Vevorisertib triHCl 中文名称: 维沃塞替

别名: ARQ-751；ARQ751；pan-AKT 抑制剂, 抑制 AKT1 (IC50=0.55 nM)、AKT2 (IC50=0.81 nM) 和AKT3 (IC50=1.31 nM)；N-[1-[3-[3-[4-(1-氨基环丁基)苯基]-2-(2-氨基-3-吡啶基)-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-5- 基]苯基]-4-哌啶基]-N-甲基-乙酰胺三盐酸盐

目录号: V50847 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Vevorisertib (ARQ 751) triHCl 是一种选择性变构泛 AKT 和 AKT1-E17K 突变抑制剂，可有效抑制 AKT 磷酸化。

Vevorisertib triHCl CAS号: 1416775-08-0
产品类别: New3

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Vevorisertib (ARQ 751)

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

Vevorisertib (ARQ 751) triHCl 是一种选择性变构泛 AKT 和 AKT1-E17K 突变抑制剂，可有效抑制 AKT 磷酸化。 Vevorisertib triHCl 对 AKT1 和 AKT1-E17K 的 Kd 分别为 1.2 nM 和 8.6 nM。 Vevorisertib triHCl 对 AKT1、AKT2 和 AKT3 的 IC50 值分别为 0.55、0.81 和 1.3 nM。 Vevorisertib triHCl 可用于癌症相关研究。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	抑制 AKT1-E17K 磷酸化，vevorisertib triHClide（0、12、33、111、333、1000 nM，2 小时）[1]。在用 pcDNAAKT-WT-GFP 或 pcDNA-E17K-GFP 转染的 NIH 3T3 细胞中，无论是否存在生长因子，AKT-WT 和 AKT1-E17K 质膜易位均被 vevorisertib triHClide (1 μM) 抑制两小时 [1] 。全长 AKT1 被 vevorisertib triHCle (5 μM) 抑制 57% [1]。 Vevorisertib triHClide（0、0.012、0.037、0.11、0.33、1 μM；2 小时）以剂量依赖性方式影响癌细胞系中的 AKT 直接底物，例如 PRAS40、GSK3β、FOXO、BAD 和 AS160 以及 mTORC1 [ 1]。 Vevorisertib triHClide (GI50 < 1 μM) 可抑制头颈、乳房和食道区域癌细胞的生长 [1]。在 PIK3CA 突变细胞系中，vevorisertib triHClide 表现出强大的抗增殖作用 [1]。在胃肠道间质瘤 (GIST) 细胞中，vevorisertib triHCl (MK-4440)/甲磺酸伊马替尼 (IM) 组合表现出细胞周期停滞和细胞死亡增强 [2]。对于 PIK3CA 突变细胞系，vevorisertib triHClide 表现出有效的抗增殖活性 [1]：GI50 (nM) PIK3CA ER PR HER2 T47D 1.05 H1047R + + - EFM-19 1.54 H1047R + + - MCF-7 2.20 E545K + + - BT474 3.25 K111N + + + MDA-MB-453 6.05 H1047R - - +
体内研究 (In Vivo)	Vevorisertib triHClide（25、50 和 75 mg/kg；口服；用药 5 天，然后停药 4 天，共 20 天）显示有效的肿瘤生长抑制率分别为 68%、78% 和 98% [1]。 Vevorisertib triHClide（5、10、20、40、80 和 120 mg/kg；每天口服，持续十天）分别表现出 29%、33%、50%、73%、83% 和 92% 的肿瘤生长抑制作用。 [1]。 Vevorisertib triHCl 的 Cmax 血浆浓度≥2 μM [1]。 Vevorisertib triHClide 在高达 120 mg/kg 的剂量水平下通常具有良好的耐受性 [1]。与任一单一药物相比，Vevorisertib triHClide (MK-4440)/IM 组合在 IM 敏感 GIST 的临床前模型中显示出更大的疗效 [2]。
细胞实验	Western Blot 分析[1] 细胞类型： 293T 细胞（用 pcDNA-E17K-GFP 瞬时转染）测试浓度： 0、12、33、 111, 333. 1000 nM 孵育持续时间： 2 小时 (hrs (小时)) 实验结果： AKT1-E17K 磷酸化被抑制。蛋白质印迹分析[1] 细胞类型：癌症细胞类型： MDA-MB 453（PIK3CAH1047R；Her2 amp）， NCI-H1650（PTEN null）、KU-19-19（AKT1-E17K&E49K；NRas Q61R）测试浓度： 0、0.012、0.037、0.11、0.33、1 μM 孵育持续时间：2 小时实验结果：对 mTORC1 和 AKT 直接底物（包括 PRAS40、GSK3β、FOXO、BAD 和AS160。
动物实验	动物/疾病模型：子宫内膜PDX小鼠异种移植模型（将AKT1-E17K突变肿瘤碎片皮下植入无胸腺裸鼠体内；肿瘤体积约为200 mm3）[1] 剂量：25、50和75 mg/kg 给药途径：口服；连续给药5天，停药4天，共20天。实验结果：分别有效抑制了68%、78%和98%的肿瘤生长。动物/疾病模型： AN3CA 小鼠异种移植模型（雌性 NCr nu/nu 小鼠，肿瘤大小为 250 mm3）[1] 剂量： 5、10、20、40、80 和 120 mg/kg 给药途径：口服；每日一次，结果持续十天：肿瘤生长抑制率分别为 29%、33%、50%、73%、83% 和 92%。
参考文献	[1]. Targeting AKT1-E17K and the PI3K/AKT Pathway with an Allosteric AKT Inhibitor, ARQ 092. PLoS One. 2015 Oct 15;10(10):e0140479. [2]. Combined Inhibition of AKT and KIT Restores Expression of Programmed Cell Death 4 (PDCD4) in Gastrointestinal Stromal Tumor. Cancers (Basel). 2021 Jul 23;13(15):3699.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C35H41CL3N8O
分子量	696.11
精确质量	694.246
CAS号	1416775-08-0
相关CAS号	Vevorisertib;1416775-46-6
PubChem CID	131746460
外观&性状	White to yellow solid powder
tPSA	119
氢键供体(HBD)数目	5
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	6
重原子数目	47
分子复杂度/Complexity	976
定义原子立体中心数目	0
SMILES	NC1N=CC=CC=1C1=NC2=CC=C(C3C=CC=C(N4CCC(N(C)C(=O)C)CC4)C=3)N=C2N1C1C=CC(C2(CCC2)N)=CC=1.Cl.Cl.Cl
InChi Key	HNFNJTGXAZHZSB-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C35H38N8O.3ClH/c1-23(44)41(2)26-15-20-42(21-16-26)28-7-3-6-24(22-28)30-13-14-31-34(39-30)43(33(40-31)29-8-4-19-38-32(29)36)27-11-9-25(10-12-27)35(37)17-5-18-35;;;/h3-4,6-14,19,22,26H,5,15-18,20-21,37H2,1-2H3,(H2,36,38);3*1H
化学名	N-[1-[3-[3-[4-(1-aminocyclobutyl)phenyl]-2-(2-aminopyridin-3-yl)imidazo[4,5-b]pyridin-5-yl]phenyl]piperidin-4-yl]-N-methylacetamide;trihydrochloride
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~150 mg/mL (~215.48 mM) H2O : ~25 mg/mL (~35.91 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 5.25 mg/mL (7.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 52.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 5.25 mg/mL (7.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 52.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~150 mg/mL (~215.48 mM)
H2O : ~25 mg/mL (~35.91 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 5.25 mg/mL (7.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 52.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 5.25 mg/mL (7.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 52.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.4366 mL	7.1828 mL	14.3655 mL
	5 mM	0.2873 mL	1.4366 mL	2.8731 mL
	10 mM	0.1437 mL	0.7183 mL	1.4366 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。