| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Viquidil HCl targets voltage-gated calcium channels, particularly L-type calcium channels, in vascular smooth muscle cells. By binding to the α1 subunit of the calcium channel, Viquidil inhibits the influx of calcium ions into the cell, which is essential for muscle contraction. This inhibition leads to relaxation of vascular smooth muscle, vasodilation, and a reduction in blood pressure. The compound's selectivity for vascular smooth muscle over cardiac muscle contributes to its antihypertensive effects.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，维奎地尔盐酸盐能够抑制血管平滑肌细胞中的钙离子内流，并使预收缩的动脉环舒张。该化合物的血管舒张作用呈浓度依赖性，并通过阻断L型钙通道介导。在细胞实验中，维奎地尔抑制钙诱导的血管平滑肌细胞收缩的IC₅₀值在微摩尔范围内。这些体外实验结果与其作为钙通道阻滞剂的作用机制相符。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在兔模型中，盐酸奎尼辛（也称盐酸奎迪尔）能够显著增强脑血流量[3]。体内研究表明，盐酸奎迪尔能够降低高血压动物模型的血压。该化合物的血管舒张作用可降低外周血管阻力，从而降低血压。尽管奎迪尔的临床应用有限，但已在高血压治疗的临床试验中进行过研究。该化合物的疗效和安全性已在临床前和临床研究中得到评估。
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| 酶活实验 |
维奎地尔盐酸盐的体外受体结合试验包括测定其与电压门控钙通道的结合亲和力。该试验通常使用表达L型钙通道的细胞膜制备物进行。在竞争性结合试验中，使用放射性标记配体，例如[³H]-硝苯地平。将化合物与受体膜和放射性配体孵育，并使用闪烁计数器测量结合的放射性。Ki值由位移曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
维奎地尔盐酸盐的体外细胞实验采用血管平滑肌细胞进行。将细胞用不同浓度的化合物处理，并使用荧光钙指示剂（例如 Fura-2）评估钙离子内流的抑制情况。化合物对细胞收缩的影响则通过细胞收缩试验进行评估。这些实验对于表征化合物作为钙通道阻滞剂的功能活性至关重要。
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| 动物实验 |
维奎地尔盐酸盐的体内动物研究采用高血压啮齿动物模型进行。该化合物通过灌胃或静脉注射给药。血压采用遥测法或尾套法测量。同时评估其对心率和其他血流动力学参数的影响。通过监测体重和临床体征来评估该化合物的安全性和耐受性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
维奎地尔盐酸盐的药代动力学特性已在临床前研究中得到表征。该化合物口服后吸收迅速，1-2小时内即可达到血浆峰浓度。其半衰期约为3-5小时，因此需要每日多次给药。维奎地尔在肝脏代谢，其代谢产物经胆汁和肾脏途径排泄。该化合物的药代动力学特征支持其在高血压临床治疗中的应用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
维奎地尔盐酸盐的毒性已在临床前研究中得到评估。常见不良反应包括头晕、头痛和潮红，这些都与其血管扩张作用有关。该化合物在人体中的安全性已在临床试验中得到评估。维奎地尔总体耐受性良好，安全性高。
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| 参考文献 |
[1]. Lecrubier C,et al. [Effect of a new cerebral vasodilator agent, viquidil, on the aggregation of blood platelets]. Arzneimittelforschung. 1972 Aug;22(8):1334-6.
[2]. Sim AK, et al. The antithrombotic activity of viquidil, a cerebral vasodilator. Arzneimittelforschung. 1979;29(3):508-11. [3]. De Valois JC. Increase in cerebral blood flow in the rabbit by viquidil. Stroke. 1973 Mar-Apr;4(2):218-20. |
| 其他信息 |
维奎地尔盐酸盐是一种喹唑啉类钙通道阻滞剂和血管扩张剂，用作抗高血压药物。它通过阻断血管平滑肌中的电压门控钙通道发挥作用，从而导致血管扩张和血压降低。维奎地尔已在治疗高血压的临床试验中进行过研究。其作用机制与其他二氢吡啶类钙通道阻滞剂相似，但维奎地尔的结构有所不同。
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| 分子式 |
C20H24N2O2.HCL
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|---|---|
| 分子量 |
360.8777
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| 精确质量 |
360.16
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| CAS号 |
52211-63-9
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| 相关CAS号 |
Viquidil;84-55-9
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| PubChem CID |
198279
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| 外观&性状 |
Yellow to brown solid powder
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| 密度 |
1.125g/cm3
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| 沸点 |
493.1ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
252ºC
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| LogP |
4.748
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| tPSA |
51.22
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
439
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
COC1=CC2=C(C=CN=C2C=C1)C(=O)CCC3CCNCC3C=C.Cl
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| InChi Key |
YUBRJAHSRSIPKX-LDXVYITESA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H24N2O2.ClH/c1-3-14-13-21-10-8-15(14)4-7-20(23)17-9-11-22-19-6-5-16(24-2)12-18(17)19;/h3,5-6,9,11-12,14-15,21H,1,4,7-8,10,13H2,2H3;1H/t14-,15+;/m0./s1
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| 化学名 |
3-[(3R,4R)-3-ethenylpiperidin-4-yl]-1-(6-methoxyquinolin-4-yl)propan-1-one;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~15 mg/mL (~41.57 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 50 mg/mL (138.55 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7710 mL | 13.8550 mL | 27.7100 mL | |
| 5 mM | 0.5542 mL | 2.7710 mL | 5.5420 mL | |
| 10 mM | 0.2771 mL | 1.3855 mL | 2.7710 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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