| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Valpromide targets multiple pathways. It is an inhibitor of human epoxide hydrolase. Its pharmacological effects also involve an increase in GABA levels in the brain as well as changes in membrane conductance on neurons. Valpromide modulates host enzymatic pathways and inhibits the reactivation of the Epstein-Barr virus (EBV) lytic cycle. It also exhibits antiviral activity against various viruses.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，丙戊胺（10 mM；24-48 小时）可抑制 EBV 阳性 HH514-16 细胞中 EBV 裂解性转录激活蛋白 Zebra、BZLF1 和 BRLF1 的表达。此外，10 mM 丙戊胺处理 18 小时也可抑制 EBV 感染的 Raji 细胞中 BZLF1 和 BRLF1 的表达。丙戊胺可抑制人环氧化物水解酶的活性。它已被用于预处理 NIH/3T3 细胞，以测试其对巨细胞病毒 (CMV) 病毒复制的影响。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内实验表明，丙戊胺具有抗惊厥和抗精神病作用。在毛果芸香碱诱导的局灶性癫痫大鼠模型中，丙戊胺（100 mg/kg）对毛果芸香碱诱发的癫痫发作的疗效至少与其母体化合物丙戊酸钠（400 mg/kg）相当。丙戊胺已被证实能够降低应激动物的攻击性，调节焦虑诱发的行为，并增强中枢镇静剂的作用。此外，它还能显著改善认知功能。
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| 酶活实验 |
丙戊胺的体外酶或受体结合试验包括测定其对环氧化物水解酶活性的抑制作用。该试验使用纯化的人环氧化物水解酶或组织匀浆以及底物，例如苯乙烯氧化物或其他环氧化物底物。通过色谱法或分光光度法测定环氧化物底物的水解情况来监测酶活性。将化合物与酶和底物在不同浓度下孵育，以确定其抑制效力。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验采用EBV阳性细胞系，例如HH514-16和Raji细胞，对丙戊胺进行活性测定。细胞用浓度约为10 mM的丙戊胺处理18-48小时。通过Western blotting或qPCR检测EBV裂解性转录激活蛋白（Zebra、BZLF1、BRLF1）的表达。通过检测CMV感染细胞或HSV-1感染细胞中的病毒复制情况来评估抗病毒活性。
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| 动物实验 |
丙戊胺的体内动物实验采用啮齿动物癫痫和行为障碍模型进行。在毛果芸香碱诱导的局灶性癫痫大鼠模型中，丙戊胺的给药剂量为100 mg/kg。在NMRJ品系小鼠中，与丙戊酸相比，丙戊胺（3 mmol/kg；皮下注射；妊娠第8天单次给药）引起的脑外翻发生率显著降低（6%）。应激诱导动物模型用于评估丙戊胺对攻击性和焦虑的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
丙戊胺的药代动力学(PK)特性表明其具有口服活性，并能穿过血脑屏障。该化合物的分子量为143.23，分子式为C8H17NO。在人体内，口服丙戊胺后可迅速生物转化为丙戊酸。丙戊酸的生物利用度约为市售丙戊酸片剂的0.79-0.77倍。丙戊胺在二甲基亚砜(DMSO)中的溶解度≥50 mg/mL。建议在室温下储存，最长可达3年。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
丙戊胺的毒理学数据表明，其致畸性远低于丙戊酸。在小鼠中，丙戊胺（3 mmol/kg）诱发的脑外翻发生率为6%，显著高于对照组，但远低于丙戊酸。游离羧基的酰胺化似乎能显著降低丙戊酸的致畸活性。常见副作用可能包括胃肠道紊乱、镇静和认知功能障碍。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
丙戊酰胺是一种源自丙戊酸的脂肪酰胺。它既是丙戊酸的代谢产物，也是一种致畸剂和抗衰老剂。其功能与丙戊酸相关。
其他信息：丙戊酰胺也称为二丙基乙酰胺。它适用于治疗双相情感障碍（躁狂发作），并在一些欧洲国家上市。精神病理学实验表明，丙戊酰胺可以唤醒人格，产生欣快感，改善社交行为，并稳定情感障碍患者的情绪。丙戊酰胺在某些市场也称为Depamide。其CAS号为2430-27-5。 |
| 分子式 |
C8H17NO
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|---|---|
| 分子量 |
143.23
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| 精确质量 |
143.131
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| CAS号 |
2430-27-5
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| PubChem CID |
71113
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
0.885g/cm3
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| 沸点 |
274.6ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
123-125°C
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| 闪点 |
119.9ºC
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| 蒸汽压 |
0.00535mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.44
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| LogP |
2.388
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| tPSA |
43.09
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
1
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
10
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| 分子复杂度/Complexity |
95.4
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
OMOMUFTZPTXCHP-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C8H17NO/c1-3-5-7(6-4-2)8(9)10/h7H,3-6H2,1-2H3,(H2,9,10)
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| 化学名 |
2-propylpentanamide
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| 别名 |
Depamide; Valpromide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 50 mg/mL (~349.09 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (17.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (17.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (17.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.9818 mL | 34.9089 mL | 69.8178 mL | |
| 5 mM | 1.3964 mL | 6.9818 mL | 13.9636 mL | |
| 10 mM | 0.6982 mL | 3.4909 mL | 6.9818 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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