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Vesatolimod (GS-9620)

别名: GS9620; GS 9620; GS-9620 4-氨基-2-丁氧基-7,8-二氢-8-[[3-(1-吡咯烷基甲基)苯基]甲基]-6(5H)-蝶啶酮; GS9620 ; 维沙莫德
目录号: V1860 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Vesatolimod（原名 GS9620；GS-9620）是一种新型强效、选择性、口服生物活性小分子 Toll 样受体 7 (TLR-7) 激动剂，具有抗病毒活性。
Vesatolimod (GS-9620) CAS号: 1228585-88-3
产品类别: TLR
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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纯度: ≥98%

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产品说明书
产品描述
Vesatolimod（原名 GS9620；GS-9620）是一种新型强效、选择性、口服生物活性小分子 Toll 样受体 7 (TLR-7) 激动剂，具有抗病毒活性。它激活 TLR-7，EC50 为 291 nM。 Vesatolimod 具有治疗慢性乙型肝炎病毒 (HBV) 感染的潜力。 GS-9620 选择性诱导 IFN-α、细胞因子和趋化因子。 HCV 阳性供体的 pDC 和 PBMC 中 IFN-α 诱导的最低有效浓度相似。 GS-9620 对人 TLR7 的 EC50 为 291 nM，比 EC50 为 9 μM 的 TLR8 选择性高 30 倍。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
Vesatolimod (GS-9620) 快速进入细胞，优先定位于溶酶体内室，并从这些区域进行通信。为了测试这一概念，我们使用氚化 Vesatolimod (3H-GS-9620) 研究了该化合物在 Daudi 细胞中的细胞吸收动力学。 3H-GS-9620 的堆积进展迅速；大约需要三十分钟才能达到浓度依赖性稳态平衡。细胞内测量的 3H-Vesatolimod 浓度是细胞外治疗时使用的 3H-GS-9620 浓度的五倍。 3H-GS-9620 浓度的升高与细胞内 3H-Vesatolimod 浓度的增加大致相关[1]。
体内研究 (In Vivo)
在未感染的黑猩猩中，单次口服剂量 0.3 和 1 mg/kg 的 Vesatolimod (GS-9620) 显示血清 IFN-α、一些细胞因子/趋化因子和 IFN 刺激基因 (ISG) 的剂量和暴露相关升高。肝脏和外周循环。 0.3 (n=3) 和 1 mg/kg (n=3 和 n=4) 口服给药后 Vesatolimod (GS-9620) 的 Cmax 值分别为 3.6±3.5、36.8±34.5 和 55.4±81.0 nM 。 8小时后，血清IFN反应达到峰值。在0.3和1 mg/kg的剂量下，诱导的血清IFN-α的平均峰值分别为479和66 pg/mL。用 vesatolimod (GS-9620) 治疗可在外周血单核细胞 (PBMC) 中产生 ISG 转录物 (0.3 mg/kg)，并在肝脏中产生 ISG 转录物 (1 mg/kg)。这些转录本包括 ISG15、OAS-1、MX1、IP-10 (CXCL10) 和 I-TAC (CXCL11)[2]。
动物实验
1 and 2 mg/kg; oral
Chimpanzees
参考文献

[1]. Molecular Determinants of GS-9620-Dependent TLR7 Activation. PLoS One. 2016 Jan 19;11(1):e0146835.

[2]. GS-9620, an Oral Agonist of Toll-Like Receptor-7, Induces Prolonged Suppression of Hepatitis B Virus in Chronically Infected Chimpanzees. Gastroenterology. 2013 Feb 13. pii: S0016-5085(13)00169-8.

[3]. Preclinical Characterization of GS-9620, A Potent and Selective Oral TLR7 Agonist.
其他信息
Vesatolimod is aninvestigational drugthat is being studied to treat HIV infection. Vesatolimod belongs to a group of HIV drugs called immune modulators. Immune modulators (also called immunomodulators) are substances that help to activate, boost, or restore normal immune function.
Vesatolimod’s potential role as a latency-reversing agent has also been evaluated in preclinical and clinical trials; however, results thus far have been mixed.
Vesatolimod has been used in trials studying the treatment of Hepatitis B and Chronic Hepatitis B.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C22H30N6O2
分子量
410.52
精确质量
410.243
CAS号
1228585-88-3
相关CAS号
1228585-88-3;1454806-18-8 (HCl);
PubChem CID
46241268
外观&性状
White to yellow solid powder
密度
1.2±0.1 g/cm3
折射率
1.622
LogP
3.1
tPSA
100.1
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
7
可旋转键数目(RBC)
8
重原子数目
30
分子复杂度/Complexity
558
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
VFOKSTCIRGDTBR-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C22H30N6O2/c1-2-3-11-30-22-25-20(23)19-21(26-22)28(15-18(29)24-19)14-17-8-6-7-16(12-17)13-27-9-4-5-10-27/h6-8,12H,2-5,9-11,13-15H2,1H3,(H,24,29)(H2,23,25,26)
化学名
4-amino-2-butoxy-8-[[3-(pyrrolidin-1-ylmethyl)phenyl]methyl]-5,7-dihydropteridin-6-one
别名
GS9620; GS 9620; GS-9620
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: >4 mg/mL
Water:<1 mg/mL
Ethanol:<1 mg/mL
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (4.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 16.7 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: 1.67 mg/mL (4.07 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 16.7mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (4.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 16.7 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4359 mL 12.1797 mL 24.3593 mL
5 mM 0.4872 mL 2.4359 mL 4.8719 mL
10 mM 0.2436 mL 1.2180 mL 2.4359 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
  • GS-9620


    GS-9620 rapidly distributes to and signals through the endo-lysosomal compartments.GS-9620

    Fig 3. Amino acid changes due to described single nucleotide polymorphisms (SNPs) do not impact GS-9620-dependent TLR7 activation.2016 Jan 19;11(1):e0146835.

  • GS-9620


    Structure-based mutational analysis identifies residues in TLR7 that are essential for GS-9620 in vitro activity.. From: Molecular Determinants of GS-9620-Dependent TLR7 Activation.2016 Jan 19;11(1):e0146835.

  • GS-9620


    GS-9620 induces phosphorylation of NF-κB and Akt in pDCs.

    GS-9620

    TLR7 dimers exist independent of GS-9620 binding.2016 Jan 19;11(1):e0146835.

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