Valnemulin HCl 中文名称: 盐酸沃尼妙林

别名: Valnemulin hydrochlordie; Valnemulin HCl; Econor; 盐酸沃尼妙林; 沃尼妙林盐酸盐; (R)-3-(4-氟苯氧基)吡咯烷盐酸盐

目录号: V10268 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Valnemulin HCl 是 Valnemulin 的盐酸盐，是一种截短侧耳素抗生素，对支原体和螺旋体具有广谱抗生素/抗菌活性。

Valnemulin HCl CAS号: 133868-46-9
产品类别: Bacterial

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

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Science Adv 2022: 8, eabm9427.

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Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

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Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
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溶解度数据
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产品描述

描述：盐酸缬尼莫林（Valnemulin HCl）是缬尼莫林的盐酸盐，是一种广谱抗生素，对支原体和螺旋体具有抗菌活性。它曾用于治疗胃肠道疾病，并作为蛋白质合成抑制剂发挥作用。缬尼莫林是一种常用的兽药。它可以预防和控制猪痢疾、回肠炎、结肠炎和其他肠道疾病，以及猪哮喘和其他呼吸系统疾病。

生物活性&实验参考方法

靶点	Valnemulin targets the peptidyl transferase enzyme within the 50S ribosomal subunit, specifically binding to domain V of the 23S rRNA. This prevents accurate positioning of the CCA-end of tRNA by transpeptidase, thereby blocking peptide bond formation.
体外研究 (In Vitro)	在无细胞测定中，缬氨霉素（20 μM）完全抑制肽基转移酶反应，阻止肽键形成。它适度增强核苷酸 A2058 和 A2059 的反应活性，同时强烈保护 U2506。抗菌活性：对猪肺炎支原体 (M. hyopneumoniae) 的 MIC90 为 0.5 μg/mL，对猪滑液支原体 (M. hyosynoviae) 的 MIC 范围为 0.1–0.25 μg/mL，对金黄色葡萄球菌 (S. aureus) 的 MIC 为 0.125 μg/mL，对产气荚膜梭菌 (C. perfringens) 的 MIC 为 0.063 μg/mL。
酶活实验	在无细胞体系中，将盐酸缬氨霉素 (20 μM) 与含有核糖体肽基转移酶的反应混合物孵育。通过检测肽键形成产物（例如嘌呤霉素反应）来评估抑制活性。使用引物延伸分析或核苷酸化学修饰分析来测定 23S rRNA（A2058、A2059、U2506）的核苷酸反应性。
细胞实验	最小抑菌浓度 (MIC) 的测定采用肉汤微量稀释法或琼脂稀释法，并遵循 CLSI 指南。将细菌菌株接种到含有系列稀释的盐酸缬氨霉素（例如，0.00625–12.8 μg/mL）的 MHB 培养基或支原体特异性培养基中，并在 35–37°C 下培养 18–24 小时。MIC 值定义为不观察到细菌生长的最低浓度。对于金黄色葡萄球菌，也可使用分光光度法（630 nm 处的吸光度值）结合标准曲线来评估抗菌效果。
动物实验	（1）鸡支原体感染模型：气管内接种鸡支原体建立感染。肌注盐酸缬尼莫林（1、10、20 mg/kg），采用液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）进行药代动力学分析，采用实时荧光定量PCR法（RT-PCR）进行细菌定量；以AUC24/MIC比值评价疗效。；（2）猪痢疾模型：猪经口感染猪痢疾螺旋体，随后在饲料中添加盐酸缬尼莫林（例如，75 mg/kg饲料）。通过粪便排菌计数、结肠黏膜形态和临床评分评价疗效。；（3）小鼠急性肺损伤模型：BALB/c小鼠气管内滴注脂多糖（LPS）诱导急性肺损伤（ALI）；灌胃给予盐酸缬尼莫林（100 mg/kg，单剂量）。测量 BALF 中的炎症细胞和细胞因子水平。
药代性质 (ADME/PK)	在猪体内，口服缬尼莫林后吸收迅速，吸收率>90%。达峰时间（Tmax）为1～4小时，末端血浆半衰期为1.3～2.7小时，口服生物利用度约为83～90%。口服10 mg/kg剂量时，血药峰浓度（Cmax）约为1.29 μg/mL，曲线下面积（AUC）为5.58 μg·h/mL；血浆浓度与剂量呈线性关系。缬尼莫林分布广泛，肺和肝脏中的药物浓度显著高于血浆。约87%的药物在肝脏代谢，代谢产物主要经胆汁和粪便排泄（约87%在3天内排出），仅约3%经肾脏排泄。药物从组织中清除迅速，建议停药期约为2天。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	急性毒性：小鼠口服LD50为1374.4 mg/kg，大鼠为1611.6 mg/kg，属于低毒性。重复给药毒性：大鼠口服缬氨霉素13周后，在200 g/kg剂量下观察到肝损伤和甲状腺滤泡上皮增生。特殊毒性研究表明，该物质无生殖毒性、致畸性、致突变性或致癌性，且对免疫系统无影响。靶动物安全性：猪连续28天饲喂75 mg/kg饲料，未观察到明显的毒性反应。GHS分类：吞咽有害（4类），造成严重眼刺激（2类），可能造成呼吸道刺激（3类），对水生生物剧毒并具有长期持续影响（急性1类/慢性1类）。
参考文献	[1]. Research in Veterinary Science, Volume 78, Issue 3, June 2005, Pages 207–215.
其他信息	另见：Valnemulin（含活性成分）。药物适应症猪：治疗和预防猪痢疾。治疗猪增生性肠病（回肠炎）的临床症状。预防猪群中已确诊的猪螺旋体病（结肠炎）的临床症状。治疗和预防猪地方性肺炎。推荐剂量为10-12 mg/kg体重，可减轻肺部病变和体重下降，但不能根除猪肺炎支原体感染。兔：降低兔流行性肠病（ERE）暴发期间的死亡率。治疗应在暴发早期开始，即当第一只兔子被临床诊断为该病时。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C31H53CLN2O5S
分子量	601.284
精确质量	600.336
元素分析	C, 61.92; H, 8.88; Cl, 5.90; N, 4.66; O, 13.30; S, 5.33
CAS号	133868-46-9
相关CAS号	101312-92-9;133868-46-9 (HCl);
PubChem CID	60195218
外观&性状	White to off-white solid powder
沸点	672.7ºC at 760 mmHg
闪点	360.6ºC
LogP	6.397
tPSA	144.02
氢键供体(HBD)数目	4
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	10
重原子数目	40
分子复杂度/Complexity	969
定义原子立体中心数目	9
SMILES	C[C@@H]([C@@H]([C@@](C)(C[C@H]1OC(CSC(C)(C)CNC([C@H](N)C(C)C)=O)=O)C=C)O)C(CCC2=O)(CC[C@H]3C)[C@]2([H])C31C.Cl
InChi Key	MFBPRQKHDIVLOJ-AFFLPQGKSA-N
InChi Code	InChI=1S/C31H52N2O5S.ClH/c1-10-29(8)15-22(38-23(35)16-39-28(6,7)17-33-27(37)24(32)18(2)3)30(9)19(4)11-13-31(20(5)26(29)36)14-12-21(34)25(30)31;/h10,18-20,22,24-26,36H,1,11-17,32H2,2-9H3,(H,33,37);1H/t19-,20+,22-,24-,25+,26+,29-,30+,31+;/m1./s1
化学名	[(1S,2R,3S,4S,6R,7R,8R,14R)-4-ethenyl-3-hydroxy-2,4,7,14-tetramethyl-9-oxo-6-tricyclo[5.4.3.01,8]tetradecanyl] 2-[1-[[(2R)-2-amino-3-methylbutanoyl]amino]-2-methylpropan-2-yl]sulfanylacetate;hydrochloride
别名	Valnemulin hydrochlordie; Valnemulin HCl; Econor;
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	H2O : ~100 mg/mL (~166.31 mM) Ethanol : ~100 mg/mL DMSO : ~ 100 mg/mL (~166.31 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (4.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 2.5 mg/mL (4.16 mM) 配方 5 中的溶解度: 100 mg/mL (166.31 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

H2O : ~100 mg/mL (~166.31 mM)
Ethanol : ~100 mg/mL
DMSO : ~ 100 mg/mL (~166.31 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 2.5 mg/mL (4.16 mM)

配方 5 中的溶解度: 100 mg/mL (166.31 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.6631 mL	8.3156 mL	16.6312 mL
	5 mM	0.3326 mL	1.6631 mL	3.3262 mL
	10 mM	0.1663 mL	0.8316 mL	1.6631 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。