| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在多种人类癌细胞系中，包括紫杉醇耐药细胞，TAS-119 增强了紫杉醇的抗增殖作用 [1]。 TAS-119 (30-300 nM) 可剂量依赖性地增强抑制 HeLa 细胞增殖的三种紫杉烷（紫杉醇、多西紫杉醇和卡巴他赛）。当将正常二倍体成纤维细胞与肿瘤细胞进行比较时，TAS-119很大程度上导致后者有丝分裂积累[1]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
TAS-119（5-30 mg/kg；口服；第 1 天每天两次，第 2 天每天两次）疗法可促进 HeLa-luc 异种移植裸鼠中组蛋白 H3 (pHH3) 的磷酸化[1]。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： 将 HeLa-luc 细胞注射到裸鼠体内 [1]。
剂量： 5 mg/kg、10 mg/kg、30 mg/kg。 给药途径： 口服；注射。第 1 天每日两次，第 2 天每日两次。 实验结果： 在携带 HeLa-luc 异种移植瘤的裸鼠中，所有剂量均诱导了 pHH3。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Aurora A激酶抑制剂VIC-1911是一种口服生物利用度高的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶Aurora A抑制剂，具有潜在的抗有丝分裂和抗肿瘤活性。静脉注射后，VIC-1911可与Aurora A激酶结合并抑制其活性，这可能导致有丝分裂纺锤体组装紊乱、染色体分离异常、细胞分裂抑制以及Aurora A激酶过表达细胞的凋亡。Aurora A激酶在有丝分裂过程中定位于纺锤体极和纺锤体微管，在纺锤体组装的调控中发挥着至关重要的作用。Aurora A激酶在多种癌症中均存在过表达。
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| 分子式 |
C23H22CL2FN5O3
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|---|---|
| 分子量 |
506.3569
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| 精确质量 |
505.108
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| CAS号 |
1453099-83-6
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| PubChem CID |
71696703
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
4.4
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| tPSA |
111
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
34
|
| 分子复杂度/Complexity |
741
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
ClC1C(=C([H])C([H])=C([H])C=1C(N1C([H])([H])C([H])([H])C(C(=O)O[H])(C([H])([H])C2C([H])=C([H])C(=C(N([H])C3C([H])=C(C([H])([H])[H])N([H])N=3)N=2)F)C([H])([H])C1([H])[H])=O)Cl
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| InChi Key |
PLAVWQHGBMTMFR-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H22Cl2FN5O3/c1-13-11-18(30-29-13)28-20-17(26)6-5-14(27-20)12-23(22(33)34)7-9-31(10-8-23)21(32)15-3-2-4-16(24)19(15)25/h2-6,11H,7-10,12H2,1H3,(H,33,34)(H2,27,28,29,30)
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| 化学名 |
1-(2,3-dichlorobenzoyl)-4-[[5-fluoro-6-[(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino]pyridin-2-yl]methyl]piperidine-4-carboxylic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~98.74 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.08 mg/mL (4.11 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9749 mL | 9.8744 mL | 19.7488 mL | |
| 5 mM | 0.3950 mL | 1.9749 mL | 3.9498 mL | |
| 10 mM | 0.1975 mL | 0.9874 mL | 1.9749 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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