Voclosporin 中文名称: 伏环孢素

别名: ISATX247 LX211 LX 214 ISATX-247 LX-211 LX-214LuveniqLupkynis LX211Voclosporin ISA247 ISAtx-247 ISAtx247ISAtx 247 沃罗孢素; Lupkynis(voclosporin)是FDA批准的第一个也是唯一一个专门用于治疗狼疮性肾炎的口服药物

目录号: V9552 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Voclosporin（ISATX247；LX211；LX 214；Luveniq；Lupkynis）是一种新型强效钙调神经磷酸酶抑制剂，于 2021 年 1 月获得美国 FDA 批准，用作治疗狼疮性肾炎的免疫抑制剂。

Voclosporin CAS号: 515814-01-4
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
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产品描述

Voclosporin（ISATX247；LX211；LX 214；Luveniq；Lupkynis）是一种新型强效钙调神经磷酸酶抑制剂，于 2021 年 1 月获得美国 FDA 批准，用作治疗狼疮性肾炎的免疫抑制剂。 Voclosporin 是一种免疫抑制剂，可结合并抑制钙调神经磷酸酶（一种体内发现的蛋白质）。它可以减少T细胞的活化并稳定足细胞，从而减少蛋白尿。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	Voclosporin 是这种新型半合成钙调磷酸酶 (CN) 抑制剂 (ISATX247) 的名称。使用体外钙调神经磷酸酶测定，研究了沃卡孢素的免疫抑制效果[1]。在体外，钙调神经磷酸酶抑制剂 vocosporin (ISATX247) 比环孢菌素更有效 [2]。
体内研究 (In Vivo)	所有动物均对环孢素 A (CsA) 和沃罗孢素 (ISATX247) 表现出良好的耐受性。两种药物均不存在严重的副作用。在试验期间，Voclosporin 组中除一只动物外，所有动物都经历了不同长度的腹泻（平均 2.3 天，范围 2 至 7 天）。相比之下，CsA 组或对照组中没有动物出现腹泻。在研究结束时，Voclosporin 组的平均体重分别减少了 3.4%、2.0% 和 1.0%，略高于 CsA 组和对照组 [2]。
药代性质 (ADME/PK)	吸收、分布和排泄空腹服用时，沃克洛孢素的中位达峰时间 (Tmax) 为 1.5 小时，但范围为 1-4 小时。AUC 估计为 7693.6 ng/mLh，Cmax 估计为 955.5 ng/mL。沃克洛孢素主要经尿液和粪便排泄，约 88% 在粪便中检测到，约 2% 在尿液中检测到。沃克洛孢素的表观分布容积为 2154 L。沃克洛孢素广泛分布于红细胞中；其在全血和血浆中的分布取决于浓度和温度。沃克洛孢素的平均表观稳态清除率为 63.6 L/h。肝肾功能损害会显著降低沃克洛孢素的清除率。代谢/代谢物沃克洛孢素主要通过肝细胞色素 CYP3A4 代谢。其药理活性主要归因于母体分子。在人全血中检测到一种主要代谢物，占总暴露量的 16.7%；该代谢物的效力约为母体药物沃克洛孢素的 1/8。生物半衰期沃克洛孢素的平均终末半衰期约为 30 小时（24.9 至 36.5 小时）。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	肝毒性在沃克洛孢素的大型随机对照试验中，3%的患者出现血清转氨酶水平短暂升高，而接受常规治疗的对照组的发生率与之相似（2%）。与环孢素类似，沃克洛孢素治疗也会导致碱性磷酸酶和胆红素水平轻微升高，但这些数值通常仍在正常范围内。在沃克洛孢素的上市前研究中，未发现任何可归因于治疗的临床明显肝损伤病例。然而，该药物的临床经验有限，其他钙调磷酸酶抑制剂也被发现会引起罕见的肝损伤，这些肝损伤通常为胆汁淤积性，程度为轻度至中度，停药后可自行缓解。可能性评分：E（不太可能引起临床上明显的肝损伤）。妊娠和哺乳期影响 ◉ 哺乳期用药概述目前尚无关于沃克洛孢素分泌到母乳中的信息。由于沃克洛孢素的分子量为1214 Da，且血浆蛋白结合率高达97%，因此不太可能大量进入母乳。然而，尤其是在哺乳新生儿或早产儿时，可能更倾向于选择其他药物。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响截至修订日期，未找到相关的已发表信息。蛋白结合沃克洛孢素的蛋白结合率约为 97%。
参考文献	[1]. ISATX247: a novel calcineurin inhibitor. J Heart Lung Transplant. 2001 Feb;20(2):161. [2]. In vivo evaluation of the novel calcineurin inhibitor ISATX247 in non-human primates. J Heart Lung Transplant. 2003 Dec;22(12):1343-52.
其他信息	Voclosporin是一种同源环肽。狼疮性肾炎（LN）是一种发生于系统性红斑狼疮（SLE）患者的肾小球肾炎。LN是SLE患者肾衰竭、发病率和死亡率的重要原因。在确诊SLE后的10年内，5-20%的LN患者会发展为终末期肾病，这是一种致命的疾病。对LN进行早期和准确的干预对于改善临床预后至关重要。Voclosporin，商品名为Lupkynis，是一种钙调磷酸酶抑制剂类免疫抑制剂，用于治疗LN。这种环孢素A类似物在临床试验中取得了令人鼓舞的结果后，于2021年1月22日获得FDA批准。早期使用Voclosporin进行干预并配合肾脏反应，被认为可以预防肾脏的不可逆损伤，并改善LN患者的长期临床预后。与环孢素相比，沃克洛斯波林展现出更稳定的药代动力学和药效学关系，效力高于环孢素，且与老一代钙调磷酸酶抑制剂相比，代谢特性更佳。2022年7月，欧洲药品管理局人用药品委员会（CHMP）建议批准沃克洛斯波林与吗替麦考酚酯联合用于治疗成人活动性狼疮性肾炎。沃克洛斯波林是一种钙调磷酸酶抑制剂类免疫抑制剂。 Voclosporin 的作用机制是作为钙调磷酸酶抑制剂、P-糖蛋白抑制剂、有机阴离子转运多肽 1B1 抑制剂和有机阴离子转运多肽 1B3 抑制剂。 Voclosporin 是一种口服钙调磷酸酶抑制剂和强效免疫抑制剂，与吗替麦考酚酯和糖皮质激素联合用于治疗急性狼疮性肾炎。Voclosporin 治疗期间可能出现少量短暂的血清酶升高，但尚未发现与临床上明显的急性肝损伤伴黄疸病例相关。药物适应症 Voclosporin 与基础免疫抑制方案联合用于治疗狼疮性肾炎。与环磷酰胺联合用药的安全性尚未确定。 Lupkynis 与吗替麦考酚酯联合使用，适用于治疗成人活动性 III、IV 或 V 类（包括混合型 III/V 和 IV/V 类）狼疮性肾炎 (LN)。治疗系统性红斑狼疮 (SLE) 治疗非感染性葡萄膜炎作用机制通过抑制钙调磷酸酶，voclosporin 可阻断 IL-2 表达和 T 细胞介导的免疫反应，从而稳定肾脏中的足细胞。Voclosporin 是环孢素 A 类似物。其结构与环孢素 A (CsA) 相似，区别在于一个氨基酸区域的修饰。这种修饰改变了 voclosporin 与钙调磷酸酶的结合。环孢素抑制剂可逆性抑制 T 淋巴细胞。它们还能抑制淋巴因子的产生和释放。环孢素A通过与亲环蛋白结合发挥其对T淋巴细胞的抑制作用。亲环蛋白-环孢素复合物的形成导致钙调磷酸酶的钙依赖性和钙调蛋白依赖性丝氨酸/苏氨酸磷酸酶活性受到抑制。除了抑制钙调磷酸酶外，还抑制了许多诱导各种细胞因子基因（如IL-2、IFN-γ、IL-4和GM-CSF）表达所必需的转录因子。这反过来又减轻了炎症，从而治疗与系统性红斑狼疮相关的肾小球肾炎。药效学沃克洛斯孢素抑制钙调磷酸酶，通过阻断早期炎症细胞因子的转录来抑制T细胞活化。这减轻了肾脏炎症，治疗狼疮性肾炎并预防永久性肾损伤。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C63H111N11O12
分子量	1214.64
精确质量	1213.84
CAS号	515814-01-4
PubChem CID	6918486
外观&性状	White to off-white solid powder
熔点	>129
LogP	4.315
tPSA	278.8
氢键供体(HBD)数目	5
氢键受体(HBA)数目	12
可旋转键数目(RBC)	16
重原子数目	86
分子复杂度/Complexity	2380
定义原子立体中心数目	12
SMILES	CC[C@H]1C(=O)N(CC(=O)N([C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N([C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@@H](C(=O)N([C@H](C(=O)N([C@H](C(=O)N([C@H](C(=O)N([C@H](C(=O)N1)[C@@H]([C@H](C)C/C=C/C=C)O)C)C(C)C)C)CC(C)C)C)CC(C)C)C)C)C)CC(C)C)C)C(C)C)CC(C)C)C)C
InChi Key	BICRTLVBTLFLRD-PTWUADNWSA-N
InChi Code	InChI=1S/C63H111N11O12/c1-25-27-28-29-41(15)53(76)52-57(80)66-44(26-2)59(82)68(18)34-49(75)69(19)45(30-35(3)4)56(79)67-50(39(11)12)62(85)70(20)46(31-36(5)6)55(78)64-42(16)54(77)65-43(17)58(81)71(21)47(32-37(7)8)60(83)72(22)48(33-38(9)10)61(84)73(23)51(40(13)14)63(86)74(52)24/h25,27-28,35-48,50-53,76H,1,26,29-34H2,2-24H3,(H,64,78)(H,65,77)(H,66,80)(H,67,79)/b28-27+/t41-,42+,43-,44+,45+,46+,47+,48+,50+,51+,52+,53-/m1/s1
化学名	(3S,6S,9S,12R,15S,18S,21S,24S,30S,33S)-30-ethyl-33-((1R,2R,E)-1-hydroxy-2-methylhepta-4,6-dien-1-yl)-6,9,18,24-tetraisobutyl-3,21-diisopropyl-1,4,7,10,12,15,19,25,28-nonamethyl-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-undecaazacyclotritriacontan-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-undecaone
别名	ISATX247 LX211 LX 214 ISATX-247 LX-211 LX-214LuveniqLupkynis LX211Voclosporin ISA247 ISAtx-247 ISAtx247ISAtx 247
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ≥ 50 mg/mL (~41.17 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.06 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ≥ 50 mg/mL (~41.17 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.06 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	0.8233 mL	4.1164 mL	8.2329 mL
	5 mM	0.1647 mL	0.8233 mL	1.6466 mL
	10 mM	0.0823 mL	0.4116 mL	0.8233 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

Anti-Viral Effects of Voclosporin in COVID-19 Positive Kidney Transplant Recipients
CTID: NCT04701528
Phase: Phase 2 Status: Completed
Date: 2024-10-17

Examining Distinct Immunophenotypes to Validate and Enhance Rational Treatment in Systemic Lupus
CTID: NCT05306873
Phase: Phase 2 Status: Terminated
Date: 2024-09-19

Long-Term Voclosporin Treatment in Adolescent Subjects with Lupus Nephritis
CTID: NCT05962788
Phase: Phase 3 Status: Enrolling by invitation
Date: 2024-08-30

A Prospective Observational Registry of Patients Treated With LUPKYNIS® (Voclosporin) in the US
CTID: NCT05337124
Phase: Status: Recruiting
Date: 2024-05-23

Special Access for the Use of Voclosporin for Kidney Transplantation
CTID: NCT01236287
Phase: Status: Available
Date: 2024-02-22

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Voclosporin in Adolescents With Lupus Nephritis
CTID: NCT05288855
Phase: Phase 3 Status: Recruiting
Date: 2023-10-23

Aurinia Renal Response in Active Lupus With Voclosporin
CTID: NCT03021499
Phase: Phase 3 Status: Completed
Date: 2023-03-27

Randomized Placebo-controlled Study of ISA247 in Plaque Psoriasis
CTID: NCT00244842
Phase: Phase 3 Status: Completed
Date: 2023-03-27

Aurinia Renal Assessments 2: Aurinia Renal Response in Lupus With Voclosporin
CTID: NCT03597464
Phase: Phase 3 Status: Completed
Date: 2022-12-14

Drug-Drug Interaction Study to Investigate Effec
A Multi-center, Double-Masked, Parallel Group, Placebo-Controlled Study to Assess the Efficacy and Safety of Voclosporin as Therapy in Subjects with Active Non-Infectious Intermediate, Posterior or Pan-uveitis
CTID: null
Phase: Phase 3 Status: Ongoing, Completed
Date: 2011-03-16

A Double-Masked, Placebo-Controlled, Parallel Group, Multi-Centre, Dose-Ranging Study with an Optional Extension to Assess the Efficacy and Safety of LX211 as Therapy in Subjects with Active Sight Threatening, Non-Infectious Anterior Uveitis.
CTID: null
Phase: Phase 2, Phase 3 Status: Completed
Date: 2007-04-27

A Double-Masked, Placebo-Controlled, Multi-Centre, Parallel Group, Dose-Ranging Study to Assess the Efficacy and Safety of LX211 as Therapy in Subjects with Clinically Quiescent Sight Threatening, Non-Infectious Intermediate-, Anterior and Intermediate-, Posterior-, or Pan-Uveitis.
CTID: null
Phase: Phase 2, Phase 3 Status: Completed
Date: 2007-04-13

A Double-Masked, Placebo-Controlled, Parallel-Group, Multi-Center, Dose-Ranging Study with an Optional Extension to Assess the Efficacy and Safety of LX211 as Therapy in Subjects with Active Sight Threatening, Non-Infectious Intermediate-, Anterior and Intermediate-, Posterior-, or Pan-Uveitis.
CTID: null
Phase: Phase 2, Phase 3 Status: Completed
Date: 2007-04-13

A PHASE III, RANDOMIZED, MULTICENTRE, DOUBLE-BLIND, PLACEBO AND
CTID: null
Phase: Phase 3 Status: Completed
Date: 2006-09-27