| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
ACE (angiotensin-converting enzyme), α-glucosidase, PTP1B (protein tyrosine phosphatase 1B), and RLAR (rat lens aldose reductase). Vicenin 2 inhibits ACE with an IC50 of 43.83 μM. It also inhibits α-glucosidase, PTP1B, and RLAR. It has been identified as a potential TMPRSS2 antagonist and targets GSK3β to reduce inflammation and apoptosis.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在NCI-H23细胞中，维西宁2（10–100 µM；24小时）表现出细胞毒性作用，且毒性作用随剂量增加而增强。维西宁2对成纤维细胞无害，并具有放射防护作用。它可以提高caspase-3活性，增加DNA片段化，提高Rad50水平，并降低MMP-2和p21蛋白水平[2]。
维西宁2在10至100 µM浓度范围内作用24小时后对NCI-H23细胞表现出细胞毒性作用，且毒性作用随剂量增加而增强。它对成纤维细胞无害，并具有放射防护作用。它可以提高caspase-3活性，增加DNA片段化，提高Rad50水平，并降低MMP-2和p21蛋白水平。它能调节LPS诱导的总亚硝酸盐和TNF-α生成以及LPS诱导的NF-κB易位。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在DSS诱导的导管炎症中，维西宁2（50 mg/kg；肺给药；持续7天）可有效降低髓过氧化物酶（MPO）活性，并抑制促炎细胞因子和其他关键指标的表达[3]。
在DSS诱导的结肠炎中，口服维西宁2（50 mg/kg，持续7天）可有效降低MPO活性，并抑制促炎细胞因子和其他关键指标的表达。它具有放射防护、镇痛、抗糖化、抗炎、抗氧化、抗癌和抗血管生成等特性，显示出治疗糖尿病及其并发症的潜力。 |
| 酶活实验 |
使用纯化的ACE、α-葡萄糖苷酶、PTP1B和RLAR酶，在无细胞酶活性测定中评估Vicenin 2。将该化合物与每种酶及其相应的底物孵育，并测定酶活性的抑制情况。通过测定IC50值来量化抑制效力。ACE抑制的IC50值为43.83 μM。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[2]
细胞类型： NCI-H23 细胞 测试浓度： 10 µM、20 µM、30 µM、40 µM、50 µM、60 µM、70 µM、80 µM、90 µM、100 µM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 证实了对 NCI-H23 细胞的细胞毒性作用。 本研究使用 NCI-H23 细胞进行基于细胞的检测，评估了 Vicenin 2 的活性。细胞用浓度范围为 10 至 100 µM 的 Vicenin 2 处理 24 小时。采用细胞活力检测法测定细胞毒性。结果表明，该化合物的细胞毒性作用随剂量增加而增强。它对成纤维细胞无害，并具有放射防护作用。它能增加 caspase-3 活性、DNA 片段化和 Rad50 水平，同时降低 MMP-2 和 p21 蛋白水平。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性C57BL/6小鼠，经葡聚糖硫酸钠（DSS）处理（25g）[3]
剂量：50mg/kg 给药途径：口服；持续7天 实验结果：通过减弱关键炎症介质的表达，有效抑制DSS诱导的结肠炎。 Vicenin 2以50 mg/kg的剂量口服给药于雄性C57BL/6小鼠，持续7天。该化合物通过减弱关键炎症介质的表达，有效抑制DSS诱导的结肠炎。它降低了髓过氧化物酶（MPO）活性，并抑制了促炎细胞因子的表达。该化合物具有口服生物活性，表明其具有良好的生物利用度。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
维西宁2是一种口服活性化合物，具有良好的生物利用度。其分子量为594.52。该化合物是一种黄酮类化合物，具有放射防护、镇痛、抗糖化、抗炎、抗氧化、抗癌和抗血管生成等特性。它可溶于二甲基亚砜（DMSO），应避光保存。该化合物的密度为1.758 g/cm³。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无关于维西宁2的详细毒性数据。该化合物仅供研究使用，不适用于人类治疗。研究表明，维西宁2在Caco-2细胞中无吸收和外排，提示其肠道通透性有限。该化合物是一种具有广泛生物活性的黄酮类化合物，被认为是开发多种靶向治疗方法的潜在先导化合物。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
异荭草素 8-C-β-葡萄糖苷是一种 C-糖苷化合物，其结构与异荭草素类似，但第 8 个氢原子被 β-D-葡萄糖残基取代。它是一种代谢产物，属于三羟基黄酮类和 C-糖苷类，功能上与异荭草素相关。维塞宁-2 已在茶（Camellia sinensis）、牛蒡（Acanthus ebracteatus）和其他具有相关数据的生物体中被报道。维塞宁 2 是一种黄酮类化合物，也是一种口服有效的血管紧张素转换酶抑制剂（IC50 为 43.83 μM），来源于假马齿苋（Desmodium styracifolium）。它也被称为芹菜素 6,8-二-C-葡萄糖苷或维塞宁 II。该化合物的分子量为 594.52，分子式为 C27H30O15。其CAS号为23666-13-9。它具有保肝、抗癌、抗氧化、抗炎、辐射防护、镇痛、抗糖化和抗血管生成等特性。目前仅用于研究用途，尚未获准用于临床。
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| 分子式 |
C27H30O15
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|---|---|
| 分子量 |
594.52
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| 精确质量 |
594.158
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| CAS号 |
23666-13-9
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| PubChem CID |
442664
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| 密度 |
1.8±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
974.7±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
323.7±27.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.749
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| LogP |
-0.1
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| tPSA |
271.2
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| 氢键供体(HBD)数目 |
11
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| 氢键受体(HBA)数目 |
15
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
42
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| 分子复杂度/Complexity |
987
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| 定义原子立体中心数目 |
10
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| SMILES |
C1=CC(=CC=C1C2=CC(=O)C3=C(C(=C(C(=C3O2)[C@H]4[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O4)CO)O)O)O)O)[C@H]5[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O5)CO)O)O)O)O)O
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| InChi Key |
FIAAVMJLAGNUKW-VQVVXJKKSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C27H30O15/c28-6-12-17(32)21(36)23(38)26(41-12)15-19(34)14-10(31)5-11(8-1-3-9(30)4-2-8)40-25(14)16(20(15)35)27-24(39)22(37)18(33)13(7-29)42-27/h1-5,12-13,17-18,21-24,26-30,32-39H,6-7H2/t12-,13-,17-,18-,21+,22+,23-,24-,26+,27+/m1/s1
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| 化学名 |
5,7-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-6,8-bis[(2S,3R,4R,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]chromen-4-one
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| 别名 |
Vicenin2 Vicenin-2 Vicenin 2
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~33.33 mg/mL (~56.06 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6820 mL | 8.4101 mL | 16.8203 mL | |
| 5 mM | 0.3364 mL | 1.6820 mL | 3.3641 mL | |
| 10 mM | 0.1682 mL | 0.8410 mL | 1.6820 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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