| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Antibiotic, antiviral, antifungal, antitumor and insecticidal activity; insecticide; nematocide.
Potassium ionophore – Valinomycin is a potassium-specific ionophore that forms a stable complex with K⁺ ions, selectively transporting them across biological membranes. [1] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
HepG2 活力被 lipo-valinomycin（1-100 μM，24 h）以浓度依赖性方式显着抑制[2]。
HepG2 发生细胞凋亡（23%），并且其线粒体膜电位被 lipo-valinomycin 降解（ 15 μM，12 小时）[2]。 Valinomycin 对革兰氏阳性菌具有广谱抗菌活性，包括金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌和粪肠球菌。最低抑菌浓度范围从对化脓性链球菌的 0.02 μg/mL 到对产孢梭菌的 8 μg/mL。它对革兰氏阴性菌无活性，除非其外膜被破坏。 [1] Valinomycin 对多种真菌具有抗真菌活性。MIC 值包括对白色念珠菌的 0.39-0.78 μg/disk，对灰葡萄孢菌和稻瘟病菌的 4 μg/mL，以及对辣椒疫霉的 IC₅₀ 为 15.9 μg/mL。 [1] Valinomycin 对多种病毒表现出强效抗病毒活性。EC₅₀/IC₅₀ 值包括对 SARS-CoV 的 0.85 μM，对 PRRSV 的 24 nM，对 MERS-CoV 的 5-84 nM，对寨卡病毒的 78 nM，以及对其他几种病毒（如拉克罗斯病毒、柯萨奇病毒 B3）的 41 至 971 nM 不等的值。 [1] Valinomycin 具有杀虫和抗寄生虫活性。对家蝇的 LD₅₀ 值为 0.02-0.03 μg，对蟑螂的 LD₅₀ 值为 0.19-0.5 μg。对蚊子幼虫的 LC₅₀ 值为 2-3 μg/mL，对红蜘蛛的 LC₅₀ 值为 3 ppm。对恶性疟原虫的 IC₅₀ 值为 5.3 ng/mL，对布氏锥虫的 IC₅₀ 值为 0.0032 μM。 [1] Valinomycin 对多个人类癌细胞系具有抗肿瘤活性。对一组肿瘤细胞（如卵巢癌 OVCAR-3、肺癌 NCI-H460）的 GI₅₀ 值范围为 0.19 至 1.9 ng/mL。它通过诱导线粒体膜电位丧失、caspase-3 激活和 DNA 断裂来诱导细胞凋亡。 [1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
在裸鼠中，脂缬氨霉素（1–40 μg/g，静脉注射，每两天一次，持续 16 天）可抑制 HepG2 肿瘤的生长[2]。
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| 酶活实验 |
缬氨酸最初是作为一种抗生素化合物分离出来的，显示出对结核分枝杆菌的抗菌活性。它也是第一种被确认为具有抗生素活性的离子载体的天然化合物。后来，缬氨酸霉素被证明具有多种生物活性，从抗真菌、抗病毒、杀虫到抗肿瘤功效。最近的研究甚至报道，缬氨酸霉素作为一种自噬激活剂，在治疗帕金森病和阿尔茨海默病方面也发挥着积极作用。本节介绍了此类生物活性的例子，表1总结了具有代表性的剂量依赖性活性。[1]
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| 细胞实验 |
缬氨酸霉素是一种缩酚肽抗生素，可选择性地将钾转移到生物膜上。观察到这种钾离子载体可以抑制植物血凝素刺激的人淋巴细胞成胚和增殖。这种作用不是由于对细胞的毒性，也似乎不是由于缬氨酸霉素作为氧化磷酸化解偶联剂的作用。此外，通过增加外部培养基的钾浓度，可以防止对植物血凝素刺激的淋巴细胞的抑制作用。这些结果表明，有丝分裂原与细胞膜上特定受体的相互作用可能涉及影响阳离子通量和膜电位的机制。这些离子事件可能在淋巴细胞刺激的膜信号转导中发挥作用[3]。
使用标准肉汤稀释法或纸片扩散法测定最低抑菌浓度来评估抗菌活性。 [1] 使用基于细胞的测定法（例如，在 Vero 或 MARC-145 细胞中测量病毒滴度降低）来评估抗病毒活性，以确定半数有效/抑制浓度。 [1] 使用细胞活力测定法（例如，针对各种癌细胞系）评估细胞毒性和抗肿瘤活性，以确定半数生长抑制浓度或抑制浓度。通过测量线粒体膜电位丧失、caspase-3 激活和 DNA 断裂等标志物来评估细胞凋亡诱导。 [1] 本综述未提供在缬氨霉素作用机制背景下，针对 Western blot 或 PCR 等特定细胞实验的逐步详细方案。 [1] |
| 动物实验 |
以HepG2细胞为动物模型的裸鼠[2]
剂量：1、2、5、10、20、40 μg/g 给药途径：每两天静脉注射一次，持续16天 结果：对肿瘤生长表现出强烈的抑制作用，且治疗期间未引起体重减轻。这是因为大部分肿瘤细胞处于凋亡状态，导致肿瘤细胞坏死，从而破坏肿瘤组织。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
相互作用
果糖-1,6-二磷酸可拮抗氯化钾在体外诱导的兔心肌收缩力抑制和缬氨霉素诱导的去极化。 大鼠口服LD50：4 mg/kg 不良反应： 神经毒素 - 其他中枢神经系统神经毒素 相互作用 果糖-1,6-二磷酸可拮抗氯化钾在体外诱导的兔心肌收缩力抑制和缬氨霉素诱导的去极化。…… 缬氨霉素可诱导多种哺乳动物细胞类型（包括人自然杀伤 (NK) 细胞）凋亡，表明其具有潜在的细胞毒性。 [1] 对昆虫的毒性进行了量化：家蝇（Musca domestica）的LD₅₀值为雄性0.02 μg，雌性0.03 μg；美洲大蠊（Periplaneta americana）的LD₅₀值为雄性0.19 μg，雌性0.5 μg。[1] 该综述指出，缬氨霉素的总体细胞毒性目前限制了其临床应用。[1] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
有光泽的结晶固体。用作杀虫剂和杀线虫剂。未在美国注册为杀虫剂（EPA，1998）。
缬氨霉素是一种十二元环状缩肽，由三个重复的D-α-羟基异戊酰基-D-缬氨酰基-L-乳酰基-L-缬氨酰基单元按顺序连接而成。它是一种存在于多种链霉菌菌株中的抗生素。它具有抗病毒、抗菌、钾离子载体和细菌代谢产物等功能。它是一种环状缩肽和大环化合物。 一种由黄链霉菌（Streptomyces fulvissimus）产生的环十二肽离子载体抗生素，与恩尼亚汀类抗生素相关。它由3个L-缬氨酸、3个D-α-羟基异戊酸、3个D-缬氨酸和3个L-乳酸交替连接而成，形成一个36元环。 （摘自《默克索引》第11版）缬氨霉素是一种钾离子选择性离子载体，常用于生化研究。 据报道，缬氨霉素存在于链霉菌（Streptomyces tsusimaensis）、利沃氏链霉菌（Streptomyces levoris）以及其他有相关数据的生物体中。 缬氨霉素是一种从黄链霉菌（Streptomyces fulvissimus）中分离得到的环状缩肽。作为一种钾离子特异性离子载体，该霉菌成分会导致线粒体膜电位丧失，从而启动细胞凋亡。(NCI04) 一种由黄链霉菌产生的环十二肽缩肽离子载体抗生素，与恩尼亚汀类抗生素相关。它由3个L-缬氨酸、3个D-α-羟基异戊酸、3个D-缬氨酸和3个L-乳酸交替连接而成，形成一个36元环。 （摘自《默克索引》第11版）缬氨霉素是一种钾离子选择性离子载体，常用于生化研究。 缬氨霉素是一种非核糖体肽，具体而言是一种36元环十二肽，于1955年首次从黄链霉菌（Streptomyces fulvissimus）中分离得到。[1] 其主要作用机制是作为一种钾离子选择性离子载体。它与K⁺形成疏水复合物，促进K⁺跨膜转运，从而耗散膜电位并破坏细胞离子梯度，最终导致细胞死亡。其次要作用机制涉及抑制蛋白质合成的延伸步骤。 [1] 由于缬氨霉素对SARS-CoV和MERS-CoV等冠状病毒具有强效活性（IC₅₀值在纳摩尔范围内），且与SARS-CoV-2基因组相似，因此被认为是一种潜在的COVID-19候选药物。分子对接研究表明，缬氨霉素与SARS-CoV-2蛋白具有较高的结合能。[1] 为了降低其毒性，人们探索了多种策略，例如脂质体包裹和结构修饰，以生成毒性更低的衍生物（例如羟基化类似物）。[1] |
| 分子式 |
C54H90N6O18
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|---|---|
| 分子量 |
1111.3218
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| 精确质量 |
1110.631
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| 元素分析 |
C, 74.35; H, 4.82; N, 11.82; O, 9.00
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| CAS号 |
2001-95-8
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| PubChem CID |
3000706
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
1333.9±65.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
186-190ºC
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| 闪点 |
760.5±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.449
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| LogP |
-2.08
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| tPSA |
332.4
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
18
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
78
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| 分子复杂度/Complexity |
1910
|
| 定义原子立体中心数目 |
12
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| SMILES |
O1C([C@]([H])(C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])N([H])C([C@]([H])(C([H])([H])[H])OC([C@@]([H])(C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])N([H])C([C@@]([H])(C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])OC([C@]([H])(C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])N([H])C([C@]([H])(C([H])([H])[H])OC([C@@]([H])(C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])N([H])C([C@@]([H])(C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])OC([C@]([H])(C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])N([H])C([C@]([H])(C([H])([H])[H])OC(C([H])(C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])N([H])C([C@@]1([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O
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| InChi Key |
FCFNRCROJUBPLU-DNDCDFAISA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C54H90N6O18/c1-22(2)34-49(67)73-31(19)43(61)55-38(26(9)10)53(71)77-41(29(15)16)47(65)59-36(24(5)6)51(69)75-33(21)45(63)57-39(27(11)12)54(72)78-42(30(17)18)48(66)60-35(23(3)4)50(68)74-32(20)44(62)56-37(25(7)8)52(70)76-40(28(13)14)46(64)58-34/h22-42H,1-21H3,(H,55,61)(H,56,62)(H,57,63)(H,58,64)(H,59,65)(H,60,66)/t31-,32-,33-,34+,35+,36+,37-,38-,39-,40+,41+,42+/m0/s1
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| 化学名 |
(3R,6R,9S,12S,15R,18R,21S,24S,27R,30R,33S,36S)-3,6,9,15,18,21,27,30,33-Nonaisopropyl-12,24,36-trimethyl-1,7,13,19,25,31-hexaoxa-4,10,16,22,28,34-hexaazacyclohexatriacontane-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29, 32,35-dodecone
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| 别名 |
NSC 122023; NSC-122023; valinomycin; 2001-95-8; Potassium ionophore I; Valinomicin; valino; Antibiotic N-329 B; CHEBI:28545; N561YS75MN; NSC122023
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
Ethanol : ~50 mg/mL (~44.99 mM )
DMSO : ~25 mg/mL (~22.50 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.25 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.25 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，您可以将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清乙醇储备液添加到 900 μL 玉米油中并充分混合。 配方 5 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 2.5 mg/mL (2.25 mM) 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.8998 mL | 4.4992 mL | 8.9983 mL | |
| 5 mM | 0.1800 mL | 0.8998 mL | 1.7997 mL | |
| 10 mM | 0.0900 mL | 0.4499 mL | 0.8998 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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Antibacterial agent 166
LasB-IN-1
Ticarcillin monosodium
G0775
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