| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体内研究 (In Vivo) |
使用自发性高血压大鼠 (SHR) 测试了藜芦总生物碱 (VTA) 和藜芦胺的降血压作用。还评估了急性毒性。单次摄入 (1.0 至 4.0 mg/kg,灌胃) VTA 后,血压和心率呈剂量依赖性降低。单次口服 (0.56 至 2.24 mg/kg) VTA 的主要成分藜芦胺,剂量依赖性地降低血压和心率,表明藜芦胺参与了 VTA 在 SHR 中的降血压作用。VTA 和藜芦胺的降血压作用与剂量呈正相关。副作用不明显。[1]
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|---|---|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
藜芦胺对中枢神经系统具有特征性的兴奋作用,可引起震颤和特征性的“挣扎”行为。这种行为兴奋伴随着下丘脑中血清素含量的变化。中枢血清素激动剂美西麦角(剂量为5-15 mg/kg)可剂量依赖性地抑制藜芦胺的作用,而对氯苯丙氨酸则无此作用。(A15440) |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
藜芦胺是一种哌啶生物碱,是藜芦烷的14,15,16,17-四脱氢衍生物,在3位和23位分别带有两个羟基。它来源于藜芦烷的氢化物。
据报道,藜芦胺存在于达乌里藜芦(Veratrum dahuricum)、大花藜芦(Veratrum grandiflorum)以及其他有相关数据的生物体中。 藜芦胺是一种从藜芦属植物根茎中分离得到的降压生物碱。 作用机制 研究了藜芦胺对猫离体右心房膜跨膜电位的影响。藜芦胺减慢了自发性心率和PPTD,PPTD是一种由交替出现的心搏停止期和正常心房节律(周期性节律)组成的特征性节律。大剂量或持续暴露于低剂量藜芦胺后,心房的电活动和机械活动停止;随后,活动仅在一个离散区域内恢复,该区域内的动作电位与起搏器特征一致。 L-乙氧烷盐酸盐分别对狗心肺复合体和离体豚鼠心房引起的负性变时性效应产生了藜芦胺的1/30和1/10至1/20。 |
| 分子式 |
C27H39NO2
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|---|---|
| 分子量 |
409.6041
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| 精确质量 |
409.298
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| CAS号 |
60-70-8
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| PubChem CID |
6070
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| 外观&性状 |
CRYSTALS
NEEDLES |
| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
565.0±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
122-124ºC
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| 闪点 |
86.2±20.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.601
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| LogP |
4.9
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| tPSA |
52.49
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
676
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| 定义原子立体中心数目 |
8
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| SMILES |
O([H])[C@@]1([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@]2(C([H])([H])[H])C(=C([H])C([H])([H])[C@@]3([H])C4C([H])=C([H])C([C@]([H])(C([H])([H])[H])[C@@]5([H])[C@@]([H])(C([H])([H])[C@]([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])N5[H])O[H])=C(C([H])([H])[H])C=4C([H])([H])[C@]23[H])C1([H])[H]
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| InChi Key |
MALFODICFSIXPO-KFKQDBFTSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C27H39NO2/c1-15-11-25(30)26(28-14-15)17(3)20-7-8-21-22-6-5-18-12-19(29)9-10-27(18,4)24(22)13-23(21)16(20)2/h5,7-8,15,17,19,22,24-26,28-30H,6,9-14H2,1-4H3/t15-,17-,19-,22-,24-,25+,26-,27-/m0/s1
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| 化学名 |
(3beta,23beta)-14,15,16,17-Tetradehydroveratraman-3,23-diol
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| 别名 |
NSC 17821; NSC17821; NSC-17821; NSC 23880; NSC-23880; NSC23880.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~244.14 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4414 mL | 12.2070 mL | 24.4141 mL | |
| 5 mM | 0.4883 mL | 2.4414 mL | 4.8828 mL | |
| 10 mM | 0.2441 mL | 1.2207 mL | 2.4414 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。