Voclosporin 中文名称: 伏环孢素

别名: ISATX247 LX211 LX 214 ISATX-247 LX-211 LX-214LuveniqLupkynis LX211Voclosporin ISA247 ISAtx-247 ISAtx247ISAtx 247 沃罗孢素; Lupkynis(voclosporin)是FDA批准的第一个也是唯一一个专门用于治疗狼疮性肾炎的口服药物

目录号: V9552 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Voclosporin（ISATX247；LX211；LX 214；Luveniq；Lupkynis）是一种新型强效钙调神经磷酸酶抑制剂，于 2021 年 1 月获得美国 FDA 批准，用作治疗狼疮性肾炎的免疫抑制剂。

Voclosporin CAS号: 515814-01-4
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

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Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
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临床试验信息
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产品描述

描述： Voclosporin（ISATX247；LX211；LX 214；Luveniq；Lupkynis）是一种新型强效的钙调磷酸酶抑制剂，于2021年1月获得美国FDA批准，用于治疗狼疮性肾炎，是一种免疫抑制剂。Voclosporin是一种免疫抑制剂，可与钙调磷酸酶（一种存在于体内的蛋白质）结合并抑制其活性。它可以减少T细胞活化并稳定足细胞，从而减少蛋白尿。

生物活性&实验参考方法

靶点	Calcineurin (CN) (up to 3-fold greater inhibition of calcineurin activity compared to cyclosporine A) [1] Calcineurin (CN) [2]
体外研究 (In Vitro)	Voclosporin 是一种新型半合成钙调磷酸酶 (CN) 抑制剂 (ISATX247)。研究人员利用体外钙调磷酸酶活性测定法，研究了 Voclosporin 的免疫抑制效果 [1]。体外实验表明，钙调磷酸酶抑制剂 Voclosporin (ISATX247) 的效力高于环孢素 [2]。在人全血钙调磷酸酶抑制试验中，Voclosporin 的效力显著高于环孢素 A [1]。体外实验表明，Voclosporin 对钙调磷酸酶活性的抑制作用比环孢素 A 高出 3 倍 [1]。
体内研究 (In Vivo)	所有动物对环孢素A (CsA) 和沃克洛孢素 (ISATX247) 均表现出良好的耐受性。两种药物均未引起严重不良反应。试验期间，沃克洛孢素组除一只动物外，其余动物均出现不同程度的腹泻（平均2.3天，范围2至7天）。相比之下，CsA组和对照组均未出现腹泻。研究结束时，Voclosporin组的平均体重分别减轻了3.4%、2.0%和1.0%，略高于CsA组和对照组[2]。在大鼠异位心脏移植模型中，等效剂量（1.75 mg/kg）的Voclosporin使移植存活时间延长了3倍，是环孢素A的3倍。[1] 在食蟹猴中，连续7天每天两次口服Voclosporin（25或50 mg/kg）或环孢素A（25 mg/kg）：给药后3小时，Voclosporin对淋巴细胞增殖的抑制作用显著强于环孢素A（通过³H-胸苷掺入和PCNA流式细胞术检测，抑制率约为80-90%）。（抑制率达 65-75%）。在 14 小时谷浓度 (C_14hr) 时，两种药物均抑制增殖约 50%。尽管血药浓度较低，但与环孢素 A 相比，Voclosporin 对 T 细胞表面活化抗原（CD25、CD71、CD11a、CD95、CD154）的抑制作用更强或相似。对于细胞内细胞因子（IL-2、IFN-γ、TNF-α）的产生，最大抑制率约为 75%；在第 7 天的 C_14hr 时，环孢素 A 对 IL-2 和 TNF-α 的抑制作用强于 Voclosporin，但 24 小时后这种差异消失。[2]
细胞实验	采用针对食蟹猴血液优化的全血丝裂原刺激淋巴细胞增殖和功能检测方法。淋巴细胞增殖通过³H-胸苷掺入法进行评估：将全血以1:10的比例稀释，用刀豆蛋白A（7.5 μg/ml）刺激，并在37°C、5% CO₂条件下孵育72小时，然后加入³H-胸苷并测量其掺入量。此外，还通过流式细胞术检测S/G₂/M期细胞中增殖细胞核抗原（PCNA）的表达来评估增殖情况。 T细胞表面活化抗原（CD25、CD71、CD11a、CD95、CD154）也通过流式细胞术进行定量。将全血以 1:10 的比例稀释，并用刀豆蛋白 A (7.5 μg/ml) 刺激 72 小时。然后用荧光标记的单克隆抗体（抗 CD71-FITC + 抗 CD3-PE + 抗 CD25-PerCP-Cy5.5；抗 CD11a-FITC + 抗 CD95-PE + 抗 CD3-PerCP-Cy5.5；抗 CD3-FITC + 抗 CD154-PE）对细胞进行染色，之后裂解红细胞并分析白细胞。计算表达每种抗原的 CD3+ 淋巴细胞的百分比。采用流式细胞术检测细胞内 T 细胞因子（IL-2、IFN-γ、TNF-α）的产生。将未稀释的全血在含有布雷菲德菌素A (10 μg/ml) 的培养基中，于37°C下用PMA (30 ng/ml) 和离子霉素 (750 ng/ml) 刺激5小时。细胞用甲醛固定，皂苷透化，用抗CD3-PerCP-Cy5.5和抗细胞因子-FITC/PE抗体染色，并进行分析。测定每种细胞因子阳性的CD3+细胞百分比。[2]
动物实验	在非人灵长类动物研究中：雄性食蟹猴（Macaca fascicularis，5-8 kg）每日两次（上午 8:00 和下午 6:00）口服给药，持续 7 天。Voclosporin 的给药剂量为 25 mg/kg/次（n=6）或 50 mg/kg/次（n=6），采用含有 D-α-生育酚聚乙二醇 1000 琥珀酸酯（维生素 E TPGS）、中链甘油三酯 (MCT) 油、乙醇和 Tween-40 的液体制剂。环孢素 A（Neoral 微乳剂，25 mg/kg/次，n=5）和赋形剂（1 ml/kg，n=4）作为对照。将计算好的剂量抽取到注射器中，通过口胃管直接注入胃内，随后用 20 ml 温水冲洗。在氯胺酮镇静下，从股静脉采集血液样本。药代动力学血液样本于每日晨间给药前（14 小时谷浓度）采集，并在第 7 天给药后 3 小时和 10 小时采集。药效学血液样本于第 7 天晨间给药前采集，并在给药后 3 小时和 24 小时采集。首次给药前和第 7 天进行血常规和血清生化检查。[2] 对于大鼠异位心脏移植模型（引自[1]）：Lewis 大鼠（每组 n=8）每日口服 Voclosporin（1.75 mg/kg）或环孢素 A（1.75 mg/kg）。监测移植存活情况。未提供关于制剂或操作的更多细节。[1]
药代性质 (ADME/PK)	吸收、分布和排泄空腹服用时，沃替考尔达峰时间（Tmax）的中位数为1.5小时，范围为1-4小时。估计AUC为7693.6 ng/mLh，估计Cmax为955.5 ng/mL。沃替考尔主要经尿液和粪便排泄，约88%在粪便中检测到，约2%在尿液中检测到。沃替考尔的表观分布容积为2154 L。沃替考尔广泛分布于红细胞中；其在全血和血浆中的分布取决于浓度和温度。沃替考尔的平均表观稳态清除率为63.6 L/h。肝肾功能损害会显著降低沃替考尔的清除率。代谢/代谢物沃替考尔主要由肝细胞色素CYP3A4代谢。其药理活性主要归因于母体分子。在人全血中检测到一种主要代谢物，占总暴露量的16.7%；该代谢物的效力约为母体药物伏立康的1/8。生物半衰期伏立康的平均终末半衰期约为30小时（24.9至36.5小时）。在食蟹猴中，每日两次口服给药，持续7天后：对于伏立康25 mg/kg：C_14hr（谷浓度）= 68 ± 7 ng/ml；C_3hr（峰浓度）= 303 ± 94 ng/ml；AUC_0-10hr = 1,979 ± 759 ng·h/ml。对于 50 mg/kg 的 Voclosporin：C_14hr = 69 ± 4 ng/ml；C_3hr = 375 ± 62 ng/ml；AUC_0-10hr = 2,496 ± 614 ng·h/ml。这些数值显著低于 25 mg/kg 的环孢素 A（C_14hr = 368 ± 21 ng/ml；C_3hr = 877 ± 202 ng/ml；AUC_0-10hr = 6,262 ± 1,340 ng·h/ml）。在 25 mg/kg 和 50 mg/kg 剂量范围内，未观察到暴露量呈剂量比例增加。 [2] Voclosporin与其他钙调磷酸酶抑制剂具有相似的生物利用度和半衰期。[1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	肝毒性在一项大型随机对照试验中，3% 的患者出现血清转氨酶水平短暂升高，而接受标准治疗的对照组中类似发生率 (2%) 也较高。与环孢素类似，伏立康唑治疗也导致碱性磷酸酶和胆红素水平轻微升高，但这些数值通常在正常范围内。伏立康唑上市前研究未观察到与治疗相关的具有临床意义的肝损伤。然而，该药的临床经验有限，其他钙调磷酸酶抑制剂已被发现会引起罕见的肝损伤，通常为胆汁淤积性肝损伤，程度为轻度至中度，停药后可自行消退。概率评分：E（不太可能引起具有临床意义的肝损伤）。妊娠和哺乳期影响 ◉ 哺乳期用药概述目前尚无关于伏立康唑是否会分泌到母乳中的信息。由于沃替洛普林分子量为 1214 Da，血浆蛋白结合率高达 97%，因此不太可能大量进入母乳。然而，尤其对于母乳喂养的新生儿或早产儿，可能更适合使用其他药物。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响截至修订日期，未找到已发表的信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响截至修订日期，未找到已发表的信息。蛋白结合沃替洛普林的蛋白结合率约为 97%。在大鼠、兔、犬和灵长类动物中进行的长期多剂量毒性研究表明，沃替洛普林的毒性显著低于环孢素 A，即使剂量高达免疫抑制所需剂量的 100 倍。它引起的肾脏副作用较少，且未在肾脏中发现间质纤维化的迹象（与慢性环孢素A肾毒性一致）。[1] 在非人灵长类动物中，每日一次使用剂量高达300 mg/kg的Voclosporin治疗13周，除牙龈增厚或炎症和腹泻（在载体对照组中也观察到）外，未观察到其他主要副作用。[2] 在为期7天、每日两次的食蟹猴研究中：Voclosporin组除一只动物外，其余动物均出现不同持续时间的腹泻（平均2.3天，范围2-7天），而环孢素A组和对照组均未出现腹泻。研究结束时，Voclosporin组的平均体重减轻为3.4%，环孢素A组为2.0%，对照组为1.0%。血常规和血清生化检查结果显示各组之间无差异；所有数值均在正常范围内。[2] 在I期临床试验（单次剂量最高6.0 mg/kg，多次剂量2 mg/kg/天，每日两次，持续7天）中，未观察到显著不良事件。[1]
参考文献	[1]. ISATX247: a novel calcineurin inhibitor. J Heart Lung Transplant. 2001 Feb;20(2):161. [2]. In vivo evaluation of the novel calcineurin inhibitor ISATX247 in non-human primates. J Heart Lung Transplant. 2003 Dec;22(12):1343-52.
其他信息	Voclosporin是一种同型环肽。狼疮性肾炎（LN）是一种发生于系统性红斑狼疮（SLE）患者的肾小球肾炎。LN是SLE患者肾衰竭、发病率和死亡率的主要原因。SLE确诊后10年内，5-20%的LN患者会发展为终末期肾病，这是一种致命的疾病。早期准确干预LN对于改善临床预后至关重要。Voclosporin，商品名为Lupkynis，是一种用于治疗LN的钙调磷酸酶抑制剂。这种环孢素A类似物在临床试验取得令人鼓舞的结果后，于2021年1月22日获得FDA批准。早期使用Voclosporin治疗，结合肾脏反应，被认为可以预防不可逆的肾损伤，并改善LN患者的长期临床预后。与环孢素相比，沃克洛孢素具有更稳定的药代动力学和药效学特性、更高的效力以及优于老一代钙调神经磷酸酶抑制剂的代谢特性。2022年7月，欧洲药品管理局人用药品委员会（CHMP）建议批准沃克洛孢素联合吗替麦考酚酯用于治疗成人活动性狼疮性肾炎。沃克洛孢素是一种钙调神经磷酸酶抑制剂，也是一种免疫抑制剂。其作用机制包括抑制钙调神经磷酸酶、P-糖蛋白、有机阴离子转运蛋白1B1和有机阴离子转运蛋白1B3。沃克洛孢素是一种口服钙调神经磷酸酶抑制剂，也是一种强效免疫抑制剂，常与吗替麦考酚酯和糖皮质激素联合用于治疗急性狼疮性肾炎。在沃克洛孢素治疗期间，血清酶可能会出现短暂的轻微升高，但尚未发现其与临床上显著的急性肝损伤伴黄疸相关。适应症：沃克洛孢素与基础免疫抑制方案联合用于治疗狼疮性肾炎。其与环磷酰胺联合使用的安全性尚未确定。沃克洛孢素与吗替麦考酚酯联合使用，适用于治疗成人活动性 III、IV 或 V 型狼疮性肾炎 (LN)（包括混合型 III/V 和 IV/V）。治疗系统性红斑狼疮 (SLE) 治疗非感染性葡萄膜炎作用机制沃克洛孢素通过抑制钙调磷酸酶、阻断 IL-2 表达和 T 细胞介导的免疫反应来稳定肾脏足细胞。 Voclosporin是环孢素A的类似物。其结构与环孢素A (CsA) 相似，区别在于一个氨基酸区域的修饰。这种修饰改变了voclosporin与钙调磷酸酶的结合。环孢素抑制剂可逆性地抑制T淋巴细胞，并抑制淋巴因子的产生和释放。环孢素A通过与亲环蛋白结合发挥其对T淋巴细胞的抑制作用。环孢素-环孢素复合物的形成导致钙调磷酸酶的钙依赖性和钙调蛋白依赖性丝氨酸/苏氨酸磷酸酶活性均受到抑制。除了抑制钙调磷酸酶外，它还抑制许多对诱导多种细胞因子基因表达至关重要的转录因子，例如IL-2、IFN-γ、IL-4和GM-CSF。这反过来又能减轻炎症，从而治疗系统性红斑狼疮相关的肾小球肾炎。药效学沃尔克孢素抑制钙调磷酸酶，通过阻断早期炎症细胞因子的转录来抑制T细胞活化。这可以减轻肾脏炎症，治疗狼疮性肾炎，并预防永久性肾损伤。沃克洛孢素 (ISATX247) 是一种新型半合成钙调磷酸酶抑制剂，是环孢素A的类似物，具有相似的分子量（±5%）和结构。它通过抑制钙调磷酸酶发挥作用，从而阻止NFAT易位并损害IL-2和其他淋巴因子的转录。与环孢素A相比，它具有更高的效力（体外高达3倍）和更宽的安全范围/治疗指数，使其成为移植和自身免疫性疾病的更理想药物。二期临床试验预计将于2001年开始。[1] Voclosporin在非人灵长类动物体内抑制多种T细胞功能（增殖、活化、抗原表达、细胞因子产生）的能力强于环孢素A，尽管其血药浓度和总暴露量较低。这可能是由于其对免疫亲和素具有更高的亲和力，或对免疫功能特异性钙调磷酸酶亚型的抑制作用更强。[2]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C63H111N11O12
分子量	1214.64
精确质量	1213.84
CAS号	515814-01-4
PubChem CID	6918486
外观&性状	White to off-white solid powder
熔点	>129
LogP	4.315
tPSA	278.8
氢键供体(HBD)数目	5
氢键受体(HBA)数目	12
可旋转键数目(RBC)	16
重原子数目	86
分子复杂度/Complexity	2380
定义原子立体中心数目	12
SMILES	CC[C@H]1C(=O)N(CC(=O)N([C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N([C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@@H](C(=O)N([C@H](C(=O)N([C@H](C(=O)N([C@H](C(=O)N([C@H](C(=O)N1)[C@@H]([C@H](C)C/C=C/C=C)O)C)C(C)C)C)CC(C)C)C)CC(C)C)C)C)C)CC(C)C)C)C(C)C)CC(C)C)C)C
InChi Key	BICRTLVBTLFLRD-PTWUADNWSA-N
InChi Code	InChI=1S/C63H111N11O12/c1-25-27-28-29-41(15)53(76)52-57(80)66-44(26-2)59(82)68(18)34-49(75)69(19)45(30-35(3)4)56(79)67-50(39(11)12)62(85)70(20)46(31-36(5)6)55(78)64-42(16)54(77)65-43(17)58(81)71(21)47(32-37(7)8)60(83)72(22)48(33-38(9)10)61(84)73(23)51(40(13)14)63(86)74(52)24/h25,27-28,35-48,50-53,76H,1,26,29-34H2,2-24H3,(H,64,78)(H,65,77)(H,66,80)(H,67,79)/b28-27+/t41-,42+,43-,44+,45+,46+,47+,48+,50+,51+,52+,53-/m1/s1
化学名	(3S,6S,9S,12R,15S,18S,21S,24S,30S,33S)-30-ethyl-33-((1R,2R,E)-1-hydroxy-2-methylhepta-4,6-dien-1-yl)-6,9,18,24-tetraisobutyl-3,21-diisopropyl-1,4,7,10,12,15,19,25,28-nonamethyl-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-undecaazacyclotritriacontan-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-undecaone
别名	ISATX247 LX211 LX 214 ISATX-247 LX-211 LX-214LuveniqLupkynis LX211Voclosporin ISA247 ISAtx-247 ISAtx247ISAtx 247
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ≥ 50 mg/mL (~41.17 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.06 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ≥ 50 mg/mL (~41.17 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.06 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	0.8233 mL	4.1164 mL	8.2329 mL
	5 mM	0.1647 mL	0.8233 mL	1.6466 mL
	10 mM	0.0823 mL	0.4116 mL	0.8233 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

Title:Long-Term Voclosporin Treatment in Adolescent and Pediatric Subjects With Lupus Nephritis
Status:Terminated
updateDate:2026-02-10
Ctid:NCT05962788

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05962788

Conditions:Adolescent Lupus Nephritis|Pediatric Lupus Nephritis
Interventions:voclosporin
Phase:Phase 3

Title:Voclosporin in Adolescent and Pediatric Subjects With Lupus Nephritis
Status:Terminated
updateDate:2026-02-10
Ctid:NCT05288855

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05288855

Conditions:Adolescent Lupus Nephritis|Pediatric Lupus Nephritis
Interventions:Placebo Oral Capsule
Phase:Phase 3

Title:Safety and Efficacy of Combination Belimumab and Voclosporin in the Treatment of Proliferative Forms of Lupus Glomerulopathy: Synergy Trial
Status:Recruiting
updateDate:2025-11-06
Ctid:NCT07225387

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT07225387

Conditions:Lupus Nephritis
Interventions:Voclosporin
Phase:Phase 4

View More

Title:LUPKYNIS Drug-use Results Survey
Status:Recruiting
updateDate:2025-09-19
Ctid:NCT07053891

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT07053891

Conditions:Lupus Nephritis
Interventions:Voclosporin (LUPKYNIS)
Phase:

Title:Examining Distinct Immunophenotypes to Validate and Enhance Rational Treatment in Systemic Lupus
Status:Terminated
updateDate:2025-09-09
Ctid:NCT05306873

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05306873

Conditions:Systemic Lupus Erythematosus
Interventions:Mycophenolate Mofetil
Phase:Phase 2

Title:A Prospective Observational Registry of Patients Treated With LUPKYNIS® (Voclosporin) in the US
Status:Completed
updateDate:2025-06-24
Ctid:NCT05337124

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05337124

Conditions:Lupus Nephritis
Interventions:LUPKYNIS
Phase:

Title:Special Access for the Use of Voclosporin for Kidney Transplantation
Status:No longer available
updateDate:2025-01-29
Ctid:NCT01236287

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01236287

Conditions:Immunosuppression|Transplantation, Kidney
Interventions:Voclosporin
Phase:

Title:Anti-Viral Effects of Voclosporin in COVID-19 Positive Kidney Transplant Recipients
Status:Completed
updateDate:2024-10-17
Ctid:NCT04701528

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04701528

Conditions:Covid19|Kidney Transplant Infection
Interventions:Tacrolimus
Phase:Phase 2

Title:Aurinia Renal Response in Active Lupus With Voclosporin
Status:Completed
updateDate:2023-03-27
Ctid:NCT03021499

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03021499

Conditions:Lupus Nephritis
Interventions:Placebo Oral Capsule
Phase:Phase 3

Title:Randomized Placebo-controlled Study of ISA247 in Plaque Psoriasis
Status:Completed
updateDate:2023-03-27
Ctid:NCT00244842

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00244842

Conditions:Psoriasis
Interventions:Placebo
Phase:Phase 3

Title:Aurinia Renal Assessments 2: Aurinia Renal Response in Lupus With Voclosporin
Status:Completed
updateDate:2022-12-14
Ctid:NCT03597464

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03597464

Conditions:Lupus Nephritis
Interventions:Placebo Oral Capsule
Phase:Phase 3

Title:Drug-Drug Interaction Study to Investigate Effects of Voclosporin on Pharmacokinetics of Simvastatin
Status:Completed
updateDate:2022-04-20
Ctid:NCT05306379

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05306379

Conditions:Drug-drug Interaction
Interventions:Voclosporin
Phase:Phase 1

Title:Dose-Exploration Evaluating the Efficacy and Safety of Voclosporin in Subjects With Focal Segmental Glomerulosclerosis
Status:Terminated
updateDate:2021-09-16
Ctid:NCT03598036

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03598036

Conditions:Focal Segmental Glomerulosclerosis
Interventions:Voclosporin
Phase:Phase 2

Title:AURA-LV: Aurinia Urinary Protein Reduction Active - Lupus With Voclosporin (AURA-LV)
Status:Completed
updateDate:2021-05-18
Ctid:NCT02141672

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02141672

Conditions:Lupus Nephritis
Interventions:Placebo
Phase:Phase 2

Title:Aurinia Early Urinary Protein Reduction Predicts Response
Status:Completed
updateDate:2021-03-19
Ctid:NCT02949973

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02949973

Conditions:Lupus Nephritis
Interventions:voclosporin
Phase:Phase 2

Title:Voclosporin in Healthy Japanese Volunteers
Status:Completed
updateDate:2018-01-17
Ctid:NCT02949999

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02949999

Conditions:Volunteers
Interventions:Voclosporin
Phase:Phase 1

Title:Safety and Efficacy Study of Voclosporin and Tacrolimus in Transplantation
Status:Withdrawn
updateDate:2014-01-20
Ctid:NCT01586845

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01586845

Conditions:Renal Transplantation
Interventions:tacrolimus
Phase:Phase 3

Title:Study of ISA247 (Voclosporin) in De Novo Renal Transplantation
Status:Completed
updateDate:2013-02-12
Ctid:NCT00270634

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00270634

Conditions:Kidney Diseases
Interventions:tacrolimus
Phase:Phase 2

Title:Efficacy and Safety of Voclosporin to Treat Active Noninfectious Uveitis
Status:Completed
updateDate:2013-01-10
Ctid:NCT01243983

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01243983

Conditions:Noninfectious Uveitis
Interventions:LX211
Phase:Phase 3

Title:A Study of LX211 in Active Sight Threatening, Non-infectious Intermediate-, Anterior and Intermediate-, Posterior-, or Pan-Uveitis
Status:Completed
updateDate:2012-10-11
Ctid:NCT00404612

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00404612

Conditions:Uveitis, Posterior|Uveitis, Intermediate|Panuveitis
Interventions:LX211
Phase:Phase 3

Title:A Study of LX211 in Clinically Quiescent Non-infectious Intermediate, Anterior and Intermediate, Posterior or Pan-Uveitis
Status:Completed
updateDate:2012-06-22
Ctid:NCT00404742

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00404742

Conditions:Uveitis, Posterior|Uveitis, Intermediate|Panuveitis
Interventions:LX211
Phase:Phase 3

Title:A Multi-center Study to Assess the Efficacy and Safety of LX211 in Active Non-infectious Anterior Uveitis
Status:Completed
updateDate:2012-06-22
Ctid:NCT00404885

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00404885

Conditions:Uveitis, Anterior|Panuveitis
Interventions:LX211
Phase:Phase 3

Title:Randomized, Placebo and Ciclosporin Controlled Study of ISA247 in Plaque Psoriasis Patients
Status:Completed
updateDate:2009-07-30
Ctid:NCT00408187

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00408187

Conditions:Psoriasis
Interventions:Placebo
Phase:Phase 3

Title:A 36-Week Extension to Protocol ISA04-03
Status:Completed
updateDate:2008-09-29
Ctid:NCT00258713

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00258713

Conditions:Psoriasis
Interventions:voclosporin
Phase:Phase 3

Title:A Multi-center, Double-Masked, Parallel Group, Placebo-Controlled Study to Assess the Efficacy and Safety of Voclosporin as Therapy in Subjects with Active Non-Infectious Intermediate, Posterior or Pan-uveitis
Status:Completed, Ongoing
Date:2011-03-16
Eudractnumber:2010-022128-63

Link: https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/search?query=2010-022128-63

Condition:Non-Infectious Intermediate, Posterior or Pan-uveitis
Phase:Phase 3

Title:A Double-Masked, Placebo-Controlled, Parallel Group, Multi-Centre, Dose-Ranging Study with an Optional Extension to Assess the Efficacy and Safety of LX211 as Therapy in Subjects with Active Sight Threatening, Non-Infectious Anterior Uveitis.
Status:Completed
Date:2007-04-27
Eudractnumber:2006-006545-13

Link: https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/search?query=2006-006545-13

Condition:Subjects with active sight-threatening, non-infectious anterior uveitis who require systemic immunosuppression for control of their disease.
Phase:Phase 2, Phase 3

Title:A Double-Masked, Placebo-Controlled, Multi-Centre, Parallel Group, Dose-Ranging Study to Assess the Efficacy and Safety of LX211 as Therapy in Subjects with Clinically Quiescent Sight Threatening, Non-Infectious Intermediate-, Anterior and Intermediate-, Posterior-, or Pan-Uveitis.
Status:Completed
Date:2007-04-13
Eudractnumber:2006-006544-66

Link: https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/search?query=2006-006544-66

Condition:Subjects with clinically quiescent sight threatening, non-infectious, intermediate-, anterior and intermediate-, posterior- or pan-uveitis.
Phase:Phase 2, Phase 3

Title:A Double-Masked, Placebo-Controlled, Parallel-Group, Multi-Center, Dose-Ranging Study with an Optional Extension to Assess the Efficacy and Safety of LX211 as Therapy in Subjects with Active Sight Threatening, Non-Infectious Intermediate-, Anterior and Intermediate-, Posterior-, or Pan-Uveitis.
Status:Completed
Date:2007-04-13
Eudractnumber:2006-006543-31

Link: https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/search?query=2006-006543-31

Condition:Subjects with active sight-threatening, non-infectious intermediate-, anterior and intermediate-, posterior- or pan-uveitis.
Phase:Phase 2, Phase 3

Title:A PHASE III, RANDOMIZED, MULTICENTRE, DOUBLE-BLIND, PLACEBO AND
Status:Completed
Date:2006-09-27
Eudractnumber:2006-001352-13

Link: https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/search?query=2006-001352-13

Condition:Patient has stable, moderate to severe, plaque psoriasis over the previous 6 months; i.e., psoriasis must not be spontaneously improving or worsening in the 4 weeks prior to the screening visit.
Phase:Phase 3