Verdiperstat (AZD-3241) 中文名称: 维迪珀斯塔

别名: AZD3241; AZD 3241; AZD-3241 1-(2-异丙氧基乙基)-2-硫代-2,3-二氢-1H-吡咯并[3,2-d]嘧啶-4(5H)-酮

目录号: V4275 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Verdiperstat（也称为 AZD3241）是一种新型、有效、选择性、不可逆且具有口服生物活性的髓过氧化物酶/MPO 抑制剂 (IC50 = 630 nM)，具有用于治疗神经退行性脑部疾病的潜力。

Verdiperstat (AZD-3241) CAS号: 890655-80-8
产品类别: Peroxidases

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

点击了解更多

与全球5000+客户建立关系
覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
产品被大量CNS顶刊文章引用

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

MSDS

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
相关产品

产品描述

Verdiperstat（也称为 AZD3241）是一种新型、有效、选择性、不可逆且具有口服生物活性的髓过氧化物酶/MPO 抑制剂 (IC50 = 630 nM)，具有用于治疗神经退行性脑部疾病的潜力。 AZD3241 的假设作用机制涉及减少氧化应激，从而减少持续的神经炎症。这项 2a 期随机安慰剂对照多中心正电子发射断层扫描研究的目的是检查 AZD3241 治疗 8 周对帕金森病患者小胶质细胞的影响。帕金森病患者每天口服两次 AZD3241 600 mg 或安慰剂（比例为 3:1），持续 8 周。在基线、4周和8周时使用正电子发射断层扫描检查(11)C-PBR28与小胶质细胞标记18 kDa易位蛋白的结合。结果测量是总分布体积，通过侵入性洛根图形分析估计。主要统计分析检查了 AZD3241 治疗后与基线相比总分布体积的变化。 AZD3241 的安全性和耐受性评估包括不良事件记录、生命体征、心电图和实验室测试。患者的平均年龄为 62 岁（标准差 = 6）； 21 名男性，3 名女性，平均统一帕金森病评定量表 III 评分（运动检查）范围在 6 至 29 之间。在 AD3241 治疗组 (n = 18) 中，(11)C-PBR28 与易位蛋白结合的总分布体积与基线相比，第 4 周和第 8 周均显着降低（P < 0.05）。 8 周时黑质纹状体区域的分布体积减少了 13-16%，效应大小等于 0.5-0.6。安慰剂组的总分布体积没有总体变化（n = 6）。 AZD3241 安全且耐受性良好。帕金森病患者接受 AZD3241 治疗后，其大脑中 (11)C-PBR28 与易位蛋白的结合减少，支持了抑制髓过氧化物酶对小胶质细胞有影响的假设。本研究的结果为 AZD3241 的作用机制提供了支持，并有必要对 AZD3241 在神经退行性疾病中的功效进行进一步研究。

生物活性&实验参考方法

靶点	Myeloperoxidase (MPO) inhibitor verdiperstat (AZD3241), with an IC50 of 630 nM, is employed in the investigation of neurodegenerative brain illnesses [1]. Myeloperoxidase is specifically and irreversibly inhibited by verdiperstat (AZD3241), which may also play a role in lowering oxidative stress and consequently chronic neuroinflammation [2].
体外研究 (In Vitro)	髓过氧化物酶 (MPO) 抑制剂 verdiperstat (AZD3241) 的 IC50 为 630 nM，用于研究神经退行性脑部疾病 [1]。 verdiperstat (AZD3241) 特异性且不可逆地抑制髓过氧化物酶，这也可能在降低氧化应激和慢性神经炎症方面发挥作用 [2]。
体内研究 (In Vivo)	在食蟹猴中静脉注射碳-11标记的 Verdiperstat ([11C]AZD3241) 微剂量后，脑部迅速出现放射性信号。该化合物向脑部的分布非常快，在注射后1.5分钟内观察到最大浓度 (Cmax)，相当于注射放射性的1.9%至2.6%。放射性在脑内均匀分布，随后快速洗脱。该研究证实了 Verdiperstat (AZD3241) 在非人灵长类动物中具有足够的脑部暴露。[1]
酶活实验	测定得到 Verdiperstat (AZD3241) 抑制人髓过氧化物酶 (MPO) 的IC50值为630 nmol/L。该测定基于MPO的生理酶活性。[1]
动物实验	本研究对三只食蟹猴（1只雌性，2只雄性）进行了PET微剂量研究，以评估Verdiperstat (AZD3241)的脑部暴露量。碳-11标记的[11C]AZD3241通过多步放射化学方法合成。将纯化的[11C]AZD3241溶解于含少量乙醇的磷酸盐缓冲液（PBS）中，然后进行无菌过滤，制备注射用制剂。动物麻醉后头部固定。在PET数据采集开始的同时，通过腓肠静脉在5秒内单次静脉推注[11C]AZD3241（注射放射性：160 ± 1 MBq，平均值 ± 标准差）。使用高分辨率研究断层扫描（HRRT）PET系统连续测量脑部放射性125分钟。未同时给予载体（未标记）药物；这是一项示踪剂微剂量研究。[1]
药代性质 (ADME/PK)	在食蟹猴中，单次静脉注射微量[11C]AZD3241后，该化合物迅速进入大脑。达到脑内最大浓度的时间（Tmax）为1.2至1.5分钟。脑内最大浓度（Cmax）为注射剂量的1.86%至2.58%（%ID）。脑内分布均匀，放射性物质迅速从脑内清除。本微剂量PET研究未报告具体的药代动力学参数，例如半衰期、清除率、分布容积、口服生物利用度、代谢和排泄。[1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	在对食蟹猴进行的PET微剂量研究中，仅给予示踪剂（微量）剂量的[11C]AZD3241，未观察到与给药相关的任何不良反应。实验期间监测的生理参数（心电图、心率、血压、呼吸频率、血氧饱和度）和血液参数均未出现显著变化。但未提供LD50、器官毒性或蛋白结合等毒性数据。[1]
参考文献	[1]. Development of rapid multistep carbon-11 radiosynthesis of the myeloperoxidase inhibitor AZD3241 to assess brain exposure by PET microdosing. Nucl Med Biol. 2015 Jun;42(6):555-60. [2]. Effect of the myeloperoxidase inhibitor AZD3241 on microglia: a PET study in Parkinson's disease. Brain. 2015 Sep;138(Pt 9):2687-700.
其他信息	Verdiperstat 已用于多系统萎缩症 (MSA) 基础科学和治疗研究的临床试验中。药物适应症肌萎缩侧索硬化症的治疗多系统萎缩症的治疗 Verdiperstat (AZD3241) 是一种吡咯并[3,2-d]嘧啶-4-酮衍生物，被开发为一种强效且选择性的髓过氧化物酶 (MPO) 抑制剂。它已被选为延缓神经退行性脑疾病患者病情进展的候选药物。本研究开发了一种快速的四步碳-11放射性标记方法，用于标记 AZD3241，以实现 PET 微剂量给药。成功合成以及随后在猴子身上进行的 PET 研究表明，AZD3241 能快速穿过完整的血脑屏障，并在脑内均匀分布。这证实了药物在大脑中具有足够的暴露量，支持将其转化为针对患者的 IIa 期临床研究。药物在正常猴脑中的均匀分布和快速清除表明，在 MPO 表达低的区域，药物的非特异性结合较低。[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C11H15N3O2S
分子量	253.320700883865
精确质量	253.088
CAS号	890655-80-8
PubChem CID	11528958
外观&性状	White to light brown solid powder
LogP	1
tPSA	89.4
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	3
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	17
分子复杂度/Complexity	322
定义原子立体中心数目	0
SMILES	C1N([H])C2C(N([H])C(=S)N(CCOC(C)C)C=2C=1)=O
InChi Key	FVJCUZCRPIMVLB-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C11H15N3O2S/c1-7(2)16-6-5-14-8-3-4-12-9(8)10(15)13-11(14)17/h3-4,7,12H,5-6H2,1-2H3,(H,13,15,17)
化学名	1-[2-(propan-2-yloxy)ethyl]-2-sulfanylidene-1,2,3,5-tetrahydro-4H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidin-4-one
别名	AZD3241; AZD 3241; AZD-3241
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~125 mg/mL (~493.45 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (9.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~125 mg/mL (~493.45 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

View More

配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.9476 mL	19.7379 mL	39.4758 mL
	5 mM	0.7895 mL	3.9476 mL	7.8952 mL
	10 mM	0.3948 mL	1.9738 mL	3.9476 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。