incubation with 1 μM vacuolin-1 (right). Vacuolin-1 exhibits a vacuolating effect specific for endosomal and lysosomal compartments, manifested by generation of relatively large vacuoles (early endosomes) and small vacuoles (late endosomes and lysosomes). The identity of the resulting vacuoles is maintained, as the markers for each compartment do not intermix. In contrast, the enlargeosomes, Golgi apparatus, ER and nucleus (4,6-diamidino-2-phenylindole staining, in blue) are not affected, and the vacuoles do not contain markers from these organelles. Antibody markers are specific for early endosomes (EEA1), early and late endosomes (CI-M6PR), late endosomes (CD63 and LBPA), lysosomes (Lamp-1), the Golgi apparatus (Gal-Trans-EGFP), ER (PDI) and enlargeosomes (desmoyokin/AHNAK). Scale bar, 10 μM.[1].The small chemical vacuolin-1 inhibits Ca(2+)-dependent lysosomal exocytosis but not cell resealing. EMBO Rep. 2004 Sep;5(9):883-8.

Vacuolin-1 blocks ionomycin-induced exocytosis of lysosomes but not of enlargeosomes. The fluorescent images show the effect of vacuolin-1 on the intracellular distribution in BSC-1 cells of the markers Lamp-1, specific for lysosomes (A), (B), and desmoyokin/AHNAK, specific for enlargeosomes (C), (D). The cells were immunostained before or after permeabilization with 0.05% saponin to identify the fusion of lysosomes and enlargeosomes with the plasma membrane and their intracellular location, respectively. In resting cells, lysosomes stain as cytosolic dots slightly larger than those corresponding to enlargeosomes. After treatment with ionomycin (5 μM, 5 min), both markers shift towards the cell periphery and appear at the surface, reflecting the Ca2+-regulated exocytosis of lysosomes (A), (B) and enlargeosomes (C), (D). Pretreatment with 1 μM vacuolin-1 results in vacuolation of lysosomes (A) and complete inhibition of the surface expression of Lamp-1 (D). In contrast, the appearance (C) and the exocytosis of the enlargeosome marker (D) remain normal. Vacuolin-1 alone does not induce surface expression of any marker. Scale bars, 20 μM.[1].The small chemical vacuolin-1 inhibits Ca(2+)-dependent lysosomal exocytosis but not cell resealing. EMBO Rep. 2004 Sep;5(9):883-8.

Vacuolin-1 blocks the Ca2+-dependent release of β-hexosaminidase from lysosomes. HeLa cells were incubated for the indicated times in the presence or absence of vacuolin-1 and then treated or not with 5 μM ionomycin for 10 min. Alternatively, the cells were wounded by gently rolling glass beads on top of the cell monolayer. The media were then exchanged, and the amount of β-hexosaminidase released during 10 min was determined. Data, obtained in quadruplicate, are expressed as average ± standard error normalized to the total cellular content of β-hexosaminidase. The same results were obtained with BSC-1 cells (not shown).[1].The small chemical vacuolin-1 inhibits Ca(2+)-dependent lysosomal exocytosis but not cell resealing. EMBO Rep. 2004 Sep;5(9):883-8.