| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
VI-16832 targets a broad spectrum of Type I kinases. It is a type I kinase inhibitor that binds to the ATP-binding site of kinases in their active conformation. It has been used to analyze more than 170 protein kinases in SILAC-labeled cancer cell lines, providing a versatile experimental tool for kinase signaling and pharmacological research.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
VI 16832 是一种广谱 I 型激酶抑制剂 [1]。通过对 MV4-11、HCT116 或 435S 细胞中 VI 16832 富集组分的磷酸化蛋白质组学分析，发现了超过 8500 种磷酸化肽。这些磷酸化肽对应于 212 个不同的蛋白激酶超家族成员，或约 1700 种不同的磷酸化肽化合物。通过分析来自三种癌细胞系的 VI 16832 保留蛋白，发现的蛋白激酶磷酸化位点总数显著增加。在计算磷酸化肽总强度以确定 VI 16832 中富集的蛋白质数量时，蛋白激酶占总量的 80% 以上 [2]。体外实验表明，VI-16832 是一种广谱 I 型激酶抑制剂。它已被用作磷酸化蛋白质组学分析的富集工具，在MV4-11、HCT116或435S细胞中，从VI-16832富集的组分中鉴定出超过8500个磷酸化肽段。它可用于不同癌细胞系中蛋白激酶的比较表达分析。
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| 体内研究 (In Vivo) |
由于VI-16832主要用作体外激酶富集和分析的研究工具，而非治疗化合物，因此其体内活性数据有限。它的价值在于能够从细胞裂解液中富集和鉴定激酶，用于蛋白质组学研究。
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| 酶活实验 |
体外激酶结合实验采用固定化的VI-16832作为亲和基质。将细胞裂解液与固定化的化合物孵育，洗脱结合的激酶，并通过质谱分析进行鉴定。该方法能够分析不同细胞系中激酶的表达和丰度。
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| 细胞实验 |
VI-16832 的体外细胞分析方法主要将其用作激酶蛋白质组学的富集工具。首先裂解细胞，然后将裂解液与 VI-16832 偶联的磁珠孵育。洗脱结合的蛋白质后，通过质谱分析鉴定和定量激酶。这使得我们可以对不同癌细胞系中的蛋白激酶进行比较表达分析。
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| 动物实验 |
VI-16832 不适用于体内动物实验，因为它被用作体外蛋白质组学分析的研究工具，而不是治疗化合物。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
VI-16832 的分子量为 391.47，分子式为 C₂₂H₂₅N₅O₂。其化学名称为 2-[4-(2-氨基乙氧基)苯胺基]-8-(2-双环[2.2.1]庚基)吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-酮。其纯度为 99.09%。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
VI-16832 的毒理学数据尚未得到充分报道。作为一种研究用化合物，其安全性尚未经过全面的临床前毒理学研究的正式评估。该化合物仅供研究用途，未经批准用于人体治疗。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
VI-16832 是一种广谱 I 型激酶抑制剂，可用作富集工具，用于比较不同癌细胞系中蛋白激酶的表达。它能够定量评估激酶的相对丰度。本产品仅供研究使用。
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| 分子式 |
C22H25N5O2
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|---|---|
| 分子量 |
391.466204404831
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| 精确质量 |
391.2
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| CAS号 |
1430218-51-1
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| PubChem CID |
89510076
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
611.9±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
323.9±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.679
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| LogP |
1.87
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| tPSA |
93.4
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
620
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1CC2CC1CC2N3C(=O)C=CC4=CN=C(N=C43)NC5=CC=C(C=C5)OCCN
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| InChi Key |
RCSLGYIVHUXZCI-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H25N5O2/c23-9-10-29-18-6-4-17(5-7-18)25-22-24-13-16-3-8-20(28)27(21(16)26-22)19-12-14-1-2-15(19)11-14/h3-8,13-15,19H,1-2,9-12,23H2,(H,24,25,26)
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| 化学名 |
2-[4-(2-Aminoethoxy)anilino]-8-(3-bicyclo[2.2.1]heptanyl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-one
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| 别名 |
VI16832 VI 16832 VI-16832
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~33.33 mg/mL (~85.14 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5545 mL | 12.7724 mL | 25.5447 mL | |
| 5 mM | 0.5109 mL | 2.5545 mL | 5.1089 mL | |
| 10 mM | 0.2554 mL | 1.2772 mL | 2.5545 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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