Vasopressin   中文名称: 加压素

Vasopressin 1A receptor (V1AR). The prosocial effects of AVP are mediated by the V1AR, as they are blocked by the selective V1AR antagonist SR49059. [2]

在表达大鼠或人V1b受体的中国仓鼠卵巢细胞中，AVP（0.01 nM-1 μM）可引起Ca2+升高[2]。

---

内源性血管加压素与其受体的结合亲和力可通过受体关键结构区域的单个氨基酸替换而显著降低或消除。肾性尿崩症就是一个天然的例子，其中影响精氨酸的点突变破坏了V2受体的结构。[1]
血管加压素受体和催产素受体均表现出在体外形成异源二聚体、同源二聚体或寡聚二聚体的能力，但其在体内的生物学意义尚不明确。[1]

将AVP应用于大鼠海马组织切片可增加抑制信号的频率。这一过程是由于AVP与AVPR1a结合，并通过G蛋白介导的级联反应增加中间神经元的兴奋性，从而导致GABA释放增加。同时，AVP 对该回路中的主要神经元（锥体神经元）具有兴奋作用。[1]

加压素（0.03-0.3μg/kg；腹腔注射）可增强体液丢失后促肾上腺皮质激素的分泌，并放大外源性促肾上腺皮质激素释放素诱导的促肾上腺皮质激素释放[2]。加压素（0.001-0.1μg/kg；腹腔注射）可显著增加相邻躺卧行为，使大鼠在初次相遇时被动地并排躺卧[3]。在成年雄性Long-Evans大鼠的社交互动范式测试中，外周腹腔注射（IP）加压素可诱导剂量依赖性的亲社会效应。与生理盐水和其他测试剂量（0.001和0.1 mg/kg）相比，0.005和0.01 mg/kg剂量下观察到“相邻躺卧”（被动并排接触）行为显著增加。0.01 mg/kg剂量下对相邻躺卧行为的影响最大。 [2]
剂量为 0.005、0.01 和 0.1 mg/kg 的 AVP 可显著减少肛门生殖器嗅探和站立行为，与生理盐水和 0.001 mg/kg 剂量组相比。最高测试剂量 (0.1 mg/kg) 与其他所有条件相比，可减少总体探索时间。[2]
预先注射选择性 V1AR 拮抗剂 SR49059 (1 mg/kg，腹腔注射) 可完全阻断 AVP (0.01 mg/kg) 的亲社会效应，包括增加邻近躺卧行为和减少肛门生殖器嗅探行为。 [2] 当亚阈值剂量的精氨酸加压素（AVP，0.0025 mg/kg，单独使用不会影响社交行为）与亚阈值剂量的MDMA（2.5 mg/kg）联合使用时，可观察到相邻躺卧行为显著增加，同时肛门生殖器嗅探行为显著减少。这种联合用药的效果大于单独使用任何一种药物的效果。[2]

成年雄性Long-Evans大鼠（250-300 g）以12:12小时反向光暗循环饲养，并在测试前连续7天进行日常操作。所有药物均以1 ml/kg的剂量通过腹腔注射（IP）给药。AVP购自AusPep Ltd，并溶解于生理盐水（0.9%）中，配制成0.001、0.0025、0.005、0.01和0.1 mg/kg的剂量。[2]
**社交互动测试：**大鼠在铺有垫料的黑色矩形实验箱中进行测试，测试环境为昏暗的红光。测试前一天，大鼠单独适应实验箱60分钟。测试当天，将大鼠与接受相同药物处理的陌生同种大鼠进行体重配对（±10 g）。大鼠在注射AVP后10分钟被放入测试场地，持续30分钟。由一位不知晓分组情况的观察者记录的行为包括：相邻躺卧、一般探索、肛门生殖器嗅探和站立。剂量反应研究采用平衡设计，每只大鼠接受所有剂量的AVP和生理盐水，每次处理之间间隔两天的洗脱期，并且每次都更换新的配对大鼠。[2]
**拮抗剂研究方案（实验5）：** 在组间设计中，将大鼠两两配对（每组4只），分别给予以下四种处理：（1）溶剂+溶剂，（2）SR49059（1 mg/kg）+溶剂，（3）溶剂+AVP（0.01 mg/kg），或（4）SR49059（1 mg/kg）+AVP（0.01 mg/kg）。两次注射间隔15分钟，并在第二次注射后10分钟开始，对大鼠进行30分钟的社交互动测试。 SR49059 溶解于 15% DMSO、2% Tween-80 和 83% 生理盐水的混合溶剂中。[2]
**药物组合方案（实验 9）：** 采用组间设计，将成对的大鼠（每组 4 只）随机分配至以下四组：（1）生理盐水 + 生理盐水，（2）生理盐水 + AVP（0.0025 mg/kg），（3）生理盐水 + MDMA（2.5 mg/kg），或（4）AVP（0.0025 mg/kg）+ MDMA（2.5 mg/kg）。两次注射间隔 10 分钟，第二次注射后 10 分钟开始进行 30 分钟的测试。[2]

---

成年雄性 Long-Evans 大鼠（250-300 g）在 12:12 小时反向光暗循环下分组饲养，并在测试前每天进行操作 7 天。所有药物均以1 ml/kg的剂量进行腹腔注射（IP）。AVP购自AusPep Ltd，并用生理盐水（0.9%）溶解，配制成0.001、0.0025、0.005、0.01和0.1 mg/kg的剂量。[2]
社交互动测试：将大鼠置于铺有垫料的黑色矩形实验箱中，在昏暗的红光下进行测试。测试前一天，将大鼠单独放入实验箱中适应60分钟。测试当天，将大鼠与接受相同药物处理的陌生同种大鼠进行体重配对（±10 g）。AVP注射10分钟后，将大鼠放入实验箱中30分钟。由一位不知晓分组情况的观察者记录的行为包括：相邻躺卧、一般探索、肛门生殖器嗅探和站立。剂量反应研究采用平衡设计，每只大鼠均接受所有剂量的AVP和生理盐水，每次治疗之间间隔两天的洗脱期，且每次治疗均更换新的配对大鼠。[2]
拮抗剂研究方案（实验5）：采用组间设计，将大鼠两两配对（每组4只），分别给予以下四种处理：（1）溶剂+溶剂，（2）SR49059（1 mg/kg）+溶剂，（3）溶剂+AVP（0.01 mg/kg），或（4）SR49059（1 mg/kg）+AVP（0.01 mg/kg）。两次注射间隔15分钟，在第二次注射后10分钟开始，对大鼠进行30分钟的社交互动测试。SR49059溶解于由15% DMSO、2% Tween-80和83%生理盐水组成的溶剂中。 [2]
药物组合方案（实验 9）：采用组间设计，将成对的大鼠（每组 4 只）随机分配到以下四组：（1）生理盐水 + 生理盐水，（2）生理盐水 + AVP（0.0025 mg/kg），（3）生理盐水 + MDMA（2.5 mg/kg），或（4）AVP（0.0025 mg/kg）+ MDMA（2.5 mg/kg）。两次注射间隔 10 分钟，30 分钟的测试从第二次注射后 10 分钟开始。[2]

血管加压素在下丘脑合成，并由垂体后叶分泌到外周循环。它也由下丘脑神经元在中枢神经系统释放。外周给药的肽类似乎能以极少量（例如<1%）穿过血脑屏障进入脑脊液(CSF)。[1]

[1]. Oxytocin and vasopressin: linking pituitary neuropeptides and their receptors to social neurocircuits. Front Neurosci. 2015 Sep 24;9:335.

[2]. Acute prosocial effects of oxytocin and vasopressin when given alone or in combination with 3,4-methylenedioxymethamphetamine in rats: involvement of the V1A receptor. Neuropsychopharmacology. 2013 Oct;38(11):2249-59.

[3]. Characterization of (2S,4R)-1-[5-chloro-1-[(2,4-dimethoxyphenyl)sulfonyl]-3-(2-methoxy-phenyl)-2-oxo-2,3-dihydro-1H-indol-3-yl]-4-hydroxy-N,N-dimethyl-2-pyrrolidine carboxamide (SSR149415), a selective and orally active vasopressin V1b receptor antagonist. J Pharmacol Exp Ther. 2002 Mar;300(3):1122-30.

血管加压素（AVP）是一种已知的能够调节社交行为、攻击性和焦虑的神经肽。本研究首次证实，急性外周（腹腔）注射AVP可在大鼠中产生显著的亲社会效应，特别是增加邻近卧躺行为，其效果与MDMA和催产素类似。研究结果表明，这些亲社会效应是由V1A受体介导的，因为选择性拮抗剂SR49059可以阻断这些效应。研究结果还表明，AVP、催产素和MDMA在刺激社交行为方面具有共同的作用机制，可能通过V1AR发挥作用。亚阈值剂量AVP和MDMA联合使用的协同效应进一步支持了这一共同机制，并可能对开发更安全的社交障碍或PTSD治疗方法具有重要意义。[2]

1049.45

11000-17-2

11979316

White to off-white solid powder

1.509

505.74

27

32

38

148

4030

0

N1(C(C2NC(=O)C(CC(=O)N)NC(=O)C(CCC(=O)N)NC(=O)C(C(CC)C)NC(=O)C(CC3=CC=C(O)C=C3)NC(=O)C(N)CSSC2)=O)CCCC1C(NC(C(=O)N(C(=O)N)C)CCC/N=C(/N)\N)=O

KBZOIRJILGZLEJ-LGYYRGKSSA-N

InChI=1S/C46H65N15O12S2/c47-27-22-74-75-23-33(45(73)61-17-5-9-34(61)44(72)56-28(8-4-16-53-46(51)52)39(67)54-21-37(50)65)60-43(71)32(20-36(49)64)59-40(68)29(14-15-35(48)63)55-41(69)31(18-24-6-2-1-3-7-24)58-42(70)30(57-38(27)66)19-25-10-12-26(62)13-11-25/h1-3,6-7,10-13,27-34,62H,4-5,8-9,14-23,47H2,(H2,48,63)(H2,49,64)(H2,50,65)(H,54,67)(H,55,69)(H,56,72)(H,57,66)(H,58,70)(H,59,68)(H,60,71)(H4,51,52,53)/t27-,28-,29-,30-,31-,32-,33-,34-/m0/s1

(S)-N-((S)-1-((2-amino-2-oxoethyl)amino)-5-guanidino-1-oxopentan-2-yl)-1-((4R,7S,10S,13S,16S,19R)-19-amino-7-(2-amino-2-oxoethyl)-10-(3-amino-3-oxopropyl)-13-benzyl-16-(4-hydroxybenzyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentaazacycloicosane-4-carbonyl)pyrrolidine-2-carboxamide

argipressinH-Cys-Tyr-Phe-Gln-Asn-Cys-Pro-Arg-Gly-NH2 (Disulfide Bridge Cys1-Cys6)arginine vasopressin (AVP) Vasopressin antidiuretic hormone (ADH)

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

DMSO : ~100 mg/mL (~92.23 mM)
H2O : ~50 mg/mL (~46.12 mM)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

---

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

---

View More

配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

---

配方 4 中的溶解度: 25 mg/mL (23.06 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 通过加热和超声助溶。

---

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。