| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA); VP-4604 is a potent antibacterial agent that targets MRSA. The compound inhibits the growth of MRSA by interfering with essential bacterial processes. It shows significant activity against S. aureus ATCC 43300 with an MIC of 4-8 µg/mL. It may also inhibit PTP1B, enhancing insulin sensitivity.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
VP-4604（2.5 mM，18 小时）可抑制铜绿假单胞菌和耐药金黄色葡萄球菌的生长，生长抑制率 (GI) >95% [1]。VP-4604 对人胚肾细胞 (HEK-293) ATCC CRL-1573 的 CC50 值 >118.4 mM，对人红细胞 (RBC) 的 HC10 值 >118.4 μM，表明其细胞毒性可忽略不计 [1]。哺乳动物细胞，例如 HaCaT 细胞和淋巴细胞，在 2.5 mM 的 VP-4604 浓度下可耐受，生长抑制率分别为 44.1% 和 >50% [1]。体外实验表明，VP-4604 对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 具有强效抗菌活性，其 MIC 为 4-8 µg/mL。该化合物对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）的生长抑制率超过95%。该化合物用于研究抗菌机制并评估其作为MRSA感染治疗药物的潜力。体外试验中，该化合物通常溶解于二甲基亚砜（DMSO）中。其对细菌生长的影响采用标准肉汤微量稀释法进行测定。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，VP-4604 可用于治疗动物模型中的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 感染。该化合物的抗菌活性表明其可能有效清除 MRSA 感染。然而，详细的体内疗效数据尚未得到充分证实。该化合物主要用作体外抗菌活性研究的工具。
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| 酶活实验 |
体外抗菌活性评估采用标准肉汤微量稀释法，针对金黄色葡萄球菌ATCC 43300。将该化合物在肉汤培养基中进行系列稀释，并接种细菌。在37℃培养24小时后，最小抑菌浓度（MIC）定义为抑制可见细菌生长的最低浓度。该化合物通常溶解于二甲基亚砜（DMSO）中。抑制率通过比较处理组和未处理对照组的光密度值计算得出。
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| 细胞实验 |
细胞增殖实验[1]
细胞类型：金黄色葡萄球菌 ATCC25923，铜绿假单胞菌 ATCC9027 测试浓度：0.625 mM，1.25 mM，2.5 mM 孵育时间：18 小时 实验结果：显示抗菌作用。 细胞毒性试验[1] 细胞类型： HaCaT 细胞系（人角质形成细胞）、淋巴细胞（来自健康成人外周血） 测试浓度： 0、1、10、100、1000、2500 μM 孵育时间： 48 或 72 小时 实验结果： 对哺乳动物细胞显示出低毒性。 |
| 动物实验 |
在体内实验中，VP-4604被用于MRSA感染的动物模型。该化合物通常通过腹腔注射或口服途径给药。研究人员会监测动物的细菌载量、存活率和感染的临床症状，并评估该化合物清除感染的疗效。所有实验操作均按照机构动物护理指南进行。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
VP-4604 的分子量为 270.30，化学式为 C₁₁H₁₄N₂O₄S。它是一种小分子化合物，具有哌啶磺酰胺核心结构。该化合物可溶于二甲基亚砜 (DMSO)。应将其储存在密封容器中，置于阴凉干燥处，避光保存。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
VP-4604的具体毒性数据尚不充分。作为一种抗菌剂，它预计对细菌具有毒性，但其对哺乳动物细胞的毒性尚未得到充分表征。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。操作时应采取适当的安全预防措施，包括使用个人防护装备。该化合物应储存在密封容器中，置于阴凉干燥处，并远离不相容的物质。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
VP-4604 是一种强效抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 药物，对金黄色葡萄球菌 ATCC 43300 的最低抑菌浓度 (MIC) 为 4-8 µg/mL。它能抑制 MRSA 的生长，抑制率超过 95%。它还可能抑制 PTP1B，从而增强胰岛素敏感性。VP-4604 是一种小分子，分子量为 270.30。本品为固体，应储存于阴凉干燥处。仅供研究使用。
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| 分子式 |
C11H14N2O4S
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|---|---|
| 分子量 |
270.30486
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| 精确质量 |
270.067
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| CAS号 |
64268-93-5
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| PubChem CID |
723624
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.374g/cm3
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| 沸点 |
435.9ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
166ºC
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| 闪点 |
217.4ºC
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| 折射率 |
1.592
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| LogP |
3.311
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| tPSA |
91.58
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
384
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
XDPAFNJUKBYWBZ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H14N2O4S/c14-13(15)10-4-6-11(7-5-10)18(16,17)12-8-2-1-3-9-12/h4-7H,1-3,8-9H2
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| 化学名 |
1-(4-nitrophenyl)sulfonylpiperidine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~92.49 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (9.25 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.6996 mL | 18.4980 mL | 36.9959 mL | |
| 5 mM | 0.7399 mL | 3.6996 mL | 7.3992 mL | |
| 10 mM | 0.3700 mL | 1.8498 mL | 3.6996 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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