| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 1mg | ||
| 5mg | ||
| 10mg | ||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
dipoglastat 可显着抑制 mPGES-1 水平（IC50：约 1 nM）[3]。 vipoglanstat 可抑制离体脑毛细血管中谷氨酸介导的 P-gp 和 mPGES-1 水平上调 [3]。 Vipoglanstat抑制人外周血中炎症细胞的迁移以及炎症介质的释放[3]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
中性粒细胞流入、支气管肺泡灌洗液 (BAL) 中的蛋白含量、TNF-ɑ、IL-1β 和 PGE2 水平、髓过氧化物酶活性、肺组织中 mPGES-1、环氧合酶 (COX)-2 和细胞内粘附分子的表达降低，dipoglastat（30 mg/kg；腹腔注射）可以减轻 LPS 引起的肺损伤[2]。肺损伤评分、mPGES-1 和诱导型一氧化氮合酶肺表达以及脓毒症诱导的 BAL 炎症细胞募集均通过 Dipoglastat（30 mg/kg；口服；2 小时、8 小时和 22 小时）显着减少[2] 。接受dipoglastat（30 mg/kg；po；QD）治疗的急性脓毒症小鼠的存活时间也显着延长[2]。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： LPS诱导的急性肺损伤模型[2]
剂量： 30 mg/kg 给药途径： 30 mg/kg，腹腔注射 实验结果： LPS攻击小鼠的肺结构得以保留，肺部免疫细胞浸润减少。 动物/疾病模型： CLP诱导的脓毒症模型[2] 剂量： 30 mg/kg 给药途径： 30 mg/kg，口服，分别于2小时、8小时和22小时给药；30 mg/kg，口服，每日一次 实验结果： 减轻CLP诱导的肺损伤并延长生存期。 |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C30H34CL2F5N5O3
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|---|---|
| 分子量 |
678.520682811737
|
| 精确质量 |
677.195
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| CAS号 |
1360622-01-0
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| PubChem CID |
56649447
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
7.8
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| tPSA |
97.3
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
10
|
| 重原子数目 |
45
|
| 分子复杂度/Complexity |
1010
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
C1(NC2=C(Cl)C=CC(CNC(=O)C(C)(C)C)=C2Cl)N(C)C2=CC(OCC(F)F)=C(C(N[C@@H]3CC[C@@H](C(F)(F)F)CC3)=O)C=C2N=1
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| InChi Key |
PFORUFFGGNOLPJ-FITNRVMRSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C30H34Cl2F5N5O3/c1-29(2,3)27(44)38-13-15-5-10-19(31)25(24(15)32)41-28-40-20-11-18(22(45-14-23(33)34)12-21(20)42(28)4)26(43)39-17-8-6-16(7-9-17)30(35,36)37/h5,10-12,16-17,23H,6-9,13-14H2,1-4H3,(H,38,44)(H,39,43)(H,40,41)/t16?,17-
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| 化学名 |
2-{2,6-dichloro-3-[(2,2- dimethylpropanamido)methyl]anilino}-6-(2,2- difluoroethoxy)-1-methyl-N-[trans-4- (trifluoromethyl)cyclohexyl]-1H-benzimidazole-5- carboxamide
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| 别名 |
Vipoglanstat BI-1029539 GS-248 BI 1029539 GS248 BI1029539 GS 248
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~150 mg/mL (~221.07 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 3.75 mg/mL (5.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 37.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.4738 mL | 7.3690 mL | 14.7380 mL | |
| 5 mM | 0.2948 mL | 1.4738 mL | 2.9476 mL | |
| 10 mM | 0.1474 mL | 0.7369 mL | 1.4738 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
AOH-1996
hMAO-B-IN-3
Flupyrimin
阿曲库铵
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