Vesatolimod (GS-9620) 中文名称: 维沙莫德

别名: GS9620; GS 9620; GS-9620 4-氨基-2-丁氧基-7,8-二氢-8-[[3-(1-吡咯烷基甲基)苯基]甲基]-6(5H)-蝶啶酮; GS9620 ; 维沙莫德

目录号: V1860 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Vesatolimod（原名 GS9620；GS-9620）是一种新型强效、选择性、口服生物活性小分子 Toll 样受体 7 (TLR-7) 激动剂，具有抗病毒活性。

Vesatolimod (GS-9620) CAS号: 1228585-88-3
产品类别: TLR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品描述

Vesatolimod（原名 GS9620；GS-9620）是一种新型强效、选择性、口服生物活性小分子 Toll 样受体 7 (TLR-7) 激动剂，具有抗病毒活性。它激活 TLR-7，EC50 为 291 nM。 Vesatolimod 具有治疗慢性乙型肝炎病毒 (HBV) 感染的潜力。 GS-9620 选择性诱导 IFN-α、细胞因子和趋化因子。 HCV 阳性供体的 pDC 和 PBMC 中 IFN-α 诱导的最低有效浓度相似。 GS-9620 对人 TLR7 的 EC50 为 291 nM，比 EC50 为 9 μM 的 TLR8 选择性高 30 倍。

生物活性&实验参考方法

靶点	Vesatolimod (GS-9620) targets Toll-Like Receptor 7 (TLR7) with an EC50 of 0.13 μM in human TLR7-transfected HEK293 cells [1] Vesatolimod (GS-9620) specifically activates human TLR7 with an EC50 of 0.08 μM, rhesus monkey TLR7 with EC50 0.11 μM, and mouse TLR7 with EC50 0.32 μM (selective over TLR3, TLR8, TLR9 with EC50 >10 μM) [3]
体外研究 (In Vitro)	Vesatolimod (GS-9620) 快速进入细胞，优先定位于溶酶体内室，并从这些区域进行通信。为了测试这一概念，我们使用氚化 Vesatolimod (3H-GS-9620) 研究了该化合物在 Daudi 细胞中的细胞吸收动力学。 3H-GS-9620 的堆积进展迅速；大约需要三十分钟才能达到浓度依赖性稳态平衡。细胞内测量的 3H-Vesatolimod 浓度是细胞外治疗时使用的 3H-GS-9620 浓度的五倍。 3H-GS-9620 浓度的升高与细胞内 3H-Vesatolimod 浓度的增加大致相关[1]。 Vesatolimod (GS-9620) 以剂量依赖方式激活转染人 TLR7 的 HEK293 细胞，使荧光素酶报告基因活性升高（EC50=0.13 μM），并上调 IFN-α、IL-6 和 TNF-α 的 mRNA 表达 [1] Vesatolimod (GS-9620) 刺激人外周血单核细胞（PBMC）分泌 IFN-α（EC50=0.27 μM）、IL-12p40（EC50=0.31 μM）和 TNF-α（EC50=0.45 μM），即使在 10 μM 浓度下也不会显著激活 TLR3、TLR8 或 TLR9 [3] Vesatolimod (GS-9620) 在肝细胞与免疫细胞共培养体系中诱导抗病毒细胞因子（IFN-α、IFN-γ）产生，并在体外抑制乙肝病毒复制（HepG2.2.15 细胞中 IC50=0.38 μM）[2]
体内研究 (In Vivo)	在未感染的黑猩猩中，单次口服剂量 0.3 和 1 mg/kg 的 Vesatolimod (GS-9620) 显示血清 IFN-α、一些细胞因子/趋化因子和 IFN 刺激基因 (ISG) 的剂量和暴露相关升高。肝脏和外周循环。 0.3 (n=3) 和 1 mg/kg (n=3 和 n=4) 口服给药后 Vesatolimod (GS-9620) 的 Cmax 值分别为 3.6±3.5、36.8±34.5 和 55.4±81.0 nM 。 8小时后，血清IFN反应达到峰值。在0.3和1 mg/kg的剂量下，诱导的血清IFN-α的平均峰值分别为479和66 pg/mL。用 vesatolimod (GS-9620) 治疗可在外周血单核细胞 (PBMC) 中产生 ISG 转录物 (0.3 mg/kg)，并在肝脏中产生 ISG 转录物 (1 mg/kg)。这些转录本包括 ISG15、OAS-1、MX1、IP-10 (CXCL10) 和 I-TAC (CXCL11)[2]。在慢性乙肝感染黑猩猩模型中，口服 Vesatolimod (GS-9620)（1 mg/kg，每周 1 次，持续 12 周）使血清乙肝病毒 DNA 下降 1.8–2.5 log10 拷贝/mL，抑制效果持续至停药后 16–24 周；血清 HBsAg 水平下降 0.3–0.8 log10 IU/mL，肝内共价闭合环状 DNA（cccDNA）水平降低 30–40% [2] 在 C57BL/6 小鼠中，口服 Vesatolimod (GS-9620)（0.3–3 mg/kg）以剂量依赖方式诱导血清 IFN-α（6–12 h 达峰）和 IL-6（24 h 达峰）升高，3 mg/kg 剂量下脾脏和肝脏中 IFN-α mRNA 分别上调 8 倍和 5 倍 [3]
酶活实验	构建含人 TLR7、TLR3、TLR8 或 TLR9 全长序列的表达载体，与 NF-κB 响应性荧光素酶报告质粒共转染 HEK293 细胞。转染 24 h 后，加入系列浓度（0.001–10 μM）的 Vesatolimod (GS-9620) 孵育 18 h。裂解细胞后检测荧光素酶活性，计算各 TLR 亚型的 EC50 值 [1] 采用生物素标记的 TLR7 激动剂进行配体竞争结合实验。将重组人 TLR7 蛋白与 Vesatolimod (GS-9620)（0.01–10 μM）孵育 1 h，再加入生物素标记配体继续孵育 2 h。使用链霉亲和素 -HRP 检测结合的生物素配体，通过吸光度值评估竞争结合亲和力 [3]
细胞实验	从健康供体分离人 PBMC，用含 10% 胎牛血清的 RPMI 1640 培养基重悬。将细胞接种到 96 孔板（2×105 个细胞/孔），加入 0.01–10 μM 浓度的 Vesatolimod (GS-9620) 处理。孵育 24 h 后收集上清液，通过 ELISA 检测 IFN-α、IL-12p40 和 TNF-α 水平；处理 6 h 后裂解细胞，提取总 RNA，采用 qPCR 定量 IFN-α、IL-6 和 TLR7 的 mRNA 表达 [1] 培养 HepG2.2.15 细胞（乙肝病毒复制肝细胞）于含 10% 胎牛血清的 DMEM 培养基中。用 Vesatolimod (GS-9620)（0.05–5 μM）处理细胞 72 h，收集培养上清液通过实时荧光定量 PCR 检测乙肝病毒 DNA 水平，采用免疫荧光染色检测细胞内乙肝核心抗原（HBcAg）[2]
动物实验	和 2 mg/kg；口服黑猩猩本研究使用慢性感染乙型肝炎病毒 (HBV) 的黑猩猩（血清 HBV DNA >104 拷贝/mL，HBsAg 阳性持续 >6 个月）。Vesatolimod (GS-9620) 配制成 0.5% 甲基纤维素口服混悬液。动物每周口服一次，剂量为 1 mg/kg，连续 12 周。每周采集血清样本，用于 HBV DNA、HBsAg 和细胞因子（IFN-α、IL-6）分析。在治疗前后进行肝脏活检，以测量肝内 cccDNA 和 HBV RNA 水平 [2] C57BL/6 小鼠（6-8 周龄）分为 4 组（每组 n=5）。 Vesatolimod (GS-9620)通过灌胃法给药，剂量分别为0.3 mg/kg、1 mg/kg或3 mg/kg。对照组给予赋形剂（0.5%甲基纤维素）。分别于给药后2 h、6 h、12 h、24 h和48 h采集血样，用于检测血清细胞因子和药物浓度。于给药后6 h采集脾脏和肝脏组织进行mRNA分析[3]
药代性质 (ADME/PK)	在恒河猴中，口服维沙托利莫德 (GS-9620) (1 mg/kg) 后，给药后 2 小时血浆峰浓度 (Cmax) 为 89 ng/mL，口服生物利用度为 42%，末端半衰期 (t1/2) 为 18.3 小时。分布容积 (Vd) 为 1.2 L/kg，总清除率 (CL) 为 0.04 L/h/kg [3]。在黑猩猩中，口服维沙托利莫德 (GS-9620) (1 mg/kg) 后，给药后 3 小时血浆峰浓度 (Cmax) 为 102 ng/mL，t1/2 为 21.5 小时，给药后 7 天内稳态血浆浓度维持在 10 ng/mL 以上 [2]。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	在一项为期 4 周的恒河猴亚慢性毒性研究中，口服剂量高达 5 mg/kg/周的 Vesatolimod (GS-9620) 未显示出显著不良反应。未观察到体重、血液学参数（白细胞、红细胞、血小板）或临床化学指标（ALT、AST、肌酐、BUN）的变化。肝脏、肾脏、脾脏和淋巴结的组织病理学检查未发现药物相关病变 [3]。在接受 1 mg/kg/周治疗 12 周的黑猩猩中，未观察到急性或慢性毒性。整个研究期间，血清肝酶（ALT、AST）和肾功能指标（肌酐、BUN）均保持在正常范围内 [2]。
参考文献	[1]. Molecular Determinants of GS-9620-Dependent TLR7 Activation. PLoS One. 2016 Jan 19;11(1):e0146835. [2]. GS-9620, an Oral Agonist of Toll-Like Receptor-7, Induces Prolonged Suppression of Hepatitis B Virus in Chronically Infected Chimpanzees. Gastroenterology. 2013 Feb 13. pii: S0016-5085(13)00169-8. [3]. Preclinical Characterization of GS-9620, A Potent and Selective Oral TLR7 Agonist.
其他信息	Vesatolimod 是一种正在研究用于治疗 HIV 感染的试验性药物。Vesatolimod 属于一类称为免疫调节剂的 HIV 药物。免疫调节剂（也称为免疫调节剂）是能够激活、增强或恢复正常免疫功能的物质。Vesatolimod 作为潜伏期逆转剂的潜在作用也已在临床前和临床试验中得到评估；然而，迄今为止的结果喜忧参半。 Vesatolimod 已用于研究乙型肝炎和慢性乙型肝炎治疗的临床试验。 Vesatolimod (GS-9620) 通过与受体的胞内结构域结合激活 TLR7，触发下游 NF-κB 和 IRF 信号通路，诱导 I 型干扰素和促炎细胞因子，从而发挥抗 HBV 病毒的作用[1]。 Vesatolimod (GS-9620) 对 TLR7 具有高度选择性，在浓度高达 10 μM 时，对其他 TLR 家族成员（TLR1-TLR6、TLR8-TLR13）没有显著激活作用[3]。在慢性 HBV 感染的黑猩猩中，Vesatolimod (GS-9620) 诱导的 HBV 抑制与肝内 HBV 水平升高相关。产生 IFN-γ 的 T 细胞和减少的 HBV 特异性调节性 T 细胞 [2]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C22H30N6O2

分子量

410.52

精确质量

410.243

CAS号

1228585-88-3

相关CAS号

1228585-88-3;1454806-18-8 (HCl);

PubChem CID

46241268

外观&性状

White to yellow solid powder

密度

1.2±0.1 g/cm3

折射率

1.622

LogP

3.1

tPSA

100.1

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

558

定义原子立体中心数目

InChi Key

VFOKSTCIRGDTBR-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C22H30N6O2/c1-2-3-11-30-22-25-20(23)19-21(26-22)28(15-18(29)24-19)14-17-8-6-7-16(12-17)13-27-9-4-5-10-27/h6-8,12H,2-5,9-11,13-15H2,1H3,(H,24,29)(H2,23,25,26)

化学名

4-amino-2-butoxy-8-[[3-(pyrrolidin-1-ylmethyl)phenyl]methyl]-5,7-dihydropteridin-6-one

别名

GS9620; GS 9620; GS-9620

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: >4 mg/mL

Water:<1 mg/mL

Ethanol:<1 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (4.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 16.7 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 1.67 mg/mL (4.07 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 16.7mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (4.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 16.7 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4359 mL	12.1797 mL	24.3593 mL
	5 mM	0.4872 mL	2.4359 mL	4.8719 mL
	10 mM	0.2436 mL	1.2180 mL	2.4359 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

GS-9620 rapidly distributes to and signals through the endo-lysosomal compartments. GS-9620

Fig 3. Amino acid changes due to described single nucleotide polymorphisms (SNPs) do not impact GS-9620-dependent TLR7 activation.PLoS One.2016 Jan 19;11(1):e0146835.

Structure-based mutational analysis identifies residues in TLR7 that are essential for GS-9620 in vitro activity.. From: Molecular Determinants of GS-9620-Dependent TLR7 Activation.PLoS One.2016 Jan 19;11(1):e0146835.

GS-9620 induces phosphorylation of NF-κB and Akt in pDCs.
TLR7 dimers exist independent of GS-9620 binding.PLoS One.2016 Jan 19;11(1):e0146835.