| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Sodium-glucose cotransporter (SGLT). Vexibinol has been identified as an SGLT inhibitory flavonoid. The compound also exhibits antioxidant, antimalarial, antibacterial, and anti-inflammatory activities. Vexibinol (250 mg/kg) inhibits carrageenan-induced paw edema in rats.
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| 体外研究 (In Vitro) |
槐花黄酮G(0-100 μM;24小时)以剂量依赖的方式降低HL-60细胞的活力[1]。槐花黄酮G(0-100 μM;24小时)下调Bcl-2和Bcl-xL的表达,激活caspase-3和caspase-9,并诱导HL-60细胞凋亡。槐花黄酮G(0-40 μM;24小时)以浓度依赖的方式抑制MDA-MB-231细胞的活力;IC50值为29.7 ± 5.2 μM[2]。它还能上调Bax表达,并将细胞色素c从线粒体释放到细胞质中,从而通过线粒体介导的“内在”途径诱导细胞凋亡[1]。
Vexibinol具有抗氧化、抗疟疾、抗菌和植物代谢活性。它已被鉴定为一种SGLT抑制剂类黄酮。Vexibinol(250 mg/kg)可抑制角叉菜胶诱导的大鼠足爪水肿,表现出抗炎活性。该化合物是一种四羟基黄酮,属于4'-羟基黄酮类化合物。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
体内实验表明,vexibinol(250 mg/kg)能抑制角叉菜胶诱导的大鼠足爪水肿,具有显著的抗炎活性。该化合物还被研究了其抗氧化、抗疟疾和抗菌活性。需要进一步的体内研究来全面评估其治疗潜力。
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| 酶活实验 |
体外酶活性测定包括检测vexibinol对SGLT或其他酶靶点的抑制作用。SGLT活性测定采用放射性标记葡萄糖摄取法,在不同浓度的vexibinol存在下进行。该化合物已被鉴定为一种SGLT抑制剂类黄酮。
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| 细胞实验 |
体外细胞试验中,对vexibinol进行检测的方法包括用该化合物处理细胞,并测量其抗氧化活性、葡萄糖摄取或炎症反应。具体而言,用不同浓度的vexibinol处理细胞,并测量活性氧水平、葡萄糖摄取或细胞因子生成。Vexibinol表现出抗氧化和抗炎活性。
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| 动物实验 |
vexibinol 的体内动物研究通常采用啮齿动物炎症模型。Vexibinol(250 mg/kg)可抑制角叉菜胶诱导的大鼠爪水肿。通过测量爪肿胀程度和炎症标志物来评估其疗效。该化合物的抗炎活性已在该模型中得到证实。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
关于vexibinol的药代动力学数据有限。该化合物的分子量为424.49,分子式为C25H28O6,是一种四羟基黄酮类化合物。需要开展进一步的药代动力学研究以支持其作为治疗药物的开发。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
vexibinol 的临床前毒性研究有限。该化合物具有抗氧化、抗疟疾、抗菌和抗炎活性,提示其安全性良好。Vexibinol(250 mg/kg)可抑制角叉菜胶诱导的大鼠足爪水肿,且未见明显毒性。临床开发前需要进行全面的毒理学评估。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
槐花黄酮G是一种四羟基黄酮,其结构与柚皮苷相似,但在2'位多一个羟基取代基,在8'位多一个(2R)-5-甲基-2-(丙-1-烯-2-基)己-4-烯-1-基(薰衣草基)取代基。它具有抗氧化、抗疟疾、抗菌和植物代谢活性。它是一种四羟基黄酮,属于4'-羟基黄酮类化合物,也是一种(2S)-黄烷-4-酮。其功能与(S)-柚皮苷相关。苦参黄酮G已在苦参(Sophora stenophylla)、苦参(Sophora moorcroftiana)及其他具有相关数据的生物体中被发现。
苦参酚(Vexibinol,又名苦参黄酮G、苦参醇F)是一种四羟基黄酮类化合物,具有抗氧化、抗疟、抗菌和抗炎活性。其分子式为C25H28O6,分子量为424.49。苦参酚(250 mg/kg)可抑制角叉菜胶诱导的大鼠足爪水肿,表现出显著的抗炎活性。它已被鉴定为苦参(Sophora flavescens)中的一种SGLT抑制剂类黄酮。 |
| 分子式 |
C25H28O6
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|---|---|
| 分子量 |
424.493
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| 精确质量 |
424.188
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| CAS号 |
97938-30-2
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| PubChem CID |
72936
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
659.3±55.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
173-175℃
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| 闪点 |
224.8±25.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.623
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| LogP |
6.52
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| tPSA |
107.22
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
31
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| 分子复杂度/Complexity |
684
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
CC(=CC[C@H](CC1=C2C(=C(C=C1O)O)C(=O)C[C@H](O2)C3=C(C=C(C=C3)O)O)C(=C)C)C
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| InChi Key |
XRYVAQQLDYTHCL-CMJOXMDJSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C25H28O6/c1-13(2)5-6-15(14(3)4)9-18-20(28)11-21(29)24-22(30)12-23(31-25(18)24)17-8-7-16(26)10-19(17)27/h5,7-8,10-11,15,23,26-29H,3,6,9,12H2,1-2,4H3/t15-,23+/m1/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-(2,4-dihydroxyphenyl)-5,7-dihydroxy-8-[(2R)-5-methyl-2-prop-1-en-2-ylhex-4-enyl]-2,3-dihydrochromen-4-one
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| 别名 |
Kushenol F; (-)-Vexibinol; Vexibinol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~588.94 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.90 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.90 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3558 mL | 11.7788 mL | 23.5577 mL | |
| 5 mM | 0.4712 mL | 2.3558 mL | 4.7115 mL | |
| 10 mM | 0.2356 mL | 1.1779 mL | 2.3558 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。