| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
VEGFR2 (IC50 = 19.32 nM)
WAY-340935 targets VEGFR2 (vascular endothelial growth factor receptor 2), a key receptor tyrosine kinase involved in tumor angiogenesis. By inhibiting VEGFR2 with an IC50 of 19.32 nM, it effectively targets VEGFR2-mediated signaling, which is critical for tumor angiogenesis, thereby inhibiting tumor growth and metastasis. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
我们制备并合成了一系列新型4-烷氧基喹唑啉衍生物，并评估了它们作为血管内皮生长因子受体2 (VEGFR2) 潜在抑制剂的生物活性。在这些化合物中，化合物3j对VEGFR2酪氨酸激酶和细胞增殖表现出最强的抑制活性，其IC50值分别高达2.72 nM和0.35 μM，而Tivozanib的IC50值分别为3.40 nM和0.38 μM。所得结果，结合用于研究可能结合模式的3D-QSAR研究和分子对接，可为进一步优化化合物3j作为潜在的酪氨酸激酶抑制剂提供重要基础[1]。
体外实验表明，WAY-340935对VEGFR2的抑制IC50值为19.32 nM。该化合物对H460细胞系具有抗增殖活性，部分原因是其与VEGFR蛋白相互作用所致。该化合物能有效靶向VEGFR2介导的信号通路。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
WAY-340935有望通过抑制VEGFR2驱动的血管生成和肿瘤生长，在动物癌症模型中展现出疗效。其抑制VEGFR2介导的信号传导的能力表明，它可能对该通路活跃的多种癌症类型有效。然而，现有文献中并未提供具体的体内疗效数据。
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| 酶活实验 |
WAY-340935 的体外酶活性测定通常采用纯化的重组 VEGFR2 酶进行激酶活性测定。将该化合物与酶、ATP 和特定的肽底物一起孵育。使用放射性（33P-ATP）或基于发光的检测方法等技术来测量底物的磷酸化水平。IC50 值为 19.32 nM，由剂量反应曲线确定。
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| 细胞实验 |
使用H460等癌细胞系进行WAY-340935的体外细胞活性测定。将细胞用不同浓度的化合物处理，并使用MTT或CellTiter-Glo法评估细胞增殖情况。通过测定抗增殖效应来验证化合物的活性。
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| 动物实验 |
WAY-340935的体内动物研究通常会在小鼠异种移植瘤模型中进行，以评估其抗血管生成和抗肿瘤疗效。该化合物将通过口服或腹腔注射给药，并评估肿瘤生长抑制情况。然而，现有文献中并未详细描述具体的实验方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
WAY-340935的药代动力学性质尚未得到充分报道。其分子量为315.16，在DMSO中的溶解度为10 mM。通常以粉末形式储存于-20°C，保质期长达3年。口服生物利用度、半衰期和组织分布等具体参数尚未详细报道。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
WAY-340935的毒性特征在现有文献中报道较少。作为一种研究化合物，它仅供研究使用，不得用于人体治疗。目前尚无详细的毒性数据。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
WAY-340935（VEGFR2-IN-2，化合物 6e）是一种高效且特异性的 VEGFR2 抑制剂，IC50 值为 19.32 nM。它用于抗癌研究，特别是抗血管生成疗法的研究。该化合物仅供研究用途。
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| 分子式 |
C15H11BRN2O
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|---|---|
| 分子量 |
315.16
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| 精确质量 |
314.00548
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| 元素分析 |
C, 57.16; H, 3.52; Br, 25.35; N, 8.89; O, 5.08
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| CAS号 |
737818-56-3
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| PubChem CID |
2368291
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
4.2
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| tPSA |
35Ų
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
281
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
N1=C2C(C=CC=C2)=C(OCC2=CC=C(Br)C=C2)N=C1
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| InChi Key |
DADJIQURPZZXBT-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H11BrN2O/c16-12-7-5-11(6-8-12)9-19-15-13-3-1-2-4-14(13)17-10-18-15/h1-8,10H,9H2
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| 化学名 |
4-[(4-bromophenyl)methoxy]quinazoline
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| 别名 |
WAY-340935; WAY340935; WAY 340935; VEGFR2-IN-2; MLS000516729; CHEMBL1605411
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~317.30 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1730 mL | 15.8650 mL | 31.7299 mL | |
| 5 mM | 0.6346 mL | 3.1730 mL | 6.3460 mL | |
| 10 mM | 0.3173 mL | 1.5865 mL | 3.1730 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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