Etrinabdione (EHP-101; VCE-004.8)

别名: etrinabdione; EHP-101; EHP101; VCE-004; EHP 101; VCE004; VCE 004; VCE004.8; VCE 004.8; VCE-004.8

目录号: V32180 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

VCE-004.8 是一种半合成多靶点大麻醌类化合物，是一种特异性 PPARγ 和 CB2 受体双重激动剂，具有有效的抗炎活性。

Etrinabdione (EHP-101; VCE-004.8) CAS号: 1818428-24-8
产品类别: PPAR

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
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产品描述

Etrinabdione (EHP-101; VCE004.8; VCE-004.8) 是一种半合成多靶点大麻醌，作为特异性 PPARγ 和 CB2 受体双重激动剂，具有有效的抗炎活性。 VCE-004.8 抑制脯氨酰羟化酶 (PHD) 并激活 HIF 通路。 VCE-004.8 减弱脂肪生成并预防饮食引起的肥胖。

生物活性&实验参考方法

靶点	PPARγ; CB2
体外研究 (In Vitro)	VCE-004.8 通过稳定 HIF-1α 和 HIF-2α 蛋白激活 HIF 通路，该作用在人小胶质细胞 (HMC3)、人真皮微血管内皮细胞 (HMEC-1) 和少突胶质细胞 (MO3.13) 系中得到 Western blot 验证。[1] VCE-004.8 在 NIH3T3-EPO-Luc 细胞中浓度依赖性地激活 EPO 基因启动子（荧光素酶报告基因实验）。该激活作用在化合物洗脱后可逆。[1] VCE-004.8 抑制 PHD1 和 PHD2（而非 PHD3）的脯氨酰羟化酶活性，从而减少 HIF-1α 的羟基化并促进其稳定，该结论通过使用重组 GST-HIF-1α 蛋白和免疫沉淀的 PHD 进行的体外羟基化实验证实。[1] 在人脑微血管内皮细胞 (HBMEC) 中，VCE-004.8 (5 µM) 上调多种 HIF 依赖性基因的表达，包括 EPO、VEGFA、ADM、PLAU、ANGPTL4、SLC2A1 和 NDRG1，如 PCR 阵列和 qRT-PCR 所示。[1] VCE-004.8 在 HMEC-1 和 MO3.13 细胞中浓度依赖性地上调 VEGFA 和 EPO 的 mRNA 表达并诱导 VEGFA 蛋白分泌。[1] VCE-004.8 (1 µM) 在体外促进血管生成，证据是在 HUVEC/成纤维细胞共培养体系中增加内皮管形成，以及在 Matrigel 上培养的 HBMEC 细胞中增加分支点形成，其效果与重组 VEGFA (10 ng/ml) 相当。[1] VCE-004.8 在划痕实验中增强分化的 MO3.13 少突胶质细胞的迁移能力。用VCE-004.8处理过的 HBMEC 细胞的条件培养基也能促进少突胶质细胞迁移，该效应可被抗 VEGFA 中和抗体部分阻断。[1] VCE-004.8 抑制 RAW264.7 细胞中 IL-17 诱导的 M1 型巨噬细胞极化，降低促炎标志物（TNF-α、IL-6、CCL2、CCL4）的表达。[1] VCE-004.8 在 RAW264.7 和 BV2 小胶质细胞中诱导精氨酸酶 1 (Arg-1) 的表达，既可单独作用，也可与 IL-4 协同作用。这种诱导发生在转录水平，且不依赖于 PPARγ 和 CB2 受体，因为其各自的拮抗剂（GW9662 和 SR144528）不能阻断该作用。[1] VCE-004.8 (1-10 µM) 抑制原代大鼠小胶质细胞中 LPS 诱导的 PGE2 释放和 COX-2 蛋白表达。[1]
体内研究 (In Vivo)	Etrinabdione（腹腔注射；20 mg/kg/天；持续 3 周）可导致 HFD 小鼠体重增加、总脂肪量、脂肪细胞体积和血浆甘油三酯水平在三周内显着下降。此外，etrinabdione 已被证明可以显着改善葡萄糖耐量，降低瘦素（一种肥胖标志物）的水平，并提高脂联素、肠降血糖素（GLP-1 和 GIP）和脂联素的水平[1]。在实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 小鼠模型 (C57BL/6) 中，治疗性给予VCE-004.8 (10 mg/kg/天，腹腔注射，从免疫后第8天开始) 与溶媒对照组相比，显著减轻了临床疾病评分。[1] 在 Theiler 氏鼠脑脊髓炎病毒 (TMEV) 模型 (SJL/J 小鼠) 中，治疗性给予VCE-004.8 (10 mg/kg/天，腹腔注射，从感染后第60天开始，持续14天) 将受损的水平和垂直运动活性恢复至与假手术感染小鼠相当的水平。[1] 对经VCE-004.8治疗的 EAE 和 TMEV 小鼠脊髓的组织病理学分析显示，与溶媒对照组相比，小胶质细胞增生 (Iba-1+ 细胞)、免疫细胞浸润 (H&E 染色) 和 CD4+ T 细胞浸润 (TMEV 模型) 均显著减少。[1] VCE-004.8 治疗在 EAE 和 TMEV 小鼠脊髓中保留了髓鞘完整性（通过冷冻髓鞘染色评估）并减少了轴突损伤（通过神经丝蛋白 H 染色评估）。[1] VCE-004.8 治疗调节了 EAE 和 TMEV 小鼠脊髓中与 MS 病理生理相关的多个基因的表达，下调了促炎性趋化因子、细胞因子、趋化因子受体和粘附分子。[1] 在正常 C57BL/6 小鼠中，给予VCE-004.8 (10 mg/kg，腹腔注射，持续3周) 显著提高了血浆促红细胞生成素 (EPO) 水平。[1]
酶活实验	HIF-1α 羟基化实验：用 HA 标记的 PHD1、PHD2 或 PHD3 质粒转染 HEK293T 细胞。24 小时后，用VCE-004.8、CBD（阴性对照）或 DMOG（阳性对照）处理细胞。然后使用抗 HA 抗体对 PHD 进行免疫沉淀。将免疫沉淀的 PHD 与重组人 GST-HIF-1α 蛋白在含有 Tris-HCl、DTT、FeSO4、抗坏血酸和氧代戊二酸的反应缓冲液中于 30°C 孵育 1 小时。终止反应后，通过免疫印迹分析羟基化 HIF-1α 和总 HIF-1α 的水平。该实验证明VCE-004.8强烈抑制 PHD1 和 PHD2 的脯氨酰羟化酶活性，但不抑制 PHD3。[1]
细胞实验	EPO-荧光素酶报告基因实验：用指定浓度的VCE-004.8刺激稳定转染了 EPO 低氧反应元件-荧光素酶报告基因的 NIH-3T3-EPO-luc 细胞 6 小时。然后在细胞裂解液中测量荧光素酶活性以评估 HIF 通路的激活。[1] HIF 及相关蛋白的 Western Blot：用VCE-004.8处理细胞（如 HMC3、HMEC-1、MO3.13），用 PBS 洗涤并裂解。蛋白质 (30 µg) 经 SDS-PAGE 分离，转印至 PVDF 膜，封闭，并在 4°C 下与针对 HIF-1α、HIF-2α、PHDs、PPARγ、精氨酸酶 1、β-肌动蛋白等的一抗孵育过夜。洗涤后，膜与 HRP 偶联的二抗孵育并通过化学发光法检测。[1] 定量 PCR (qRT-PCR)：从处理的细胞或组织中提取总 RNA，反转录为 cDNA，并使用 SYBR Green 进行实时 PCR 分析。基因表达量以内参基因 (GAPDH 或 HPRT) 进行标准化，并使用 2^(-ΔΔCt) 法计算。用于分析细胞因子、趋化因子、HIF 靶基因 (VEGFA, EPO) 和 Arg-1 的表达。[1] PCR 阵列：将来自 HBMEC 细胞或小鼠脊髓的 RNA 反转录，并使用商业 PCR 阵列（Human Hypoxia Signaling Pathway Plus 或 Mouse Multiple Sclerosis RT² Profiler）进行分析。该阵列分析了 84 个通路相关基因加内对照的表达。按照制造商的说明分析数据以确定基因表达的倍数变化。[1] VEGF ELISA：用VCE-004.8处理 HMEC-1 或 MO3.13 细胞 24 小时。收集培养上清液，并使用商业 ELISA 试剂盒按照制造商的方案定量 VEGF 水平。[1] 体外血管生成实验：使用了两种方法。1) 将预先用 Cytolight Green 标记的 HUVEC 细胞与人真皮成纤维细胞在 96 孔板中共培养，并用VCE-004.8 (1 µM) 或 VEGFA (10 ng/ml) 处理 7 天。使用活细胞成像分析软件监测和定量管状结构形成。2) 将 HBMEC 细胞在含有VCE-004.8 (1 µM) 或 VEGFA (10 ng/ml) 的 Matrigel 层上接种于 96 孔板中。5 小时后，对管状结构进行成像，并使用图像分析软件量化分支点数量。[1] 细胞迁移（划痕）实验：将分化的 MO3.13 细胞接种在 96 孔 ImageLock 板中并生长至汇合。使用 96 针划痕器创建均匀划痕。然后用丝裂霉素 C（以阻断增殖）处理细胞，并直接用重组 VEGFA (10 ng/ml) 或用VCE-004.8处理 24 小时的 HBMEC 细胞的条件培养基刺激。每 60 分钟对划痕闭合成像一次，持续 18 小时，并使用活细胞成像软件以相对划痕密度量化迁移。[1] 巨噬细胞/小胶质细胞极化及 Arg-1 启动子实验：将 RAW264.7 巨噬细胞血清饥饿并用VCE-004.8预孵育 18 小时，然后用重组小鼠 IL-17 (50 ng/ml) 刺激 24 小时以诱导 M1 极化，或用VCE-004.8和/或重组小鼠 IL-4 (40 ng/ml) 处理 24 小时以评估 M2 标志物。提取 mRNA 进行 qRT-PCR 分析。对于启动子实验，用含有与荧光素酶基因融合的小鼠 Arg1 启动子的质粒 (pGL3-mArg1) 连同海肾荧光素酶对照质粒瞬时转染 RAW264.7 细胞。转染后，用VCE-004.8刺激细胞 20 小时，然后测量双荧光素酶活性。[1] 原代小胶质细胞 PGE2 释放实验：将原代大鼠小胶质细胞接种并培养。然后将细胞在有或没有不同浓度VCE-004.8的情况下与 LPS (0.5 µg/ml) 孵育 18 小时。收集上清液，离心，并使用商业前列腺素 E2 EIA 试剂盒按照制造商的说明定量 PGE2 水平。[1]
动物实验	实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 模型：采用皮下注射法，将 MOG35-55 肽乳化于弗氏完全佐剂中，诱导 6-8 周龄雌性 C57BL/6 小鼠发生 EAE，随后腹腔注射百日咳毒素。在免疫后第 8 天（即出现首发症状时）开始治疗（治疗方案）。小鼠每日腹腔注射 VCE-004.8 (10 mg/kg) 或载体（4% DMSO + 6.4% Tween 80 的磷酸盐缓冲液），持续 21 天。每日观察小鼠的临床症状并进行评分。所有动物均于第 28 天处死，用于组织采集。 [1]泰勒病毒诱导脱髓鞘疾病（TMEV-IDD）模型：将泰勒病毒（DA株）颅内接种至SJL/J小鼠。感染后60天，连续14天，每天给予小鼠VCE-004.8（10 mg/kg，腹腔注射）或载体（4% DMSO + 6.4% Tween 80的磷酸盐缓冲液）（治疗方案）。从感染后第60天到第75天，使用活动监测系统评估运动功能。[1]体内EPO诱导研究：将8周龄C57BL/6雄性小鼠腹腔注射VCE-004.8（10 mg/kg），持续3周。在麻醉状态下采集血样，分离血浆，并使用商业化的鼠EPO ELISA试剂盒定量循环EPO水平。[1] 组织学处理：在EAE或TMEV研究结束时，用生理盐水灌注小鼠。取出脊髓。一部分用于RNA分析，其余部分固定、冷冻保护后冷冻。切取胸段脊髓的连续游离切片（15或30 µm厚），用于免疫组织化学染色。[1]
参考文献	[1]. Hypoxia mimetic activity of VCE-004.8, a cannabidiol quinone derivative: implications for multiple sclerosis therapy. J Neuroinflammation. 2018 Mar 1;15(1):64. [2]. VCE-004.8, A Multitarget Cannabinoquinone, Attenuates Adipogenesis and Prevents Diet-Induced Obesity. Sci Rep. 2018 Oct 31;8(1):16092.
其他信息	VCE-004.8 是一种氨基醌衍生物，源自大麻二酚 (CBD)，一种半合成大麻素，旨在提高其生物活性和成药性。[1] 它是一种双重 PPARγ 和 CB2 受体激动剂，并通过抑制 PHD1/2 发挥额外的缺氧模拟活性，使其成为一种治疗多发性硬化症 (MS) 的多靶点化合物。[1] 该研究表明，其综合机制——抗炎（通过 PPARγ/CB2）、免疫调节（抑制 M1 极化，诱导 Arg-1）、促血管生成和神经/少突胶质保护（通过 HIF 稳定诱导 EPO、VEGFA）——有助于其在 MS 模型中改善神经炎症和脱髓鞘的疗效。 [1] 鉴于VCE-004.8在炎症性EAE模型和进行性病毒介导的TMEV模型中均具有活性，因此提示其可能对不同阶段或亚型的多发性硬化症具有治疗潜力。[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C28H35NO3
分子量	433.582408189774
精确质量	433.26
元素分析	C, 77.56; H, 8.14; N, 3.23; O, 11.07
CAS号	1818428-24-8
相关CAS号	1818428-24-8
PubChem CID	118465221
外观&性状	Dark purple to black solid powder
LogP	6.3
tPSA	66.4
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	9
重原子数目	32
分子复杂度/Complexity	839
定义原子立体中心数目	2
SMILES	CCCCCC1=C(C(=C(C(=O)C1=O)[C@@H]2C=C(CC[C@H]2C(=C)C)C)O)NCC3=CC=CC=C3
InChi Key	CGGGAXJIRQSRPH-JTHBVZDNSA-N
InChi Code	InChI=1S/C28H35NO3/c1-5-6-8-13-22-25(29-17-20-11-9-7-10-12-20)27(31)24(28(32)26(22)30)23-16-19(4)14-15-21(23)18(2)3/h7,9-12,16,21,23,29,31H,2,5-6,8,13-15,17H2,1,3-4H3/t21-,23+/m0/s1
化学名	5-(benzylamino)-4-hydroxy-3-[(1R,6R)-3-methyl-6-prop-1-en-2-ylcyclohex-2-en-1-yl]-6-pentylcyclohexa-3,5-diene-1,2-dione
别名	etrinabdione; EHP-101; EHP101; VCE-004; EHP 101; VCE004; VCE 004; VCE004.8; VCE 004.8; VCE-004.8
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~50 mg/mL (~115.3 mM）
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* 2.5 mg/mL (5.77 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~50 mg/mL (~115.3 mM）

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.77 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3064 mL	11.5319 mL	23.0638 mL
	5 mM	0.4613 mL	2.3064 mL	4.6128 mL
	10 mM	0.2306 mL	1.1532 mL	2.3064 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

To Evaluate the Safety and Tolerability, Pharmacokinetics, Food-effect and Pharmacodynamics of EHP-101 in Healthy Volunteers
CTID: NCT03745001
Phase: Phase 1
Status: Completed
Date: 2019-10-21

A Phase IIa, Open-label, Multicentre Dose-Finding Trial in Patients with Relapsing Forms of Multiple Sclerosis (RMS) to Evaluate the Safety, Tolerability and Preliminary Efficacy of EHP-101
EudraCT: 2022-000253-92
Phase: Phase 2
Status: Ongoing
Date: 2022-10-14

生物数据图片

VCE-004.8 mediates HIF-1α stabilization. J Neuroinflammation . 2018 Mar 1;15(1):64.
Effect of VCE-004.8 on PDH activity and HIF-1α hydroxylation and stabilization. J Neuroinflammation . 2018 Mar 1;15(1):64.
VCE-004.8 induces the expression of HIF-dependent genes. J Neuroinflammation . 2018 Mar 1;15(1):64.
Characterization of VCE-004.8 as a selective PPARγ agonist. Sci Rep . 2018 Oct 31;8(1):16092.
Effect of VCE-004.8 on MSCs differentiation. MSCs were differentiated in adipogenic medium (AM) in the presence of RGZ or VCE-004.8. Sci Rep . 2018 Oct 31;8(1):16092.
Effect of VCE-004.8 on body weight gain, food intake and body composition. Sci Rep . 2018 Oct 31;8(1):16092.