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vicagrel

别名: Clopidogrel; Vicagrel
目录号: V3331 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
维卡格雷是氯吡格雷的醋酸盐形式，具有抗血栓活性。
vicagrel CAS号: 1314081-53-2
产品类别: P2Y Receptor
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

COA
MSDS
产品说明书
产品描述
维卡格雷是氯吡格雷的醋酸盐形式，具有抗血栓活性。它作为 P2Y12 血小板抑制剂，用于治疗血栓形成。维卡格雷的抗血小板效力与普拉格雷相当，并且远高于氯吡格雷。初步药代动力学研究结果显示，维卡格雷生成的氯吡格雷硫内酯的生物利用度比氯吡格雷高6倍，这意味着维卡格雷的临床有效剂量远低于氯吡格雷。综上所述，维格格雷作为一种更有效、更安全的抗血小板药物具有广阔的前景，与氯吡格雷相比可能具有以下优点：（1）对CYP2C19弱代谢者无耐药性； (2) 由于有效剂量低得多，因此剂量相关毒性较低； (3)起效较快。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
Vicagrel（化合物 9a）（20 μM，30 分钟）可激活体外大鼠肝微粒体活性代谢物的产生[1]。
体内研究 (In Vivo)
Vicagrel（化合物9a）（口服，3 mg/kg）对ADP诱导的大鼠血小板聚集有抑制作用[1]。维卡格雷（口服，1.14 mg/mL，0-24 h）具有良好的初步药代动力学，生物利用度高，临床有效剂量低[1]。 Vicagrel（口服，5 g/kg，单次，14 天）在小鼠中具有较低的剂量相关毒性[1]。动物模型：雄性Wistar大鼠[1]（200−250 g） 剂量：3 mg/kg 给药方式：口服 结果：ADP诱导的大鼠血小板聚集受到抑制。动物模型：SD雄性大鼠[1] 剂量：1.14 mg/mL 给药方式：口服，0-24 h 结果：易转化为氯吡格雷硫内酯，生物利用度高。动物模型：小鼠[1] 剂量：5 g/kg 给药方式：口服，单次，持续 14 天 结果：具有非常低的急性毒性。
动物实验
雄性Wistar大鼠（200-250克）
3毫克/千克
参考文献

[1]. Method for preparing vicagrel. Patent. WO2014040498A1.

[2]. Overcoming clopidogrel resistance: discovery of vicagrel as a highly potent and orally bioavailable antiplatelet agent. J Med Chem. 2012 Apr 12;55(7):3342-52.
其他信息
Vicagrel 正在临床试验 NCT03599284（Vicagrel 抗血小板治疗的疗效、安全性和药代动力学）中进行研究。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C18H18CLNO4S
分子量
379.86
精确质量
379.065
元素分析
C, 56.92; H, 4.78; Cl, 9.33; N, 3.69; O, 16.85; S, 8.44
CAS号
1314081-53-2
相关CAS号
1314081-53-2
PubChem CID
53378151
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
3.537
tPSA
84.08
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
6
可旋转键数目(RBC)
6
重原子数目
25
分子复杂度/Complexity
506
定义原子立体中心数目
1
SMILES
ClC1C=CC=CC=1[C@@H](C(=O)OC)N1CC2C=C(OC(C)=O)SC=2CC1
InChi Key
GNHHCBSBCDGWND-KRWDZBQOSA-N
InChi Code
InChI=1S/C18H18ClNO4S/c1-11(21)24-16-9-12-10-20(8-7-15(12)25-16)17(18(22)23-2)13-5-3-4-6-14(13)19/h3-6,9,17H,7-8,10H2,1-2H3/t17-/m0/s1
化学名
methyl (2S)-2-(2-acetyloxy-6,7-dihydro-4H-thieno[3,2-c]pyridin-5-yl)-2-(2-chlorophenyl)acetate
别名
Clopidogrel; Vicagrel
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: ~250 mg/mL (~658.1 mM)
Water: N/A
Ethanol: N/A
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6325 mL 13.1627 mL 26.3255 mL
5 mM 0.5265 mL 2.6325 mL 5.2651 mL
10 mM 0.2633 mL 1.3163 mL 2.6325 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05651074 Recruiting Drug: Vicagrel and omeprazole Healthy Subjects Jiangsu vcare pharmaceutical
technology co., LTD		 November 14, 2022 Phase 1
NCT04143750 Completed Drug: [14C]Vicagrel Healthy Male Adult Jiangsu vcare pharmaceutical
technology co., LTD		 November 11, 2019 Phase 1
NCT05162053 Completed Drug: vicagrel Capsules
Drug: Clopidogrel Tablets		 Acute Coronary Syndrome Jiangsu vcare pharmaceutical
technology co., LTD		 December 9, 2021 Phase 1
NCT04919551 Completed Drug: vicagrel Acute Coronary Syndrome Jiangsu vcare pharmaceutical
technology co., LTD		 August 24, 2021 Phase 1
NCT03599284 Completed Drug: Vicagrel 5mg
Drug: Vicagrel 6mg		 Coronary Artery Disease
Platelet Aggregation Inhibitors		 Jiangsu vcare pharmaceutical
technology co., LTD		 August 30, 2018 Phase 2
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