Vedaprofen

别名: PM-150; PM 150; Vedaprofen 维达洛芬;4-环己基-alpha-甲基萘-1-乙酸; NS012维达洛芬标准品; 维达洛芬 EP标准品;维达洛芬 标准品; (±)-2-(4-环己基萘-1-基)丙酸;维达洛芬
目录号: V17987 纯度: ≥98%
Vedaprofen (Quadrisol) 是一种 COX-1 选择性非甾体抗炎药 (NSAID),可以抑制血清中的 TxB2 和渗出液中的 PGE2。
Vedaprofen CAS号: 71109-09-6
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
50mg
100mg
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  • Vedaprofen-d3
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
Vedaprofen (Quadrisol) 是一种 COX-1 选择性非甾体抗炎药 (NSAID),可以抑制血清中的 TxB2 和渗出液中的 PGE2。 Vedaprofen 是一种大肠杆菌滑动钳 (SC) 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 222 μM。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
vedaprofen 抑制马血清 TxB2 和马分泌 PGE2,IC50 值分别为 9±5 和 630±148 ng/mL[1]。 Vedaprofen 具有抗菌特性,可抑制大肠杆菌 DNA 聚合酶 III 的 β 亚基 [2]。高E代表维达洛芬。对大肠杆菌 SC 结合的亲和力 (Ki=131 μM) [2]。
体内研究 (In Vivo)
犬维达洛芬药代动力学参数[3]。口服剂量 (mg/kg) tmax (h) Cmax (ng/mL) AUC0–48 h (h·ng/mL) AUC0–∞ (h·ng/mL) F0–∞ (%) 0.5 12.7±2.1 2739 ± 277 0.63±0.14 7090±1311 7650±1348 86±7。静脉剂量 (mg/kg) t1/2β (h) AUC0–48 h (h·ng/mL) AUC0–∞ (h·ng/mL) 0.5 16.8±2.2 8612±1135 9518±1223
参考文献
[1]. P Lees, et al. PK-PD integration and PK-PD modelling of nonsteroidal anti-inflammatory drugs: principles and applications in veterinary pharmacology. J Vet Pharmacol Ther. 2004 Dec;27(6):491-502.
[2]. Zhou Yin,et al. DNA replication is the target for the antibacterial effects of nonsteroidal anti-inflammatory drugs. Chem Biol. 2014 Apr 24;21(4):481-487.
[3]. M Hoeijmakers, et al. The pharmacokinetics of Vedaprofen and its enantiomers in dogs after single and multiple dosing. J Vet Pharmacol Ther. 2005 Jun;28(3):305-12.
其他信息
2-(4-环己基-1-萘基)丙酸是萘类化合物中的一种,它是丙酸的衍生物,其中一个α-氢原子被4-环己基-1-萘基取代。它是一种单羧酸,属于萘类化合物,其功能与丙酸相关。
药物适应症
用于减轻肌肉骨骼疾病和软组织损伤(创伤和手术创伤)引起的炎症和疼痛。对于预计会发生手术创伤的患者,可在择期手术前至少三小时预防性给予Quadrisol。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C19H22O2
分子量
282.383
精确质量
282.162
CAS号
71109-09-6
相关CAS号
Vedaprofen-d3;1185054-34-5
PubChem CID
72158
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
密度
1.132g/cm3
沸点
465.9ºC at 760 mmHg
熔点
150ºC
闪点
362.5ºC
折射率
1.603
LogP
5.075
tPSA
37.3
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
2
可旋转键数目(RBC)
3
重原子数目
21
分子复杂度/Complexity
359
定义原子立体中心数目
0
SMILES
CC(c1ccc(c2c1cccc2)C3CCCCC3)C(=O)O
InChi Key
VZUGVMQFWFVFBX-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C19H22O2/c1-13(19(20)21)15-11-12-16(14-7-3-2-4-8-14)18-10-6-5-9-17(15)18/h5-6,9-14H,2-4,7-8H2,1H3,(H,20,21)
化学名
2-(4-cyclohexylnaphthalen-1-yl)propanoic acid
别名
PM-150; PM 150; Vedaprofen
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~50 mg/mL (~177.07 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.85 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.85 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.85 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.5413 mL 17.7066 mL 35.4133 mL
5 mM 0.7083 mL 3.5413 mL 7.0827 mL
10 mM 0.3541 mL 1.7707 mL 3.5413 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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