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  5. P2Y Receptor

vicagrel

别名: Clopidogrel; Vicagrel
目录号: V3331 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
维卡格雷是氯吡格雷的醋酸盐形式，具有抗血栓活性。
vicagrel CAS号: 1314081-53-2
产品类别: P2Y Receptor
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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纯度: ≥98%

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产品说明书
产品描述
维卡格雷是氯吡格雷的醋酸盐形式，具有抗血栓活性。它通过作为P2Y12血小板抑制剂来治疗血栓。维卡格雷的抗血小板效力显著高于氯吡格雷，与普拉格雷相当。初步药代动力学研究结果表明，维卡格雷生成的氯吡格雷硫内酯的生物利用度是氯吡格雷的6倍，这表明维卡格雷的临床有效剂量远低于氯吡格雷。总体而言，维卡格雷是一种比氯吡格雷更有前景且更安全的抗血小板药物，其潜在优势包括：(1) CYP2C19代谢能力弱的患者不会产生耐药性；(2) 由于有效剂量低得多，剂量相关毒性也更低。 (3) 起效更快。
维卡格雷（CAS号：1314081-53-2）是一种强效、安全且口服有效的抗血小板药物，其作用机制是通过不可逆地抑制P2Y12受体。它是氯吡格雷的醋酸酯衍生物。维卡格雷具有用于治疗血栓形成和其他心血管疾病的潜力。
生物活性&实验参考方法
靶点
Vicagrel targets the P2Y12 receptor, a G-protein-coupled receptor on platelets that mediates ADP-induced platelet aggregation. By irreversibly inhibiting the P2Y12 receptor, it blocks platelet activation and aggregation, thereby exerting its antiplatelet effects. It is a substrate of carboxylesterase 2 (CES2).
体外研究 (In Vitro)
维卡格雷（化合物 9a）（20 μM，30 分钟）可刺激体外大鼠肝微粒体产生活性代谢物[1]。
体外实验表明，维卡格雷是一种强效的 P2Y12 受体抑制剂。作为氯吡格雷的醋酸酯衍生物，其设计旨在增强代谢活化特性。它可减少代谢失活，并增强阿司匹林对啮齿动物血小板聚集和血栓形成的抑制作用。
体内研究 (In Vivo)
维卡格雷（化合物 9a）（口服，3 mg/kg）可抑制 ADP 诱导的大鼠血小板聚集[1]。
维卡格雷（口服，1.14 mg/mL，0-24 小时）具有较低的临床有效剂量、良好的生物利用度和良好的初步药代动力学特征[1]。
维卡格雷（口服，5 g/kg，单次，连续 14 天）在小鼠中表现出极低的剂量相关毒性[1]。
在体内，维卡格雷已在啮齿动物模型中显示出疗效，其作用机制是通过减少代谢失活并增强阿司匹林对血小板聚集和血栓形成的抑制作用。它是一种口服有效的抗血小板药物。目前已对其用于治疗冠状动脉疾病进行了研究。但未提供详细的体内疗效数据。
酶活实验
P2Y12受体结合亲和力的测定采用放射性配体结合试验，使用来自血小板或表达P2Y12受体的细胞的膜制备物。通过测量标记的P2Y12特异性配体的竞争性置换，计算结合参数。血小板聚集试验用于评估功能抑制。
细胞实验
维卡格雷的细胞活性检测采用血小板聚集试验。将富血小板血浆与该化合物混合，并使用聚集仪测量ADP诱导的血小板聚集。聚集抑制表明P2Y12受体拮抗作用。该化合物对血小板功能的影响在动物模型中进行体外评估。
动物实验
雄性Wistar大鼠（200-250克）
3毫克/千克
口服
在啮齿动物血栓形成和血小板聚集模型中进行了维卡格雷的体内动物研究。该化合物经口服给药，并在体外测量血小板聚集情况。在适当的模型中评估其抑制血栓形成的疗效。同时评估该化合物增强阿司匹林抗血小板作用的能力。
药代性质 (ADME/PK)
维卡格雷的分子式为C₁₈H₁₈ClNO₄S，分子量为379.86。它是一种口服有效的药物，是氯吡格雷的醋酸酯衍生物，也是羧酸酯酶2 (CES2) 的底物。详细的药代动力学参数未公开。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
现有参考文献中未提供具体的毒性数据。该化合物被描述为一种“安全”的抗血小板药物。作为一种P2Y12抑制剂，其潜在毒性可能包括出血风险，这是抗血小板药物的类效应。其改善的代谢特性可能提供良好的安全性。
参考文献

[1]. Method for preparing vicagrel. Patent. WO2014040498A1.

[2]. Overcoming clopidogrel resistance: discovery of vicagrel as a highly potent and orally bioavailable antiplatelet agent. J Med Chem. 2012 Apr 12;55(7):3342-52.
其他信息
维卡格雷（Vicagrel）正在临床试验NCT03599284（维卡格雷抗血小板治疗的疗效、安全性和药代动力学）中进行研究。
维卡格雷是一种研究性化合物，尚未获准用于临床。它是氯吡格雷的醋酸酯衍生物，设计为P2Y12血小板抑制剂，用于治疗血栓形成。其潜在优势包括代谢失活减少以及与阿司匹林联用时增强抗血小板作用。它曾被用于治疗冠状动脉疾病的研究。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C18H18CLNO4S
分子量
379.86
精确质量
379.065
元素分析
C, 56.92; H, 4.78; Cl, 9.33; N, 3.69; O, 16.85; S, 8.44
CAS号
1314081-53-2
相关CAS号
1314081-53-2
PubChem CID
53378151
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
3.537
tPSA
84.08
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
6
可旋转键数目(RBC)
6
重原子数目
25
分子复杂度/Complexity
506
定义原子立体中心数目
1
SMILES
ClC1C=CC=CC=1[C@@H](C(=O)OC)N1CC2C=C(OC(C)=O)SC=2CC1
InChi Key
GNHHCBSBCDGWND-KRWDZBQOSA-N
InChi Code
InChI=1S/C18H18ClNO4S/c1-11(21)24-16-9-12-10-20(8-7-15(12)25-16)17(18(22)23-2)13-5-3-4-6-14(13)19/h3-6,9,17H,7-8,10H2,1-2H3/t17-/m0/s1
化学名
methyl (2S)-2-(2-acetyloxy-6,7-dihydro-4H-thieno[3,2-c]pyridin-5-yl)-2-(2-chlorophenyl)acetate
别名
Clopidogrel; Vicagrel
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: ~250 mg/mL (~658.1 mM)
Water: N/A
Ethanol: N/A
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6325 mL 13.1627 mL 26.3255 mL
5 mM 0.5265 mL 2.6325 mL 5.2651 mL
10 mM 0.2633 mL 1.3163 mL 2.6325 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05651074 Recruiting Drug: Vicagrel and omeprazole Healthy Subjects Jiangsu vcare pharmaceutical
technology co., LTD		 November 14, 2022 Phase 1
NCT04143750 Completed Drug: [14C]Vicagrel Healthy Male Adult Jiangsu vcare pharmaceutical
technology co., LTD		 November 11, 2019 Phase 1
NCT05162053 Completed Drug: vicagrel Capsules
Drug: Clopidogrel Tablets		 Acute Coronary Syndrome Jiangsu vcare pharmaceutical
technology co., LTD		 December 9, 2021 Phase 1
NCT04919551 Completed Drug: vicagrel Acute Coronary Syndrome Jiangsu vcare pharmaceutical
technology co., LTD		 August 24, 2021 Phase 1
NCT03599284 Completed Drug: Vicagrel 5mg
Drug: Vicagrel 6mg		 Coronary Artery Disease
Platelet Aggregation Inhibitors		 Jiangsu vcare pharmaceutical
technology co., LTD		 August 30, 2018 Phase 2
生物数据图片
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