| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 体外研究 (In Vitro) |
过度表达 ABCG2 的细胞受益于沃罗拉尼（CM082；1-100 μM），因为它增强了脂肪的底物化学作用，但过度表达 ABCB1 的细胞不受影响。 ABCG2 不受沃罗拉尼（1.25、2.5、5.0 和 20 μM）的影响。 Vorolanib (0.001–10 μM) 抑制 VEGF (IC50=0.031 μM) 和 FBS (IC50= 29.9 μM) 诱导的 HUVEC 增殖 [2]。 vorolanib (0.01) 在 mRNA 或蛋白质水平的表达 [1]。在血管内皮细胞中，VEGFR2 及其下游信号通路 ERK1/2、AKT 和 STAT3 的 VEGF 诱导 (40 ng/mL) 磷酸化受到沃罗尼布 (0.1、1 μM) 的浓度调节抑制。对 FBS 刺激的 HUVEC 管形成和细胞迁移的抑制具有浓度依赖性作用 [2]。
|
|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
Vorolanib（CM082；20 mg/kg；gav；每 2 天；SKF 104864A 前 1 小时；持续 23 天）和 ZD1839（10 mg/kg；每天一次；持续 21 天）的组合已被证明可增强抵抗力将 SKF 104864A（2 mg/kg；腹腔注射）注射到 ABCG2 过表达细胞的异种移植物中。结果在 H3255 肿瘤异种移植物（五周龄雌性 BALB）中观察到[1]。它对裸鼠具有抗肿瘤作用[2]。
|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
Vorolanib 正在临床试验 NCT03904719（CM082 和 JS001，针对晚期小细胞肺癌 (SCLC) 患者）中进行研究。
Vorolanib 是一种口服小分子双重抑制剂，靶向人血管内皮生长因子受体 (VEGFR) 和血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)，具有抗血管生成和抗肿瘤活性。Vorolanib 可抑制 VEGFR 和 PDGFR 的所有亚型，从而抑制肿瘤血管生成和肿瘤细胞增殖，并诱导肿瘤细胞死亡。VEGFR 和 PDGFR 均为受体酪氨酸激酶，在多种肿瘤细胞类型中可能上调。与第一代激酶抑制剂相比，Vorolanib 已证实可将组织毒性降低 95%。 |
| 分子式 |
C23H26FN5O3
|
|---|---|
| 分子量 |
439.4826
|
| 精确质量 |
439.201
|
| CAS号 |
1013920-15-4
|
| PubChem CID |
59215954
|
| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
|
| LogP |
1.6
|
| tPSA |
97.5
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
32
|
| 分子复杂度/Complexity |
803
|
| 定义原子立体中心数目 |
1
|
| SMILES |
FC1C([H])=C([H])C2=C(C=1[H])/C(/C(N2[H])=O)=C(\[H])/C1=C(C([H])([H])[H])C(=C(C([H])([H])[H])N1[H])C(N([H])[C@]1([H])C([H])([H])N(C(N(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])=O)C([H])([H])C1([H])[H])=O
|
| InChi Key |
KMIOJWCYOHBUJS-HAKPAVFJSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C23H26FN5O3/c1-12-19(10-17-16-9-14(24)5-6-18(16)27-21(17)30)25-13(2)20(12)22(31)26-15-7-8-29(11-15)23(32)28(3)4/h5-6,9-10,15,25H,7-8,11H2,1-4H3,(H,26,31)(H,27,30)/b17-10-/t15-/m0/s1
|
| 化学名 |
N-[(3S)-1-(dimethylcarbamoyl)pyrrolidin-3-yl]-5-[(Z)-(5-fluoro-2-oxo-1H-indol-3-ylidene)methyl]-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~27 mg/mL (~61.44 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.25 mg/mL (5.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 22.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50μL Tween-80+，混匀；然后加入450μL生理盐水定容至1mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2754 mL | 11.3771 mL | 22.7542 mL | |
| 5 mM | 0.4551 mL | 2.2754 mL | 4.5508 mL | |
| 10 mM | 0.2275 mL | 1.1377 mL | 2.2754 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
